人参二醇的化学性质
CAS 编号 | 19666-76-3 | SDF 系列 | 下载 SDF |
PubChem 编号 | 73498 | 外观 | 白色粉末 |
公式 | C30H52O3 | M.Wt | 460.73 |
化合物类型 | 三萜类化合物 | 存储 | 在 -20°C 下干燥 |
溶解度 | 溶于美烷 |
化学名称 | (3S,5R,8R,9R,10R,12R,13R,14R,17S)-4,4,8,10,14-五甲基-17-[(2R)-2,6,6-三甲基氧嘧-2-基]-2,3,5,6,7,9,11,12,13,15,16,17-十二氢-1H-环戊[a]菲-3,12-二醇 |
一般提示 | 为了获得更高的溶解度,请在 37 °C 下加热试管,并在超声波浴中摇晃一会儿。储备液可在 -20°C 以下储存数月。 我们建议您在同一天准备并使用该解决方案。但是,如果测试计划需要,可以提前制备储备液,并且储备液必须密封并储存在 -20°C 以下。一般来说,储备溶液可以保存几个月。 使用前,我们建议您将样品瓶在室温下放置至少一个小时,然后再打开。 |
关于打包 | 1. 产品包装在运输过程中可能会颠倒,导致高纯度化合物粘附在小瓶的颈部或瓶盖上。从包装中取出 vail 并轻轻摇晃,直到化合物落到样品瓶底部。 2. 对于液体产品,请以 500xg 离心,以将液体收集到样品瓶底部。 3. 实验过程中尽量避免丢失或污染。 |
运输条件 | 根据客户要求包装(5mg、10mg、20mg 等)。 |
Panaxadiol 的生物活性
描述 | 人参二醇 是一种抗乙型肝炎病毒抑制剂,具有抗癌、心脏保护、抗心律失常和抗氧化活性。它抑制 Ca2 + 通道,降低体外通道开放时间和开放状态概率,并显示出抗心律失常的潜力。Panaxadiol 选择性干扰人癌细胞系中的细胞周期,它以剂量依赖性方式抑制 DNA 合成,在 SK-HEP-1 细胞和 HeLa 细胞中 IC50 值范围为 0.8 至 1.2 μM,它选择性地提高 p21WAF1/CIP1 水平,从而通过下调细胞周期蛋白 A-Cdk2 活性将细胞周期停在 G1/S 期。 |
体外 | 人参二醇是一种纯化的人参成分,可增强 5-氟尿嘧啶在人结直肠癌细胞中的抗癌作用。结直肠癌是全世界癌症发病率和死亡率的主要原因。尽管 5-氟尿嘧啶 (5-FU) 是结直肠癌一线治疗中使用最广泛的化疗药物之一,但严重的副作用限制了其临床应用。人参二醇(PD) 是人参皂苷的纯化皂苷元,具有抗肿瘤活性。在这项研究中,我们研究了 PD 和 5-FU 对人结直肠癌细胞系 HCT-116 可能的协同抗癌作用。 方法和结果: 通过 MTS 细胞增殖测定评估细胞活力。通过结晶紫细胞活力染色法进行形态学观察。用 PI/RNase 或 Annexin V/PI 染色后,通过流式细胞术分析细胞周期分布和凋亡效应。 在经 5-FU (20-100 μM) 处理 24 或 48 小时的 HCT-116 细胞中,细胞生长受到显着抑制,具有时间依赖性效应。用 PD (25 μM) 处理 24 和 48 小时后观察到对 HCT-116 细胞增殖的显着抑制。与单次处理 5-FU 相比,帕那沙迪醇 (25 μM) (P < 0.05) 增强了 5-FU (5、10、20 μM) 对 HCT-116 细胞的抗增殖作用 24 和 48 小时。DNA 流式细胞术分析表明,与对照条件相比,PD 和 5-FU 分别选择性地阻止了 G1 期和 S 期的细胞周期进程 (P < 0.01)。与单独使用 5-FU 相比,5-FU 与 PD 的联合使用显着 (P < 0.001) 增加了 S 期的细胞周期停滞。与单独用 5-FU 处理的相应细胞组相比,5-FU 和 PD 的组合显着提高了凋亡细胞的百分比 (P < 0.001)。 结论:
人参二醇通过调节细胞周期转换和诱导凋亡细胞,增强 5-FU 对人结直肠癌细胞的抗癌作用。Panaxadiol 和 Panaxatriol 衍生物作为抗乙型肝炎病毒抑制剂。合成了 28 种帕那沙迪醇 (PD) 和帕沙三醇的衍生物,并评价了它们对 HepG 2.2.15 细胞的抗 HBV 活性,其中 17 种衍生物抑制了 HBV DNA 复制。 方法和结果: 化合物 4 、 9 、 10 、 14 和 15 对 HBV DNA 复制表现出中等活性,与 PD 相比,IC50 值范围为 7.27 至 28.21 μM。特别是,3-O-2'-噻唑酰帕那沙迪醇 (4) 不仅抑制 HBV DNA 复制 (IC50 = 16.5 μM,SI > 115.7),还抑制 HBsAg (IC50 = 30.8 μM,SI > 62.0) 和 HBeAg (IC50 = 18.2 μM,SI > 105.14) 分泌。 结论: 讨论了它们的构效关系,以指导未来的研究发现新的抗 HBV 药物。 从人参中提取的 panaxadiol 人参皂甙对 Cu/Zn 超氧化物歧化酶和过氧化氢酶基因的转录激活。超氧化物歧化酶 (SOD) 将超氧自由基转化为 H(2)O(2),然后被过氧化氢酶分解成水和氧。 因此,SOD 和过氧化氢酶构成了防御活性氧的第一个协调单位。已知多种化学和环境因素会诱导这些抗氧化酶。 方法和结果: 在这里,我们检查了人参皂苷对诱导 SOD 和过氧化氢酶基因表达的影响。为了探索这种可能性,将 Cu/Zn 超氧化物歧化酶 (SOD1) 和过氧化氢酶基因的上游调控启动子区与氯霉素乙酰转移酶 (CAT) 结构基因连接,并引入人肝癌 HepG2 细胞。总皂苷和人三醇不激活 SOD1 和过氧化氢酶基因的转录,但 人参二醇使这些基因的转录增加约 2-3 倍。在 人参二醇人参皂苷中,Rb(2) 亚组分似乎是 SOD1 和过氧化氢酶基因的主要诱导剂。Rb(2) 效应的特异性通过时间进程和剂量依赖性诱导实验进一步证实。 结论: 这些结果表明,Panaxadiol 组分及其人参皂甙可以通过降低细胞内代谢产生的氧自由基水平来诱导抗氧化酶,这些酶对维持细胞活力很重要。
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体内 | 人参总皂苷、帕那沙醇和人三醇对离体大鼠心脏缺血/再灌注损伤的影响。本研究的目的是评价人参总皂苷、人参总皂苷、人参三醇和人参三醇对离体大鼠心脏心肌缺血/再灌注 (I/R) 损伤的保护作用。 方法和结果: 大鼠口服总皂苷 (20 mg/kg) 、帕那沙醇 (5 mg/kg) 和帕那三醇 (5 mg/kg) 连续 7 天。第 8 天,分离心脏并使用 Langendorff 装置用 Krebs-Henseleit 碳酸氢盐缓冲溶液灌注。整体缺血 30 分钟后,心脏再灌注 30 分钟。测量心肌功能、冠状动脉血流和生化指标,如乳酸脱氢酶 (LDH) 、肌酸激酶 (CK)、三磷酸腺苷 (ATP) 、丙二醛 (MDA) 和还原型谷胱甘肽 (GSH)。总皂苷和人三醇通过增加左心室发育压 (-dP/dt) /(+dP/dt) 和挛缩时间显著改善 I/R 诱导的心肌功能障碍。此外,总皂苷和人三醇减弱了 LDH 、 CK 和 MDA 水平的升高以及 GSH 水平的降低。然而,ATP 水平不受总皂苷、 Panaxadiol 和 Panaxatriol 预处理的影响。 结论: 我们的研究结果表明,用人参总皂苷,尤其是人参三醇预处理,可以改善 I/R 诱导的心肌损伤,这种保护是通过减少氧化应激引起的。 |
人参二醇的方案
细胞研究 | 人参二醇通过提高哺乳动物细胞中的 p21WAF1/CIP1 蛋白水平来选择性抑制细胞周期蛋白 A 相关的 Cdk2 活性。我们表明 Panaxadiol (PD) 是一种具有达马烷骨架的人参皂苷,选择性地干扰人类癌细胞系中的细胞周期。 方法和结果: PD 以剂量依赖性方式抑制 DNA 合成,在 SK-HEP-1 细胞和 HeLa 细胞中 IC50 值范围为 0.8 至 1.2 μ M。PD 处理的细胞在 G1/S 期停滞,这与细胞周期蛋白 A-Cdk2 活性的降低很好地吻合,但与细胞周期蛋白 E-Cdk2 和 Cdc2 活性的降低不吻合。在 PD 处理的 HeLa 细胞中,p21WAF1/CIP1 的细胞内水平以剂量和时间依赖性方式显着和选择性地升高。同样,与 Cyclin A-Cdk2 复合物相关的 p21WAF1/CIP1 蛋白水平升高,这些升高与 Cyclin A-Cdk2 活性的下调密切相关。 结论: 因此,PD 选择性地提高 p21WAF1/CIP1 水平,从而通过下调细胞周期蛋白 A-Cdk2 活性将细胞周期阻滞在 G1/S 期。 |
制备 人参二醇的储备液
| 1 毫克 | 5 毫克 | 10 毫克 | 20 毫克 | 25 毫克 |
1 毫米 | 2.1705 毫升 | 10.8523 毫升 | 21.7047 毫升 | 43.4094 毫升 | 54.2617 毫升 |
5 毫米 | 0.4341 毫升 | 2.1705 毫升 | 4.3409 毫升 | 8.6819 毫升 | 10.8523 毫升 |
10 毫米 | 0.217 毫升 | 1.0852 毫升 | 2.1705 毫升 | 4.3409 毫升 | 5.4262 毫升 |
50 毫米 | 0.0434 毫升 | 0.217 毫升 | 0.4341 毫升 | 0.8682 毫升 | 1.0852 毫升 |
100 毫米 | 0.0217 毫升 | 0.1085 毫升 | 0.217 毫升 | 0.4341 毫升 | 0.5426 毫升 |
*注意:如果 你正在实验过程中,有必要制作 样品的稀释比例。上述稀释数据 仅供参考。通常,它可以变得更好 在较低浓度内的溶解度。 |
19666-76-3是人参二醇的CAS号,以下是对人参二醇的详细介绍:
一、基本信息
二、物理性质
外观性状:白色至灰白色结晶粉末,溶于甲醇,难溶于水,微溶于氯仿和乙酸乙酯。
熔点:247°C至250°C(不同来源数据略有差异)
沸点:531.3±45.0°C(at 760 mmHg)
密度:1.0±0.1 g/cm3或1.025±0.06 g/cm3(Predicted)
闪点:275.1±28.7°C
蒸汽压:0.0±3.2 mmHg(at 25°C)
三、化学性质
摩尔折射率:135.52
摩尔体积(cm³/mol):449.2
等张比容(90.2K):1128.3
表面张力(dyne/cm):39.7
极化率(10^-24cm³):53.72
LogP:7.64
折射率:1.515
四、来源与提取
五、用途与应用
综上所述,19666-76-3作为人参二醇的CAS号,代表了一种具有多种生物活性的天然化合物。它在医药和保健品领域具有广泛的应用前景,但同时也需要遵循相应的安全储存和使用规定。