[Leu5]-脑啡肽；58822-25-6

[Leu5]-脑啡肽

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靶点：主要靶点为 μ- 阿片受体（μ-opioid receptor），同时对 δ- 阿片受体（δ-opioid receptor） 也有一定的亲和力，通过与这些受体结合发挥生物学作用。

生物作用：与 μ- 阿片受体结合后，可有效抑制痛觉信号的传递，产生显著的镇痛效果；能够调节神经递质的释放，如抑制去甲肾上腺素、多巴胺等神经递质的释放，从而影响情绪、行为和奖赏系统；还参与调节胃肠道蠕动和分泌功能，减缓胃肠道的运动，减少消化液的分泌；此外，在心血管系统调节方面，可引起心率减慢、血压降低等生理反应 。

应用：在基础神经科学研究中，作为研究阿片受体功能和内源性阿片肽系统的重要工具药，用于探究痛觉感知、情绪调节等神经机制；在药物研发领域，是开发新型阿片类镇痛药物的重要基础，其结构改造和修饰有助于寻找高效低毒、成瘾性小的镇痛药物；在药理学实验中，用于评估其他药物对阿片受体的影响，以及药物之间的相互作用；也可作为标准品用于相关检测分析方法的建立和验证 。

背景描述：[Leu5] Enkephalin 属于脑啡肽家族，是最早被发现的内源性阿片肽之一。20 世纪 70 年代，随着阿片受体的发现，科学家们开始寻找体内能够与阿片受体结合的内源性物质，[Leu5] Enkephalin 和 [Met5] Enkephalin 由此被相继发现，这一发现揭示了人体自身存在内源性阿片肽系统，该系统在维持机体生理平衡、调节疼痛及多种生理活动中发挥关键作用。[Leu5] Enkephalin 的发现为理解阿片类药物的作用机制奠定了基础，也开启了内源性阿片肽相关研究的新领域，推动了新型镇痛药物和精神疾病治疗药物的研发 。

研究现状：目前，关于 [Leu5] Enkephalin 的研究仍在持续深入。在分子层面，科研人员运用 X 射线晶体学、冷冻电镜等技术，深入解析其与阿片受体结合的三维结构，以明确结合位点和作用模式，为药物设计提供更精准的结构信息。在药物研发方面，基于 [Leu5] Enkephalin 的结构，通过对氨基酸残基进行修饰、替换，开发出一系列新型阿片肽类似物，部分已进入临床试验阶段，但如何在保证镇痛效果的同时，降低成瘾性和副作用仍是研究的重点和难点。此外，研究人员还关注 [Leu5] Enkephalin 在神经系统疾病（如帕金森病、阿尔茨海默病）和精神疾病（如抑郁症、成瘾性疾病）中的作用机制，探索其作为治疗靶点的可能性 。同时，其在体内的代谢过程和调控机制也成为研究热点，旨在为优化药物设计和临床应用提供理论依据 。

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