N-亚硝基去甲基利扎曲普坦；N-Nitroso Desmethyl Rizatriptan

N-亚硝基去甲基利扎曲普坦

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• 产品信息

• 产品编号：N031223

• 英文名：N-Nitroso Desmethyl Rizatriptan

• 英文别名：N-(2-(5-((1H-1,2,4 - 三唑 - 1 - 基) 甲基)-1H - 吲哚 - 3 - 基) 乙基)-N - 甲基亚硝酰胺

• CAS 号：无

• 分子式：C₁₄H₁₆N₆O

• 分子量：284.32

• 优势

• 高纯度标准品：经 HPLC 检测纯度≥99.0%，通过 NMR（1H, 13C）、HRMS 及元素分析确证结构，适用于利扎曲普坦（Rizatriptan）中亚硝胺类杂质的精准分析。

• 稳定性保障：在 - 20℃避光密封条件下储存，有效期达 36 个月，溶液状态（如乙腈 - 水）下 6 个月内降解率＜0.2%，确保实验数据可重复性。

• 应用

• 质量控制检测：用于利扎曲普坦原料药及制剂中亚硝基去甲基杂质的 UPLC-MS/MS 检测，控制杂质含量符合 ICH M7 标准（基因毒性杂质限度）。

• 工艺优化研究：在利扎曲普坦合成或储存中，监测亚硝化副反应生成的 N-Nitroso Desmethyl Rizatriptan，通过调整反应温度（如控制在 5-10℃）和避免使用亚硝酸盐类添加剂，降低杂质生成量达 60% 以上。

• 方法学验证：作为标准品用于开发亚硝胺杂质检测方法，验证 UPLC 的分离度（≥3.0）和检测限（0.005 ng/mL）。

• 背景描述

• 利扎曲普坦是治疗偏头痛的 5 - 羟色胺受体激动剂，N-Nitroso Desmethyl Rizatriptan 作为潜在的基因毒性杂质（GTIs），可能在合成过程中由去甲基利扎曲普坦与亚硝酸盐反应生成，或在酸性、高温储存条件下自发亚硝化。其结构中的亚硝酰胺基团具有致突变性，随着 FDA、EMA 对基因毒性杂质监管的严格化，对该类杂质的研究成为保障药品安全性的关键。

• 研究现状

• 检测技术：采用 UPLC-MS/MS 联用技术，以 C18 柱（1.7μm）和 0.1% 甲酸水 - 乙腈梯度洗脱，3 分钟内完成分离，检测限达 0.002 ng/mL，满足痕量亚硝胺杂质分析需求。

• 生成机制：研究表明，该杂质由去甲基利扎曲普坦与亚硝酸钠在酸性条件（pH<4）下反应生成，优化反应体系的 pH 值（控制在中性）和添加抗氧化剂（如抗坏血酸）可有效抑制其产生。

• 安全性评估：体外 Ames 试验显示，该杂质具有致突变性；通过毒理学研究确定其每日允许摄入量（TTC 值）为 1.5 μg/day，需严格控制其在药品中的含量。目前通过加速稳定性试验监控其在不同湿度、光照条件下的亚硝化速率。

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