呋喃二烯酮，24268-41-5，萃园自制中药标准品对照品;实验科研级;≥98%以上 新品

呋喃二酮通过抑制 HER2 过表达人乳腺癌细胞中的 EGFR/HER2 信号传导来诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。

EGFR 和 HER2 过表达见于乳腺癌，导致预后不良和患者生存率降低。临床上，EGFR 和 HER2 是有效的治疗靶点。本研究的目的是研究呋喃二酮（一种从姜黄中分离的活性化学成分）对 HER2 过表达 BT474 和 SKBR3 细胞中 EGFR/HER2 信号激活、细胞周期和细胞凋亡的体外影响。
方法和结果：
通过 SRB 蛋白测定评估细胞生长。流式细胞术进行细胞周期分析，Annexin V 和 DAPI 染色观察细胞凋亡。通过 western blotting 分析呋喃二酮对 EGFR/HER2 信号相关蛋白激活的影响。结果： 呋喃二酮抑制 BT474 和 SKBR3 细胞的细胞生长。呋喃二酮在 BT474 细胞中引起 G1 期阻滞，并在 SKBR3 细胞中诱导细胞凋亡。呋喃二酮干扰处理细胞中的 EGFR/HER2 信号传导，如磷酸化 EGFR、HER2、Akt、Gsk3β 的降低和 p27 （kip1） 蛋白的增加所示。因此，呋喃二烯酮抑制 EGF 诱导的 EGFR 、 HER2 、 Akt 和 Gsk3β 的磷酸化。EGFR 特异性 siRNA 敲低不影响呋喃二烯酮的细胞生长抑制作用。相反，HER2 的特异性 siRNA 敲低增加了细胞对呋喃二酮毒性的耐药性。在 HER-2 缺陷型 MDA-MB-231 细胞中，HER2 的转染和表达增加了细胞对呋喃二酮毒性的敏感性。
结论：
呋喃二酮抑制 BT474 和 SKBR3 细胞中 EGFR/HER2 信号通路。更重要的是，呋喃二酮的作用特别依赖于 HER2 的表达，而不是 EGFR 的表达。