丹参新酮,27210-57-7，萃园自制中药标准品对照品;实验科研级;≥98%以上 新品

丹参新酮诱导 CCRF-CEM 急性淋巴细胞白血病细胞的 G2/M 细胞周期停滞和凋亡。

Miltirone （1） 是从著名的中国传统草药 （Salvia miltiorrhiza） 中提取的二萜醌。我们研究了 Miltirone 对敏感和多药耐药急性淋巴细胞白血病细胞系的细胞毒作用。
方法和结果：
Miltirone 对多药耐药 P-糖蛋白 （P-gp） 过表达 CEM/ADR5000 细胞的抑制优于药物敏感的 CCRF-CEM 野生型细胞，这种现象称为侧支敏感。流式细胞术分析显示 Miltirone 诱导 G2/M 阻滞和细胞凋亡。此外，Miltirone 刺激活性氧 （ROS） 生成和线粒体膜电位 （MMP） 破坏，进而诱导 DNA 损伤和半胱天冬酶和聚 ADP-核糖聚合酶 （PARP） 的激活。CCNB1 （cyclin B1） 和 CDC2 mRNA 的下调以及 CDKN1A （p21） mRNA 的上调与 Miltirone 诱导的 G2/M 期阻滞一致。此外，Miltirone 降低了细胞对纤连蛋白的依从性。分子对接显示 Miltirone 与 IKK-β 的 ATP 结合位点结合。
结论：
总之，丹参新酮在多重耐药 P-gp 过表达细胞中侧支敏感，诱导 G2/M 阻滞，并通过 ROS 产生的 MMP 和 DNA 损伤分解触发细胞凋亡。因此，Miltirone 可能是癌症化疗的有前途的候选者。

来自 Salvia miltiorrhiza 的丹参酮型二萜类化合物的抗疟原虫和抗锥虫活性。

在 880 种植物和真菌提取物的中等通量筛选中，丹参根的二氯甲烷提取物对布鲁氏锥虫罗得西亚病和恶性疟原虫均具有活性。
方法和结果：
通过基于 HPLC 的活性分析结合在线和离线光谱方法 （PDA、-MS （n）、HR-MS、微探针 NMR），活性化合物被鉴定为丹参酮型二萜类化合物。随后的分离和结构阐明产生了已知物质米利替酮 （1）、丹参酮 II a （2）、1,2 二氢丹参醌 （3）、亚甲基丹辛醌 （4）、1-氧代米替酮 （5）、11-羟基米替二醇 （6）、丹参酮 I （7）、甲基丹参酮 （8） 和隐丹参酮 （9）。针对两种寄生虫和大鼠成肌细胞 （L6） 细胞测定化合物的 IC₅₀。 它们对恶性疟原虫 K1 菌株的检测范围为 4.1 μM 至超过 30 μM，选择性指数 （SI） 为 0.3 至 1.9。针对布鲁氏毛滴虫罗得西亚病 STIB 900 的 IC₅₀ 为 0.5 μM （1， 4） 至 30 μM 以上，其中 4 种显示出最大的选择性活性，SI 为 24。

鉴定 丹参新酮 是 Salvia miltiorrhiza 的活性成分，负责减少根提取物对大鼠酒精摄入量的影响。

以前的工作发现，中草药丹参根的提取物减少了选择性繁殖的撒丁岛嗜酒 （sP） 大鼠的酒精摄入量。本研究旨在评估 Miltirone 是 S. miltiorrhiza 可能的活性成分之一，是否可能是降低提取物对酒精摄入量的影响的原因。
方法和结果：
初步实验评估了 100 mg/kg （胃内，即.） 4 种 S. miltiorrhiza 提取物，米ltirone 含量不同 （分别为 0、2、3 和 7%），对暴露于 2 瓶 “酒精 （10%，体积） 与水” 选择方案的酒精经验 sP 大鼠的酒精摄入量的影响。随后，在暴露于 2 瓶选择方案的酒精初治和有酒精经验的 sP 大鼠中评估纯米替龙（2.5-10 mg/kg，即剂量范围与其在活性提取物的有效剂量中的含量相当）对获得和维持饮酒行为的影响。评估米ltirone （10 mg/kg，i.g.） 对血液酒精水平的影响 ig 和腹膜内 （i.p.） 饮酒后。最后，在通过反复施用令人陶醉的酒精剂量而对酒精产生物理依赖的 Wistar 大鼠中评估了 Miltirone（30-100 mg/kg，即）对酒精戒断综合征严重程度的影响。 4 种不同 S. miltiorrhiza 提取物对酒精摄入的降低作用与其 Miltirone 含量呈正显著相关。纯 Miltirone 减少了有酒精经验的大鼠的酒精摄入量，并延迟了未饮酒大鼠饮酒行为的获得。与 S. miltiorrhiza 提取物类似，Miltirone 在饮酒时显着降低血液酒精水平，例如腹腔注射，这表明 Miltirone 阻碍了胃肠道系统的酒精吸收。最后，Miltirone 未能影响酒精依赖大鼠酒精戒断综合征的严重程度。
结论：
本研究的结果表明，Miltirone 可能是 S. miltiorrhiza 的活性成分，负责在不同的过量饮酒实验模型中降低其提取物对酒精摄入量的影响。

丹参新酮 通过 ROS 介导的内质网应激和线粒体功能障碍途径表现出抗白血病活性。

在这项研究中，我们研究了 Miltirone 在人白血病细胞系、原代白血病细胞和裸鼠 U937 异种移植物中的影响。
方法和结果：
用丹参新酮处理细胞导致细胞凋亡、线粒体膜电位 （MMP） 崩溃、Bax/Bcl-2 比率增加和细胞色素 c 释放。Miltirone 触发了通过未折叠蛋白反应的几个关键分子鉴定的内质网 （ER） 应激，包括磷酸化 PERK、eIF2a、GRP78、GRP94 和 caspase-12。Miltrone 处理还导致 Ca （2 + ） 从 ER 储存中释放，线粒体 Ca （2 + ） 负载在细胞中。进一步的研究表明，Miltirone 导致这些细胞中复合物 III 活性的剂量依赖性降低和活性氧 （ROS） 产生增加。用抗氧化剂 N-乙酰半胱氨酸 （NAC） 预处理，Miltirone 诱导的细胞凋亡、MMP 的消散和 ER 应激被显着阻断。相比之下，用 ER 应激抑制剂 TUDCA 处理可显著减弱 Miltirone 诱导的白血病细胞 ROS 和细胞凋亡。此外，我们的体内研究结果表明，Miltirone 的给药显着抑制了肿瘤生长并诱导了 U937 异种移植模型的细胞凋亡，全身毒性低。
结论：
综上所述，这些发现表明 Miltirone 可能通过涉及 ER 应激和线粒体功能障碍的 ROS 依赖性破坏循环诱导细胞凋亡来发挥其抗白血病活性。

通过高效液相色谱/四极杆飞行时间质谱法测定米替龙在大鼠体内的代谢特征。

丹参新酮 是从 Salvia miltiorrhiza Bunge 中分离的生物活性二萜醌之一。已发现这种化合物具有显着的抗癌、抗菌、抗氧化和抗炎活性。 然而，Miltirone 的代谢命运仍然未知。为了探讨 丹参新酮是否被广泛代谢，我们研究了大鼠口服和静脉给药后血浆、胆汁、尿液和粪便样本中 丹参新酮的代谢物。
方法和结果：
采用高效液相色谱/四极杆飞行时间质谱 （HPLC/Q-TOF-MS） 结合质谱检测滤光片 （MDF） 方法，从生物样品中共鉴定出 15 种代谢物。在代谢概况和涉及还原、氧化、单羟基化、二羟基化、葡萄糖醛酸化和硫酸化的代谢途径中观察到 I 期和 II 期代谢物。
结论：
结果表明，肝细胞代谢是母体化合物的主要清除途径。本研究为更好地了解丹参新酮 的疗效和安全性提供了有价值的信息。