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TRK家族蛋白是酪氨酸激酶，如果能抑制激酶活性，就能抑制癌症生长。现在有多种针对TRKA、TRKB和TRKC的酪氨酸激酶抑制剂（TKI），不同的药物对各种TRK有不同的抑制效力。这些药物能大致分为两类，一种是较为广谱的酪氨酸激酶抑制剂，这类能同时抑制多种激酶的TKI药物包括entrectinib，crizotinib，cabozantinib，lestaurtinib，altiratinib，foretinib，ponatinib，nintedanib，merestinib，MGCD516，PLX7486，DS-6051b和TSR-011，它们都对TRK有抑制效果。另一类药物则能特异性抑制TRK，比如larotrectinib。