他达那非原料药

他达那非
    中文同义词:他达那非;他地那非;西力士;(6R-12aR)-6-(1,3-苯并二噁茂-5-基)-2-甲基-2,3,6,7,12,12a-六氢化吡嗪并[1',2'-1,6]-吡啶并[3,4-b]吲哚-1,4-二酮;他达那非(标准品);(6R-12AR)-6-(1,3-苯并二茂-5-基)-2-甲基-2,3,6,7,12,12A-六氢化吡嗪并[1',2'-1,6]-吡啶并[3,4-B]吲哚-1,4-二酮;他达那非 (西力士);犀利士,西力士
    英文名称:Cialis
    CAS号:171596-29-5
分子式:    C22H19N3O4
分子量:    389.4
    治疗男性勃起功能障碍症药物：西力士就是他达拉非，是由美国礼来制药公司研发的一种口服治疗男性勃起功能障碍症药物，属第二代磷酸二酯酶5抑制剂，研究报告显示，与西地那非相比，西力士起效非常迅速，约15～20 min起效，效果长久，可达36h。T1/2为17.5h。在一项有348例轻至重度勃起功能障碍男性参与的研究中，病人随机服用他达拉非20mg或安慰剂，结果显示，与安慰剂相比，在服药24和36小时后进行的性交成功性均得到改善，在36小时多数男性均能成功发生2次性交，且药物不良反应发生率及严重性与安慰剂相比也未见差异。Tadalafil组中5%以上男性发生头痛和消化不良。
   他达那非用法与用量
他达那非(犀利士)其使用方法与伟哥有所区别，但比伟哥更具优越性。其特点：1、每次服用20mg（cialis纯含量），起效时间理论上较伟哥更快，加拿大安大略省伦敦泌尿科医师布洛克说，吃下cialis20mg16分钟之后，受到性刺激就会勃起，伟哥为45分钟之内起效。
2、药效维持时间长（可达36小时，伟哥只有4-5小时）。但不影响正常工作和生活。属于温性的性保健品。
3、没有伟哥的蓝色幻想和面潮红的副作用；但仍有头微感不适为主要副作用。
4、起效用量少，这是事实，伟哥（西地那非）一般在50-100mg。可西力士只需20-25mg。 负责研究的勃思医生（Professor Dr. HartmutPorst）说，研究显示，服用「犀利士」的病人中，六成四的病人表示，他们能在三十六小时内完成「壮举」；而服用安慰剂的病人当中，却只有三成五的能成功。
   【注意事项】正服硝酸酯类药物、心绞痛、心脏病、未得到控制的高血压或低血压患者，近6个月内发生过卒中患者禁用。
用途     磷酸二酯酶5抑制剂,于治疗男性勃起功能障碍，第二代磷酸二酯酶5抑制剂,用于治疗男性bo起功能障碍

他达那非联合用药：
观察十一酸睾酮联合他达那非治疗中老年男性代谢综合征(metbbolic synrome,MS)患者并发勃起功能障碍(ED)的临床疗效.方法 将符合诊断标准的80例患者分为两组,研究组41例,采用他达那非联合十一酸睾酮的治疗方案,对照组39例,单用他达那非治疗.4周后比较两组患者勃起功能(应用国际勃起功能指数评分-5 (IIEF-5)),异常的总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL)、空腹血糖(FBG)、空腹胰岛素(FIns)等糖脂代谢指标的改善情况.结果 两组治疗后IIEF-5评分较前均有不同程度改善(P分别＜0.001、＜0.05),但研究组治疗后改善更明显(P＜0.05);研究组经过4周治疗后睾酮较前升高(P＜0.001);TG、FBG、Fins降低,HDL明显增加(P均＜0.05),LDL、TC则无明显变化.结论 在中老年MS患者合并ED的治疗中,联合应用十一酸睾酮和他达那非的治疗效果优于单用他达那非的效果;应用十一酸睾酮可以改善糖脂代谢,改善血管内皮功能.

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作用原理和西地那非、伐地那非相同，都是依靠PDE－5通过抑制cGMP的分解来提高NO的血管扩张作用，使ED病人重新获得阴茎勃起的能力，服用他达那非后由肠胃吸收。
    作用功效
他达那非平均起效时间是16-30分钟，服用后2-8小时血浆浓度达峰值，半衰期44-112小时，肾功能不全时半衰期延长，甚至5天后，仍可在血浆中测得他达那非的浓度。临床报告显示服用西力士后有效率达到83%，报告服用量为10～20毫克。其优点是副作用小，持续时间长，可在两三天左右均有明显效果。