依匹哌唑杂质K；2116542-21-1

依匹哌唑杂质K

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• 产品信息

• 产品编号：B007032

• 英文名：Brexpiprazole Impurity K

• 英文别名：7-(4-((7-(4-(4-(苯并 [b] 噻吩 - 4 - 基) 哌嗪 - 1 - 基) 丁氧基) 喹啉 - 2 - 基) 氧基) 丁氧基) 喹啉 - 2 (1H)- 酮

• CAS 号：2116542-21-1

• 分子式：C38H40N4O4S

• 分子量：648.81

• 优势

• 超高纯度：经 HPLC 检测纯度≥99.5%，通过 NMR（1H、13C）、HRMS、X - 射线单晶衍射等多种技术确证结构，确保杂质分析的准确性与可靠性。

• 卓越稳定性：在 - 20℃避光密封条件下储存，有效期长达 36 个月；溶液状态（如乙腈 - 水体系）下 6 个月内降解率＜0.1%，实验数据重现性极佳。

• 应用

• 质量控制检测：用于依匹哌唑原料药及制剂中杂质 K 的 UPLC-MS/MS 检测，严格控制杂质含量符合 ICH Q3A、Q3B 标准（单个杂质限度≤0.1%） 。

• 工艺优化研究：在依匹哌唑合成过程中，监测杂质 K 的生成路径，通过调整缩合反应温度（如控制在 60 - 70℃）、反应时间及催化剂用量，降低杂质生成量达 60% 以上。

• 方法学验证：作为标准品用于开发杂质检测方法，验证 UPLC 的分离度（≥3.5）和检测限（0.003 ng/mL），确保检测方法满足法规要求。

• 背景描述

• 依匹哌唑是一种用于治疗精神分裂症和抑郁症的非典型抗精神病药物。杂质 K 作为其特定工艺杂质，可能在多步合成反应中，由于中间体反应不完全、副反应或原料残留等原因产生。其复杂的喹啉与苯并噻吩结构可能影响药物的稳定性、安全性和有效性。随着 FDA、EMA 等国际药品监管机构对药物杂质控制的日益严格，对依匹哌唑杂质 K 的研究成为保障药品质量和患者用药安全的重要环节。

• 研究现状

• 检测技术：采用超高效液相色谱 - 串联质谱（UPLC-MS/MS）联用技术，搭配 C18 柱（1.7μm）和 0.1% 甲酸水 - 乙腈梯度洗脱，5 分钟内即可完成分离，检测限低至 0.001 ng/mL，可实现痕量杂质的高灵敏度检测。

• 生成机制：研究表明，杂质 K 主要在哌嗪环连接及喹啉环醚化反应步骤中生成。优化反应溶剂体系（如使用 DMF 替代甲醇）、控制原料配比，可有效抑制该杂质的产生。

• 安全性评估：体外细胞毒性实验显示，杂质 K 对 SH-SY5Y 神经细胞的 IC₅₀为 156.8 μM（依匹哌唑 IC₅₀为 8.7 μM），虽毒性低于主药，但仍需严格控制其在药品中的含量。目前通过长期稳定性试验，系统监测其在不同湿度、光照和温度条件下的降解行为。

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备注：我们也可以定制相关类似物和修饰肽，提供包括高效液相色谱（HPLC）、质谱（MS）、核磁共振氢谱（1H-NMR）、质谱（MS）、高效液相色谱（HPLC）、红外光谱（IR）、紫外光谱（UV）、分析报告（COA）、物质安全数据表（MSDS）等资料。本产品仅用于实验室用途！