甲基多巴EP杂质C；39948-18-0

甲基多巴EP杂质C

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• 联系方式：杜经理 TEL: 17320513646(微信同号)    QQ: 2853567688

• 产品编号：M044011
  英文名：Methyldopa EP Impurity C
  英文别名：(S)-2-amino-3-(3,4-dimethoxyphenyl)-2-methylpropanoic acid
  CAS 号：39948-18-0
  分子式：C₁₂H₁₇NO₄
  分子量：239.27
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• 产品优势：
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• 高纯度与结构确证：HPLC 纯度≥99.0%，通过 1H NMR、13C NMR、IR 及元素分析多重验证，符合 EP、USP 等药典对杂质对照品的要求。

• 稳定性卓越：在 2-8℃避光条件下储存有效期达 24 个月，溶液（如甲醇 - 水体系）中室温放置 7 天降解率＜1%，适合长期质量监控。

• 手性构型明确：作为 (S)- 构型杂质，精准匹配甲基多巴原料药的手性杂质检测需求，避免外消旋体干扰导致的结果偏差。

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• 应用：
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• 药品质量控制：用于甲基多巴原料药及制剂中 Impurity C 的 HPLC 或 LC-MS 检测，依据 EP 标准控制其含量≤0.3%，确保手性杂质符合 ICH Q3A 要求。

• 手性合成工艺优化：在甲基多巴不对称合成中，通过监测该杂质含量（如手性催化剂用量从 0.5mol% 增至 1.0mol% 时杂质从 1.2% 降至 0.2%），优化反应条件以减少差向异构体生成。

• 分析方法开发：作为手性对照品用于建立专属检测方法，如采用 Chiralpak IA 色谱柱（250×4.6mm）的正相高效液相色谱法，实现对映异构体的基线分离。

• 毒理学研究支持：为评估手性杂质的生物活性差异提供标准品，助力完成不同构型杂质的毒性比较研究，满足监管机构对立体异构体安全性评估的要求。

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• 背景描述：
  Methyldopa EP Impurity C 是甲基多巴（一种抗高血压药物）合成中因手性中心构建不完全或异构化反应引入的手性杂质。该杂质与母体药物结构相似但构型不同，可能影响药物的代谢动力学和药效，甚至引发特异性毒性反应。根据 EP 药典及 ICH Q6A 指南，手性药物需严格控制对映体杂质，因此对该杂质的准确检测和定量成为甲基多巴质量研究的关键环节。
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• 研究现状：
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• 检测技术进展：主流方法为手性高效液相色谱法（HPLC），使用多糖类手性柱（如 Chiralcel OD-H），以正己烷 - 乙醇 - 二乙胺（80:20:0.1, v/v）为流动相，检测波长 220nm，定量限（LOQ）为 0.05%。LC-MS/MS 联用技术通过引入手性离子对试剂，可将检测限降低至 0.1μg/mL。

• 生成机制研究：该杂质主要源于 α- 甲基化反应中的手性诱导效率不足，当反应温度高于 0℃或使用非手性溶剂（如甲苯）时，杂质生成量显著增加。采用低温（-20℃）手性助剂（如酒石酸二乙酯）辅助反应，可使杂质含量降低至 0.1% 以下。

• 安全性评估：体外受体结合试验表明，该杂质与多巴胺受体的亲和力仅为母体药物的 15%，但大鼠药代动力学研究显示其消除半衰期延长 2 倍，提示需结合暴露量设定合理限度（如 EP 建议≤0.3%）。

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联系方式：杜经理 TEL: 17320513646(微信同号)    QQ: 2853567688

备注：我们也可以定制相关类似物和修饰肽，提供包括高效液相色谱（HPLC）、质谱（MS）、核磁共振氢谱（1H-NMR）、质谱（MS）、高效液相色谱（HPLC）、红外光谱（IR）、紫外光谱（UV）、分析报告（COA）、物质安全数据表（MSDS）等资料。本产品仅用于实验室用途！