N-甲基唑尼沙胺； 68292-02-4

N-甲基唑尼沙胺

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• 产品信息

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• 产品编号：Z010003

• 英文名：N-Methyl Zonisamide

• 英文别名：1-(benzo[d]isoxazol-3-yl)-N-methylmethanesulfonamide

• CAS 号：68292-02-4

• 分子式：C₉H₁₀N₂O₃S

• 分子量：226.25

• 优势：

• 高纯度标准品：纯度≥99.0%（HPLC 归一化法），结构经 1H/13C NMR、ESI-MS 确证，满足 USP、EP 等药典对杂质对照品的要求。

• 稳定性强：在 2-8℃避光条件下储存，有效期可达 24 个月，溶液（如乙腈）中室温放置 7 天降解率＜1%，适用于长期质量监控。

• 精准定位杂质：作为唑尼沙胺 N - 甲基化副产物，可特异性追踪合成中甲基化试剂（如碘甲烷）的残留风险，辅助工艺优化。

• 应用：

• 杂质定量分析：用于唑尼沙胺原料药及制剂中 N-Methyl Zonisamide 的 HPLC 检测，控制其含量≤0.3%（参照 ICH Q3A 标准）。

• 工艺优化验证：在甲基化反应中，通过监测该杂质含量（如原料配比 1:1.1 时杂质含量从 0.7% 降至 0.1%），优化甲基化试剂用量，减少副产物生成。

• 稳定性研究：在加速稳定性试验（60℃/RH75%）中，评估该杂质在制剂中的增长趋势，为包装材料选择（如铝箔避光包装）提供数据支持。

• 法规合规支持：帮助企业满足 FDA、EMA 等对基因毒性杂质（GTIs）的筛查要求，尤其适用于含甲基化步骤的工艺路线合规性评估。

• 背景描述：
  N-Methyl Zonisamide 是唑尼沙胺合成中因甲基化反应不完全或试剂过量引入的 N - 甲基化杂质。该杂质可能影响药物的代谢途径，增加肝毒性风险。根据 ICH M7 (R1)，虽暂无证据表明其具有遗传毒性，但其结构中的甲基磺酰胺基团仍需严格控制。目前，各国药典要求对该杂质进行定性鉴定，并设定特定杂质限度（如单个杂质≤0.2%）。

• 研究现状：

• 检测技术：采用 HPLC-UV 法，以 C18 柱（4.6×250mm, 5μm）和乙腈 - 0.1% 磷酸溶液（40:60, v/v）为流动相，检测波长 225nm，定量限（LOQ）为 0.05%。LC-MS/MS 技术可进一步将检测限降低至 0.01ppm，适用于痕量筛查。

• 生成机制：主要源于甲基化试剂（如碘甲烷、硫酸二甲酯）与中间体的过度反应，反应温度＞50℃或试剂过量 1.5 倍时杂质生成量显著增加。通过低温（≤30℃）滴加甲基化试剂并控制摩尔比（1:1.05），可有效抑制杂质生成。

• 安全性评估：大鼠毒理学试验显示，该杂质在剂量≤100mg/kg 时无明显毒性，但长期暴露可能导致肾小管轻度损伤，提示药品标准中需设定严格限度（如≤0.15%）。

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