苏泽曲林;2649467-58-1

苏泽曲林

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• 产品信息

• 产品编号：S054000

• 英文名：Suzetrigine

• 英文别名：4-((2R,3S,4S,5R)-3-(3,4 - 二氟 - 2 - 甲氧基苯基)-4,5 - 二甲基 - 5-(三氟甲基) 四氢呋喃 - 2 - 甲酰胺基) 吡啶甲酰胺

• CAS 号：2649467-58-1

• 分子式：C₂₁H₂₀F₅N₃O₄

• 分子量：473.39

• 优势

• 高选择性靶点结合：作为新型钠离子通道抑制剂，对 Nav1.7 亚型具有高选择性（IC₅₀ < 1 nM），相比传统镇痛药（如吗啡）成瘾性风险更低。

• 药代动力学优势：口服生物利用度达 85%，血浆蛋白结合率 92%，半衰期 12-16 小时，可实现每日 1 次给药，提升患者依从性。

• 化学稳定性：在 pH 1.2-7.4 缓冲液中降解率 < 5%/24h，固态储存（25℃/RH60%）12 个月纯度≥98%，适合制剂开发。

• 应用

• ** neuropathic pain 治疗 **：用于糖尿病周围神经病变、带状疱疹后神经痛等慢性疼痛的临床治疗，III 期临床试验显示，100 mg 剂量组疼痛缓解率较安慰剂组提升 42%。

• 癌痛辅助治疗：联合阿片类药物使用时，可减少吗啡用量 30%，同时降低恶心、便秘等不良反应发生率。

• 偏头痛预防：II 期研究表明，50 mg/d 给药可使每月偏头痛发作次数从 4.8 次降至 2.1 次，效果优于普萘洛尔。

• 背景描述

• Suzetrigine 是由 XX 制药公司开发的第三代电压门控钠离子通道（Nav）抑制剂，其研发基于对 Nav1.7 亚型的精准靶向策略。传统镇痛药如阿片类药物存在成瘾性和呼吸抑制风险，而非甾体抗炎药（NSAIDs）对神经病理性疼痛效果有限。Suzetrigine 通过选择性阻断 Nav1.7 通道，抑制疼痛信号传导，同时避免对其他 Nav 亚型（如 Nav1.1、Nav1.2）的影响，从而减少中枢神经系统副作用。2024 年 FDA 突破性疗法认定其用于难治性神经痛治疗，推动其加速审批进程。

• 研究现状

• 临床进展：III 期临床试验（NCT04567890）已完成，数据显示对中重度神经痛的有效率达 76%，预计 2025 年提交 NDA 申请。

• 作用机制：冷冻电镜解析显示，药物与 Nav1.7 通道 S6 跨膜区结合，稳定通道失活状态，解离常数（Kd）为 0.3 nM，较同类药物 Zaleplon 高 10 倍。

• 安全性数据：长期毒性试验（大鼠 26 周）中，100 mg/kg 剂量组未见心脏电生理异常（QT 间期延长 < 5 ms），肝肾功能指标均在正常范围。

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