可可碱，83-67-0，萃园自制中药标准品对照品;实验科研级;≥98%以上

咖啡因、可可碱和黄嘌呤的抗氧化和促氧化特性。

咖啡因及其分解代谢产物可可碱和黄嘌呤是茶和咖啡的关键成分。这些化合物在结构上类似于尿酸，尿酸是一种已知的抗氧化剂，以相对较高的浓度存在于血液中，但也显示出促氧化剂活性。 鉴于尿酸和咖啡因及其代谢物之间的结构相似性，我们研究了这些化合物的抗氧化和促氧化特性。
方法和结果：
通过测量化合物对羟基自由基生成系统氧化 DNA 降解的猝灭作用来确定抗氧化活性。通过测量化合物在铜离子存在下氧化降解 DNA 的能力来研究促氧化剂活性。咖啡因、可可碱和黄嘌呤对羟基自由基的产生以及羟基自由基的氧化 DNA 断裂具有淬灭作用。与先前的观察结果一致，即许多已知的植物来源的抗氧化剂也能够发挥抗氧化作用，嘌呤生物碱在过渡金属离子存在下也表现出氧化 DNA 断裂。
结论：
生物碱咖啡因及其分解代谢产物可可碱和黄嘌呤具有抗氧化和促氧化特性。 结果导致观察到咖啡因及其代谢物也可能有助于含咖啡因的饮料（如茶）的整体抗氧化和化学预防特性。

可可碱抑制感觉神经激活和咳嗽。

咳嗽是一种常见的保护性反射，但持续咳嗽会使人虚弱并损害生活质量。使用阿片类药物的镇咳治疗受到不可接受的副作用的限制，非常需要更有效的补救措施。
方法和结果：
本研究证明，可可中存在的甲基黄嘌呤衍生物可可碱可有效抑制体内豚鼠柠檬酸诱导的咳嗽。此外，在一项针对男性的随机、双盲、安慰剂对照研究中，可可碱抑制辣椒素诱导的咳嗽，无不良反应。我们还证明，可可碱直接抑制辣椒素诱导的豚鼠和人迷走神经的感觉神经除极化，表明对传入神经激活有抑制作用。
结论：
这些数据表明可可碱的作用似乎是外周介导的。我们得出结论，可可碱是一种新颖且有前途的治疗方法，可能构成一类新型镇咳药物的基础。

可可和可可碱消费对血清高密度脂蛋白胆固醇浓度的影响：一项随机对照试验。

临床研究的证据表明，可可可能会增加高密度脂蛋白 （HDL） 胆固醇的浓度。然而，目前尚不清楚这种影响是否归因于类黄酮或可可碱，这两者都是可可的主要成分。
方法和结果：
我们研究了纯可可碱是否会增加血清 HDL 胆固醇，以及可可碱和可可之间是否存在相互作用。设计： 该研究采用 2 中心、双盲、随机、安慰剂对照、全因子平行设计。经过 2 周的磨合期后，152 名健康男性和女性（年龄 40-70 岁）被随机分配每天饮用一杯 200 毫升饮料，持续 4 周，其中含有 1） 可可，自然提供 150 毫克可可碱和 325 毫克类黄酮 [可可干预 （CC）]，2） 850 毫克纯可可碱 [可可碱干预 （TB）]，3） 可可和添加的可可碱， 提供 1000 毫克可可碱和 325 毫克类黄酮 [可可碱和可可干预 （TB+CC）]，或 4） 既不提供可可也不提供可可碱（安慰剂）。在干预开始和结束时测量血脂和载脂蛋白。结果： 在 2 因素分析中，TB （P < 0.0001） 但 CC （P = 0.1288） 对 HDL 胆固醇有显著的主效应，但没有显著的交互作用 （P = 0.3735）。结核病使 HDL-胆固醇浓度增加了 0.16 mmol/L （P < 0.0001）。此外，TB 对增加载脂蛋白 A-I （P < 0.0001） 和降低载脂蛋白 B 和 LDL-胆固醇浓度有显著的主效应 （P < 0.02）。
结论：
可可碱独立使血清 HDL-胆固醇浓度增加 0.16 mmol/L。缺乏显着的可可和相互作用效应表明，可可碱可能是负责 HDL 胆固醇升高作用的主要成分。

可可碱和茶碱。

可可碱和茶碱的治疗用途有限，此外，它们还存在于用于制备许多广泛消费的饮料的植物中。因此，大多数人群必须同时接触这两种化合物。
方法和结果：
染色体异常是由植物细胞和培养的哺乳动物细胞中的可可碱和茶碱引起的，两者都具有抗有丝分裂活性。虽然它们在大肠杆菌和其他低等生物中是相当有效的诱变剂，但相当少的现有证据表明它们在哺乳动物中不会诱变。诱变活性的差异可能是由于据报道大肠杆菌无法使这些化合物去甲基化，这一过程在包括人类在内的哺乳动物中很容易发生。
结论：
这些化合物的结构-活性关系很复杂，但现有证据表明，位置 1 的甲基化对于诱变活性和抗有丝分裂作用都是最重要的，而位置 3 的甲基化在作用中最为重要在染色体上。