大戟酯的化学
CAS 编号 | 28649-59-4 | SDF 系列 | 下载 SDF |
PubChem 编号 | 15940183 | 外观 | 白色粉末 |
公式 | C32H40O8 | M.Wt | 552.66 |
化合物类型 | 二萜类化合物 | 存储 | 在 -20°C 下干燥 |
同义词 | 大戟因子 L1;76376-43-7 |
溶解度 | 溶于氯仿 |
化学名称 | [(1'R,2R,3'E,5'R,7'S,11'S,12'R,13'S,14'S)-1',11'-二乙酰氧基-3',6',6',14'-四甲基-2'-氧代螺[环氧乙烷-2,10'-三环[10.3.0.05,7]十五烷-3-烯]-13'-基]2-苯乙酸酯 |
一般提示 | 为了获得更高的溶解度,请在 37 °C 下加热试管,并在超声波浴中摇晃一会儿。储备液可在 -20°C 以下储存数月。 我们建议您在同一天准备并使用该解决方案。但是,如果测试计划需要,可以提前制备储备液,并且储备液必须密封并储存在 -20°C 以下。一般来说,储备溶液可以保存几个月。 使用前,我们建议您将样品瓶在室温下放置至少一个小时,然后再打开。 |
关于打包 | 1. 产品包装在运输过程中可能会颠倒,导致高纯度化合物粘附在小瓶的颈部或瓶盖上。从包装中取出 vail 并轻轻摇晃,直到化合物落到样品瓶底部。 2. 对于液体产品,请以 500xg 离心,以将液体收集到样品瓶底部。 3. 实验过程中尽量避免丢失或污染。 |
运输条件 | 根据客户要求包装(5mg、10mg、20mg 等) |
大戟酯类药物的生物活性
描述 | 大戟酯类药物具有抗肥胖活性,它通过激活 AMPK 通路抑制 3T3-L1 细胞的脂肪生成。大戟类药物可能是 P-gp 的转运底物,可有效抑制 P-gp 介导的药物转运,逆转 MES-SA/Dx5 细胞对抗癌药物的耐药性;它通过以剂量依赖性方式促进 Bcl-2/Bax 凋亡信号通路诱导 HL-60 细胞凋亡。大戟因子 L1 抑制破骨细胞生成并诱导破骨细胞凋亡,它可以增强维拉帕米刺激的 ABCB1 的 ATP 水解活性。大戟因子 L1 抑制 KBv200 和 MCF-7/adr 细胞中 ABCB1 的外排,不下调它们在 mRNA 或蛋白质水平上的表达。 |
体外 | 大戟因子 L1 在 ABCB1 介导的多药耐药 K562/ADR 细胞中的细胞凋亡致敏。方法和结果: 在本文中,报道了大戟因子 L1 (EFL1) 对 ABCB1 介导的多药耐药 (MDR) 和 K562/ADR 细胞细胞凋亡致敏的逆转活性。EFL1 降低了过表达 ABCB1 的 K562/ADR 细胞中抗癌剂的 IC50 值。然而,EFL1 不影响敏感 K562 细胞中抗癌剂的 IC50 值。此外,EFL1 增加了罗丹明 123 和阿霉素在 K562/ADR 细胞中的细胞内积累,而不影响它们在 K562 细胞中的积累。此外,EFL1 通过线粒体途径使 K562/ADR 细胞中长春新碱触发的细胞凋亡敏感,Annexin V-FITC/PI 检测和 western blot 证实了这一点。同时,EFL1 不影响长春新碱诱导的 K562 细胞凋亡。 结论: Western blot 结果显示,EFL1 不影响 K562 和 K562/ADR 细胞中 AKT 和 ERK 的磷酸化水平。最后,EFL1 没有下调 ABCB1 的蛋白表达。 Euphorbiasteroid 是 Euphorbia lathyris L. 的一个组成部分,通过激活 AMP 活化蛋白激酶抑制 3T3-L1 细胞的脂肪生成。 本研究的目的是探讨大戟 (Euphorbia lathyris L. 的一个组成部分)对 3T3-L1 前脂肪细胞脂肪生成的影响及其潜在机制。 方法和结果: 大戟类药物通过减少 25 和 50 μM 浓度的细胞内甘油三酯 (TG) 积累来减少 3T3-L1 细胞的分化。此外,大戟类药物通过增加 AMP 活化蛋白激酶 (AMPK) 和乙酰辅酶 A 羧化酶的磷酸化,改变了脂肪细胞分化早期脂肪生成的关键调节蛋白。随后,在脂肪细胞分化后期,大戟素处理降低了脂肪细胞分化后期的成脂蛋白水平,包括脂肪酸合酶、过氧化物酶体增殖物激活受体γ和 CCAAT/增强子结合蛋白α。大戟类药物的抗成脂作用可能来自于抑制脂肪细胞分化的早期阶段。 结论: 综上所述,大戟酯通过激活 AMPK 通路抑制 3T3-L1 细胞的脂肪生成。因此,大戟类植物及其来源植物 E. lathyris L. 可能是迷人的抗肥胖剂之一。 大戟类药物可逆转人肉瘤细胞系 MES-SA/Dx5 中 P-糖蛋白介导的多药耐药 方法和结果: 在本研究中,我们评估了从大戟中分离的大戟类药物是否具有通过使用药物敏感的人肉瘤细胞系 MES-SA 及其 MDR 对应物 MES-SA/Dx5 逆转 P-糖蛋白 (P-gp) 介导的多药耐药 (MDR) 的潜力。有趣的是,即使在低浓度的大戟类药物下(1-3 μM),它有效地恢复了 MES-SA/Dx5 细胞中长春碱、紫杉醇和阿霉素等抗癌药物的毒性。此外,用于预测潜在 P-gp 底物或抑制剂的计算贝叶斯模型显示,大戟类物与 50 种 P-gp 底物具有相似分子特征的底物相似性的可能性为 97%。与这一结果一致,大戟酯类物质的底物相似性也通过 P-gp ATP 酶活性测定实验证实。 结论: 总之,我们的研究结果表明,大戟司可能是 P-gp 的转运底物,可有效抑制 P-gp 介导的药物转运,逆转 MES-SA/Dx5 细胞中对抗癌药物的耐药性。 |
大戟酯方案
激酶检测 | 大戟因子 L1 逆转 ABCB1 介导的多药耐药性,涉及与 ABCB1 的相互作用,独立于 ABCB1 下调。大戟因子 L1 (EFL1) 属于大戟属的二萜类化合物。 方法和结果: 在本文中,报道了它在 KBv200 和 MCF-7/adr 细胞中对 ABCB1 介导的 MDR 的逆转活性。然而,EFL1 并没有改变 KB 和 MCF-7 细胞对化疗药物的敏感性。同时,EFL1 显著增加 KBv200 和 MCF-7/adr 细胞中阿霉素和罗丹明 123 的积累,对 KB 和 MCF-7 细胞的积累没有显著影响。此外,EFL1 可以增强维拉帕米刺激的 ABCB1 的 ATP 水解活性。同时,EFL1 抑制 KBv200 和 MCF-7/adr 细胞中 ABCB1 的外排。此外,EFL1 在 mRNA 或蛋白水平上均未下调 KBv200 和 MCF-7/adr 细胞中 ABCB1 的表达。 |
细胞研究 | 大戟二酯诱导 HL-60 细胞凋亡的机制探讨大戟磷酸酯类药物诱导 HL-60 细胞凋亡的作用,并确定 Bcl-2/Bax 信号通路在此过程中的作用。 方法和结果: HL-60 细胞用低、中、高剂量大戟酯体外处理 24 h,然后用细胞计数试剂盒-8 检测细胞增殖。在光学和荧光显微镜下观察 HL-60 细胞的形态。使用 Annexin V/PI 双染色流式细胞术检测早期细胞凋亡。RT-PCR 分析 Bcl-2 、 Bax 、 Caspase-9 、 Caspase-3 mRNA 的表达。色谱法检测 Caspase-9, 3 活性,ELISA 检测蛋白 Caspase-9、Caspase-3 活性。大戟类药物显著抑制 HL-60 细胞增殖 (F=42.97,P<0.001)。不同浓度比较,差异有统计学意义,P<0.05。大戟类药物给药后HL-60细胞早期细胞凋亡率显著增强(F=56.74,P<0.001),10、20、40 μg/mL大戟处理24 h后,HL-60细胞早期凋亡率分别为(23.4±3.1)%、(35.7±4.3)%、(53.2±3.9)%,细胞表现出典型的细胞凋亡形态变化。大戟类药物给药后 Bax mRNA 转录水平显著升高,Bcl-2 mRNA 转录水平显著降低 (F=53.45,P<0.001),呈剂量依赖性。Caspase-9、Caspase-3 mRNA在转录水平上调,化合物剂量依赖性(F=34.21,P<0.001),24 h后,精液大戟甾醇对HL-60细胞的作用-9、3蛋白活性显著升高(F=54.33,P<0.001),随着精液大戟甾醇浓度的增加,蛋白活性增加。 结论: 大戟类药物通过以剂量依赖性方式促进 Bcl-2/Bax 凋亡信号通路诱导 HL-60 细胞凋亡。 |
制备大戟酯原液
| 1 毫克 | 5 毫克 | 10 毫克 | 20 毫克 | 25 毫克 |
1 毫米 | 1.8094 毫升 | 9.0472 毫升 | 18.0943 毫升 | 36.1886 毫升 | 45.2358 毫升 |
5 毫米 | 0.3619 毫升 | 1.8094 毫升 | 3.6189 毫升 | 7.2377 毫升 | 9.0472 毫升 |
10 毫米 | 0.1809 毫升 | 0.9047 毫升 | 1.8094 毫升 | 3.6189 毫升 | 4.5236 毫升 |
50 毫米 | 0.0362 毫升 | 0.1809 毫升 | 0.3619 毫升 | 0.7238 毫升 | 0.9047 毫升 |
100 毫米 | 0.0181 毫升 | 0.0905 毫升 | 0.1809 毫升 | 0.3619 毫升 | 0.4524 毫升 |
*注意:如果 你正在实验过程中,有必要制作 样品的稀释比例。上述稀释数据 仅供参考。通常,它可以变得更好 在较低浓度内的溶解度。 |
CAS号为28649-59-4的化学物质是千金子甾醇,也被称为千金子素L1或血桐。以下是对该物质的详细介绍:
一、基本信息
二、物理化学性质
外观:白色粉末或结晶粉末(也有资料描述为黄色粉末,这可能是由于不同批次或提取方法导致的颜色差异)
密度:1.2±0.1 g/cm³ 或 1.23±0.1 g/cm³(不同资料给出的数值略有差异)
沸点:633.1±55.0 °C at 760 mmHg
闪点:263.9±31.5 °C
熔点:有资料提到熔点但未给出具体数值,也有资料称其在一定温度范围内(如199~200ºC)熔化
溶解性:可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有机溶剂
三、来源与提取
四、用途与药理作用
五、安全信息与储存条件
综上所述,千金子甾醇是一种具有多种药理作用的化学物质,在科学研究领域具有广泛的应用前景。在使用时,请务必遵守相关的安全操作规程和法律法规。