马兜铃内酰胺，13395-02-3，自制中药标准品对照品;;科研实验;HPLC≥98%

马兜铃酸 I 和马兜铃内酰胺 I 在培养的肾上皮细胞中的毒性。

马兜铃酸肾病是一种进行性肾小管间质性肾病，主要由马兜铃酸 I （AA-I） 中毒引起。马兜铃内酰胺 I （AL-I） 是 AA-I 的主要代谢产物，也可能参与导致肾损伤的过程。
方法和结果：
为了研究马兜铃内酰胺 I 介导的细胞毒性的作用和机制，我们确定并比较了 AA-I 和马兜铃内酰胺 I 对人近端肾小管上皮 （HK-2） 细胞系细胞的细胞毒作用。为此，我们用 AA-I 和马兜铃内酰胺 I 处理 HK-2 细胞，并使用 3-（4,5-二甲基-噻唑-2-基）-2,5-二苯基-四唑溴化物 （MTT） 测定、流式细胞术和测定半胱天冬酶 3 活性的测定来评估这些药物的细胞毒性。HK-2 细胞的增殖以浓度和时间依赖性方式受到抑制。细胞周期分析显示细胞停滞在 S 期。膜联蛋白 V/碘化丙啶 （PI） 测定的结果和亚 G1 峰的出现证明了细胞凋亡。此外，AA-I 和 AL-I 以浓度依赖性方式增加 caspase 3 样活性。
结论：
这些结果还表明，马兜铃内酰胺 I 的细胞毒效能高于 AA-I，并且这些分子的细胞毒作用是通过在半胱天冬酶 3 依赖性途径中诱导细胞凋亡介导的。

马兜内酰胺 I 诱导的肾近端肾小管上皮细胞损伤

研究马兜铃内酰胺 I （AL-I） 是否诱导人肾近端肾小管上皮细胞损伤。
方法和结果：
以培养的人肾近端肾小管上皮细胞系 HK-2 为对象。马兜铃酸 I （AA-I） 用作阳性对照。通过 LDH 释放率检测马兜铃内酰胺 I 的细胞毒性。通过细胞形态、DNA 含量和细胞膜磷脂酰丝氨酸 （PS） 的表达来评估细胞凋亡。ELISA 检测 HK-2 细胞中纤连蛋白 （FN） 和 TGF-β1 的分泌水平。马兜内酰胺 I 对 HK-2 具有剂量依赖性毒性，从 2.5 mg x mL（-1） 到 20 mg x mL（-1）;在这些浓度范围内，马兜内酰胺 I 可以诱导细胞凋亡，这可以通过测量形态、DNA 含量和 PS 的表达来检测。马兜铃内酰胺 I 细胞毒性的效力高于相同浓度下的 AA-I。马兜内酰胺 I 对细胞凋亡、FN 分泌和 TGF-β1 的影响均弱于 AA-I。
结论：
马兜铃内酰胺 I 作为体内 AA-I 的一种代谢产物，诱导肾近端肾小管细胞的直接损伤。它的效果类似于 AA-I 的效果。马兜内酰胺 I 可能是含有 AA 的中草药中的有毒代谢产物之一，参与肾损伤和纤维化。

马兜内酰胺-I 观察人肾近端肾小管上皮细胞的渗透、分布和积累

研究马兜铃内酰胺 I （AL-I） 是否可以进入肾近端肾小管上皮细胞以及细胞内分布和积累的情况。
方法和结果：
以培养的人肾近端肾小管上皮细胞系 （HK-2） 为研究对象。用不同浓度的马兜内酰胺 I 处理后，通过荧光显微镜检查马兜内酰胺 I 的细胞内荧光及其分布，在洗掉含有马兜内酰胺 I 的培养基后，还通过细胞在不含马兜内酰胺 I 的培养基中孵育 48 小时研究马兜内酰胺 I 的细胞内积累。马兜内酰胺 I （浓度从 5 μg x mL（-1） 到 20 μg x mL（-1））处理后，0.5 h 可在肾近端肾小管上皮细胞内观察到青光荧光，荧光仅分布在细胞质中，而在细胞核中未观察到。此外，在洗掉含有马兜内酰胺 I 的培养基后，马兜内酰胺 I 的荧光可以在细胞质中保持 48 小时以上。
结论：
马兜内酰胺 I 能在短时间内进入肾近端肾小管上皮细胞并积聚在细胞质中，但不能进入细胞核。这种特性可能有助于马兜内酰胺 I 诱导的肾损伤的细胞毒机制，这可能部分解释了 AAs 及其代谢物在马兜铃酸肾病发展中的持续肾毒性。