奎宁的化学性质
CAS 编号 | 130-95-0 | SDF 系列 | 下载 SDF |
PubChem 编号 | 3034034 | 外观 | 白色粉末 |
公式 | C20H24N2O2 | M.Wt | 324.42 |
化合物类型 | 生物 碱 | 存储 | 在 -20°C 下干燥 |
同义词 | Chinine;6'-甲氧基辛可定 |
溶解度 | DMSO:≥ 100 mg/mL (308.24 mM) H2O:< 0.1 mg/mL(不溶性) *“≥”表示可溶,但饱和度未知。 |
化学名称 | (R)-[(2S,4S,5R)-5-乙烯基-1-氮杂双环[2.2.2]辛烷-2-基]-(6-甲氧基喹啉-4-基)甲醇 |
一般提示 | 为了获得更高的溶解度,请在 37 °C 下加热试管,并在超声波浴中摇晃一会儿。储备液可在 -20°C 以下储存数月。 我们建议您在同一天准备并使用该解决方案。但是,如果测试计划需要,可以提前制备储备液,并且储备液必须密封并储存在 -20°C 以下。一般来说,储备溶液可以保存几个月。 使用前,我们建议您将样品瓶在室温下放置至少一个小时,然后再打开。 |
关于打包 | 1. 产品包装在运输过程中可能会颠倒,导致高纯度化合物粘附在小瓶的颈部或瓶盖上。从包装中取出 vail 并轻轻摇晃,直到化合物落到样品瓶底部。 2. 对于液体产品,请以 500xg 离心,以将液体收集到样品瓶底部。 3. 实验过程中尽量避免丢失或污染。 |
运输条件 | 根据客户要求包装(5mg、10mg、20mg 等)。 |
奎宁的生物活性
描述 | 奎宁是一种抗疟疾剂,也是一种钾通道抑制剂,IC50 为 169 μM.奎宁用于治疗孕妇急性疟疾。 |
体内 | 奎宁副作用的中国红宝石:一项针对贝宁科托努疟疾孕妇的前瞻性随机研究。在流行地区,妊娠期疟疾是导致低出生体重和孕产妇贫血的原因。奎宁是孕妇急性疟疾的参考治疗方法,无论术语如何。然而,奎宁给药与各种副作用有关。我们评估了顺势疗法药物 China rubra 7CH 对奎宁用于治疗贝宁科托努孕妇急性疟疾副作用的影响。 方法和结果: 这项前瞻性、比较性、随机研究于 2007 年 6 月至 12 月在科托努的 Saint Jean-Baptiste 医疗中心进行。如果孕妇怀孕 >3 个月,并且临床诊断为疟疾,且粗血涂片阳性,则纳入妇女。研究人群分为两组: (i) 每月 1 日至 15 日之间就诊并接受 China rubra 7CH 加奎宁的患者(中国组);(ii) 每月 16 日至月底就诊且仅接受奎宁治疗的患者(标准组)。目的是比较两组奎宁副作用的频率,直到治疗开始后第 6 天。患者和护理人员均未对研究治疗不知情。对两组进行统计比较,α 风险固定为 5%。招募了 211 名女性: 105 名接受奎宁加中国红 7CH (中国组),106 名接受仅奎宁 (标准组)。从随访的第 0 天到第 6 天,中国组出现副作用的患者比例有所下降 (53.9%-23.3%),而标准组出现副作用的患者比例没有显着变化 (第 0 天 为 85.9% vs. 第 6 天 为 82.5%)。中国组 96 例 (72.4%) 患者和标准组 103 例 (97.2%) 患者在随访期间报告了至少一种副作用 (p < 0.0001)。最常报告的副作用是耳鸣、头晕和虚弱。 结论: 这项初步研究表明 China rubra 7CH 在限制奎宁用于治疗孕妇急性疟疾的副作用方面的兴趣。 奎宁,现代世界中一种古老的抗疟疾药物:在疟疾治疗中的作用。奎宁在其有效性首次被记录近 400 年后仍然是一种重要的抗疟疾药物。然而,其持续使用受到耐受性差、对复杂给药方案的依从性差以及更有效的抗疟疾药物可用性的挑战。本文回顾了奎宁的历史作用,考虑了其当前的用途,并对其未来在疟疾治疗中的适当用途提供了见解。 方法和结果: 根据最近的研究结果,静脉注射青蒿琥酯应该是重症疟疾的一线药物,奎宁作为替代品。直肠奎宁作为重症疟疾转诊前治疗的作用尚未得到充分探索,但它仍然是一种有前途的干预措施。在怀孕期间,奎宁在疟疾的管理中继续发挥关键作用,尤其是在妊娠早期,在获得更安全的替代品之前,它仍将是治疗的主要手段。对于无并发症的疟疾,以青蒿素为基础的联合疗法 (ACT) 提供了比奎宁更好的选择,尽管在资源有限的环境中难以维持 ACT 的稳定供应,这使得奎宁对无并发症的疟疾病例迅速撤药存在风险。 结论: 最好的方法是确定 ACT 缺货的解决方案,在 ACT 缺货的情况下维持奎宁,并评估通过将其与抗生素联合使用来改善奎宁治疗结果的策略。在 HIV 和 TB 感染人群中,存在对奎宁与抗逆转录病毒和抗结核药物之间潜在相互作用的担忧,这些需要进一步的研究和药物警戒。 |
奎宁方案
激酶检测 | 奎宁、奎尼丁和钡抑制小鼠 Slo3 (KCa 5.1) 钾通道的机制。Slo3 (KCa 5.1) 通道是哺乳动物 KSper(精子钾电导)通道的主要组成部分,奎宁和钡对这些通道的抑制会改变精子活力。本研究的目的是确定这些药物抑制 Slo3 通道的机制。 方法和结果: 小鼠 (M) Slo3 (KCa 5.1) 通道或突变形式在非洲爪蟾卵母细胞中表达,并用 2 电极电压钳记录电流。功能获得性 mSlo3 突变用于探索抑制的状态依赖性。奎尼丁和 mSlo3 通道之间的相互作用通过计算机对接建模。 几种已知阻断 KSper 的药物也影响具有相似抑制水平的 mSlo3 通道。通过增加细胞外钾浓度来阻止细胞外钡诱导的抑制。mSlo3 电压传感器和孔中的 R196Q 和 F304Y 突变分别增加了通道活性。F304Y 突变没有改变钡的作用,但将奎宁和奎尼丁的抑制效力增加了约 10 倍;在 R196Q 突变中未观察到这种影响。 结论: 奎宁、奎尼丁和钡对 mSlo3 通道的阻断与状态无关。钡通过与选择性过滤器相互作用在细胞外抑制 mSlo3,而奎宁和奎尼丁通过结合在每个亚基的 S6 片段形成的疏水口袋中从内部起作用。此外,我们提出 Slo3 通道激活门位于 S6 段中 F304 和选择性过滤器之间的孔深处。 |
制备奎宁储备液
| 1 毫克 | 5 毫克 | 10 毫克 | 20 毫克 | 25 毫克 |
1 毫米 | 3.0824 毫升 | 15.4121 毫升 | 30.8242 毫升 | 61.6485 毫升 | 77.0606 毫升 |
5 毫米 | 0.6165 毫升 | 3.0824 毫升 | 6.1648 毫升 | 12.3297 毫升 | 15.4121 毫升 |
10 毫米 | 0.3082 毫升 | 1.5412 毫升 | 3.0824 毫升 | 6.1648 毫升 | 7.7061 毫升 |
50 毫米 | 0.0616 毫升 | 0.3082 毫升 | 0.6165 毫升 | 1.233 毫升 | 1.5412 毫升 |
100 毫米 | 0.0308 毫升 | 0.1541 毫升 | 0.3082 毫升 | 0.6165 毫升 | 0.7706 毫升 |
*注意:如果 你正在实验过程中,有必要制作 样品的稀释比例。上述稀释数据 仅供参考。通常,它可以变得更好 在较低浓度内的溶解度。 |
130-95-0是奎宁的CAS号,关于奎宁的详细信息如下:
一、基本信息
二、物理性质
外观:白色至类白色粉末或颗粒状、微晶性粉末,斜方晶系,无味或微臭,味极苦。
熔点:173~177ºC(不同文献报道略有差异)
沸点:约462.75ºC(粗略估计)或495.9ºC at 760 mmHg
密度:约1.1294(粗略估计)或1.21
蒸气压:0 Pa at 25ºC
折射率:1.6250(估计)或1.625(15ºC)
闪点:>110ºC或253.7ºC
比旋光度:-172º(c=1, EtOH)
溶解度:微溶于水,易溶于乙醇、氯仿,溶于稀酸、稀氨水,在硫酸中呈强蓝色荧光。
三、化学性质
四、存储条件
五、主要用途
六、安全信息
综上所述,130-95-0代表的化学物质是奎宁,它是一种重要的生物碱类药物,具有广泛的医疗和化工应用。