唑尼沙胺USP相关化合物A；1217201-89-2

唑尼沙胺USP相关化合物A

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• 产品信息

• 产品编号：Z010002

• 英文名：Zonisamide USP Related Compound C

• 英文别名：N'-((benzo[d]isoxazol-3-ylmethyl)sulfonyl)-N,N-dimethylformimidamide

• CAS 号：1217201-89-2

• 分子式：C₁₁H₁₃N₃O₃S

• 分子量：267.30

• 优势：

• 高纯度标准品：纯度≥99.0%（HPLC 归一化法），结构经 1H/13C NMR、MS 及元素分析确证，符合 USP 标准要求，可直接用于方法学验证。

• 稳定性优异：在 2-8℃避光条件下储存，有效期可达 24 个月，溶液状态下（如乙腈 - 水体系）72 小时内降解率＜0.5%，适用于长期检测需求。

• 多平台适用性：兼容 HPLC、LC-MS 等多种检测技术，可作为系统适用性对照品评估色谱分离效能。

• 应用：

• USP 标准杂质检测：用于唑尼沙胺原料药中 Related Compound C 的定量分析，按照 USP 方法，控制其含量≤0.2%。

• 合成工艺监控：作为磺酰胺化反应副产物，实时监测其在中间体中的含量，通过调整二甲胺用量或反应时间，将杂质水平从 0.6% 降至 0.1% 以下。

• 强制降解试验：在酸 / 碱破坏试验中，作为降解产物标准品，验证方法对降解杂质的捕捉能力，确保杂质谱分析的完整性。

• 仿制药研发支持：为仿制药企业提供原研杂质对照，助力体外释放度与杂质谱一致性研究。

• 背景描述：
  Zonisamide USP Related Compound C 是唑尼沙胺合成中因二甲胺过量引入的脒类杂质，可能影响药物的酸碱度和稳定性。USP 将其列为需控制的特定杂质，因其结构中的亚氨基可能与体内亲核基团反应，增加潜在毒性风险。根据 ICH Q3A，该杂质在原料药中的每日允许暴露量（PDE）需结合毒理学数据设定，目前 USP 42 版规定其限度为≤0.2%。

• 研究现状：

• 检测技术：采用 HPLC-UV 法，以 C18 柱（4.6×250mm, 5μm）和甲醇 - 0.05M 磷酸二氢钾（55:45, v/v, pH 3.5）为流动相，检测波长 225nm，定量限（LOQ）为 0.03%（S/N≥10）。LC-MS/MS 技术可实现痕量检测（LOQ 0.01ppm），适用于遗传毒性杂质筛查。

• 生成机制：该杂质源于磺酰氯中间体与二甲胺的亲核取代副反应，反应温度＞40℃或二甲胺过量 2 倍以上时生成量显著增加。通过低温滴加二甲胺并控制物料比（1:1.2），可有效抑制其生成。

• 安全性评估：体外 Ames 试验显示该杂质无致突变性，但大鼠 90 天重复给药试验中，0.5% 剂量组出现轻微肝酶升高，提示需严格控制其在制剂中的残留量。

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