雪胆素甲，58546-34-2，自制中药标准品对照品;科研实验;HPLC≥98% 新品

葫芦素 IIa：一类新型抗癌药物，可诱导不可逆的肌动蛋白聚集并抑制独立于 JAK2/STAT3 磷酸化的存活素。

葫芦素 （Cuc） 和三萜衍生的天然产物除了具有明显的抗菌和抗炎活性外，还表现出抗癌潜力。最近，抑制 Janus 激酶 2 （JAK2）/信号转导和转录激活因子 3 （STAT3） 信号传导是 Cuc 家族诱导癌症细胞死亡影响的基础。
方法和结果：
我们纯化了葫芦素 IIA，药用植物 Hemsleya amalils Diels 的活性成分，它显示出与其他 Cuc 衍生物不同的结构修饰。我们研究了其对体外癌细胞和体内肿瘤生长的抑制作用机制。葫芦素 IIA 诱导丝状肌动蛋白的不可逆聚集，并通过 G2/M 群体的增加抑制细胞周期。葫芦素 IIA 导致磷酸化组蛋白 H3 降低，聚 （ADP-核糖） 聚合酶或 PARP 的裂解显著增加，这是 caspase 激活导致 DNA 分解的直接上游，与有丝分裂阻断诱导的细胞死亡一致。然而，与其他 Cuc 成员不同，葫芦素 IIA 不抑制 JAK2/STAT3 磷酸化或改变丝裂原活化蛋白激酶的磷酸化。相反，细胞周期调节的细胞凋亡蛋白抑制剂 （IAP） 存活素的表达降低。引入癌蛋白 δ-catenin，它增加了存活素表达并抑制了小 GTP 酶 RhoA，降低了葫芦素 IIA 诱导细胞死亡的功效。支持葫芦素 IIA 对肌动蛋白细胞骨架信号传导的影响，RhoA 磷酸化降低，表明其活性增加。
结论：
葫芦素 IIA 是一类新型抗癌药物，通过破坏肌动蛋白细胞骨架并通过抑制 JAK2/STAT3 下游的存活素引导细胞进行 PARP 介导的细胞凋亡来抑制癌细胞扩增。