γ-倒捻子素,31271-07-5，萃园自制中药标准品对照品;实验科研级;≥98%以上 新品

来自藤黄果的氧杂蒽酮的抗钩端螺旋体活性以及 γ-芒果素与青霉素 G 的协同作用 

钩端螺旋体病是全球最普遍的人畜共患传染病之一，由钩端螺旋体属的螺旋体细菌引起。本研究检查了从芒果藤黄藤中纯化的氧杂蒽酮和粗提取物对非致病性和致病性钩端螺旋体的抑制活性。还确定了 γ-Mangostin和青霉素 G 对钩端螺旋体的协同作用。
方法和结果：
使用肉汤微量稀释法和 alamar 蓝测定来自芒果刺青霉素和青霉素 G 的粗提取物和纯化的黄酮的最低抑菌浓度 （MIC） 对非致病性 （L. biflexa 血清型 Patoc） 和致病性 （L. interrogans serovar Bataviae， Autumnalis， Javanica 和 Saigon） 钩端螺旋体。通过计算分数抑制浓度 （FIC） 指数来评估协同作用。 肉汤微量稀释试验结果表明，山竹粗提物和纯化的氧杂蒽酮具有抗钩端螺旋体活性。粗提取物对测试钩端螺旋体的所有五种血清型均具有活性，MIC 范围为 200 至 ≥ 800 μg/ml。在粗提取物和纯化的氧杂蒽酮中，藤黄酮 C 是对抗致病性 （MIC =100 μg/ml） 和非致病性钩端螺旋体 （MIC = 200 μg/ml） 最活跃的化合物。然而，这些 MIC 值高于传统抗生素的 MIC 值。γ-Mangostin 与青霉素 G 的组合对询问乳杆菌血清型 Bataviae、Autumnalis 和 Javanica 产生协同作用 （FIC = 0.52、0.50 和 0.04），对双曲乳杆菌血清型 Patoc 没有相互作用 （FIC =0.75）。然而，在 L. interrogans 血清型 Saigon 中观察到拮抗活性 （FIC = 4.03）。
结论：
具有显著抗菌活性的 G. mangostana 果实果皮粗提物和纯化的氧杂蒽酮可用于控制钩端螺旋体病。氧杂蒽酮与抗生素的组合增强了抗钩端螺旋体的疗效。

从藤黄果皮中分离的 γ-mangostin 对肝细胞癌细胞的抗肿瘤和自由基清除作用。

肝癌是东南亚发病率最高的疾病之一。最近，许多功能性食品和替代药物在台湾被广泛用于预防慢性疾病和癌症。在这项研究中，我们想选择和开发一些 γ-Mangostin 的新型有效剂或植物化学物质，用于临床管理或预防肝细胞癌细胞 （HCC）。
方法和结果：
脂质过氧化 （LPO） 是一种诱导组织损伤和致癌的自催化机制。本研究研究了 γ-Mangostin 对氧化损伤诱导大鼠线粒体 LPO 的抑制活性、γ-Mangostin 的自由基清除以及 γ-Mangostin 对 HepG2 细胞的凋亡作用。γ-Mangostin 加工活性以抑制 LPO 并清除 2,2-二苯基-1-三硝基苯肼。γ-Mangostin 在 Giemsa 染色下显微观察显示出抗增殖活性并诱导核浓缩和凋亡小体出现。此外，通过流式细胞术分析，γ-Mangostin 通过碘化丙啶、2'7'-二氯荧光素二乙酸酯和 3,3'-二己氧碳菁碘化物染色显示次二倍体细胞增加 HepG2 细胞。
结论：
γ-Mangostin 在 HepG2 细胞中表现出自由基清除活性、抗增殖和凋亡活性。该证据表明 γ-Mangostin 是临床管理或预防 HCC 的主要化合物候选物。

大鼠主动脉中 γ-mangostin 血管舒张的机制。

探讨 γ-Mangostin 对离体大鼠主动脉血管张力的影响及其机制。
方法和结果：
雄性 Wistar 大鼠的主动脉环用甲氧嘧啶预收缩。使用等长力传感器测量张力变化，并记录在 MacLab 记录系统上。在 300 μM N（G）-硝基 L-精氨酸甲酯 （L-NAME）、10 μM 1H-[1,2,4] 噁二唑-[4,3-a] 喹哆啉-1-酮 （ODQ）、10 μM 吲哚美辛、60 mM KCl、5 mM 四乙基铵 （TEA）、10 μM 格列本脲、1 mM4-氨基吡啶 （4-AP） 或 30 μM 氯化钡 （BaCl2） 中存在下研究了 γ-芒果素的血管松弛作用。此外，还评估了 γ-Mangostin 对 CaCl2 收缩的影响。γ-Mangostin （1-100 μM） 在用甲氧噁明预先收缩的大鼠主动脉环中诱导浓度依赖性血管舒张。在去除内皮细胞后，用 L-NAME 、 ODQ 、 高 KCl 溶液或 TEA 预处理环后，这种影响显着降低。然而，吲哚美辛、 4-AP、BaCl2 或格列本脲未改变对 γ-Mangostin 的血管松弛反应。此外，通过用 γ-Mangostin （10 和 100 μM） 预处理，减少了对 CaCl2 （10 mM-30 mM） 的收缩。
结论：
γ-Mangostin 引起血管舒张，这是通过 NO-cGMP 途径介导的。此外，K+ 通道的激活和细胞外 Ca2+ 从细胞外空间流入的抑制主要参与 γ-Mangostin 的松弛作用。这些数据表明 γ-Mangostin 可能起到抗高血压药的作用。

芒果素的新药用特性：来自芒果藤黄果壳的镇痛活性和活性成分的药理学特征

Garcinia mangostana L. 的果壳含有含氧和异戊二烯化酚衍生物，如氧杂蒽酮或氧杂蒽酮-9H-酮，被东南亚人用作治疗腹痛、痢疾、伤口感染、化脓和慢性溃疡的传统药物。我们从 G.mangostana L. （CEM） 的粗乙醇提取物中分离出活性成分，并研究其镇痛作用和潜在机制。
方法和结果：
0.5 、 1 和 3 g/kg 的胃内 （ig） 剂量的 CEM 在热板和乙酸诱导的小鼠扭动试验中明显表现出抗伤害作用。两种分离的化合物 α-mangostin 和 γ-mangostin 在热板和福尔马林测试中分别在 25 和 50 mg/kg （ig.） 的剂量下表现出镇痛作用。0.5 、 1 和 3 g/kg 剂量的 CEM 显着抑制二甲苯诱导的炎症介质释放。CEM、α-mangostin 和 γ-mangostin 均呈剂量依赖性状态，显示出清除活性氧的能力。
结论：
总之，我们的结果表明，CEM 和芒果素在小鼠中具有强大的外周和中枢抗伤害作用，并表明氧杂蒽酮可能作为新型镇痛药和抗炎药开发。

γ-Mangostin 抑制抑制剂-κB 激酶活性并降低脂多糖诱导的 C6 大鼠神经胶质瘤细胞中的环氧合酶-2 基因表达。

γ-mangostin 是山竹果的一种微量营养素，可诱导人结肠癌细胞凋亡。

最近，台湾的结直肠癌发病率迅速上升。结直肠癌的治疗包括手术、放射疗法和化疗。山竹 （Garcinia mangostana） 是亚洲著名的热带水果。γ-Mangostin 是从果壳中分离的氧杂蒽酮衍生物。在以前的研究中，我们发现了 γ-Mangostin 具有抗炎和抗脑肿瘤活性的证据。在这项研究中，我们进行了进一步的研究以评估 γ-Mangostin 对结直肠腺癌细胞 HT29 的凋亡作用。
方法和结果：
γ-Mangostin 对 HT29 细胞显示出浓度和时间依赖性细胞毒作用。Giemsa 染色下的显微镜观察显示，γ-Mangostin 诱导细胞肿胀和凋亡小体的出现，这是 HT29 细胞凋亡的特征。此外，流式细胞术分析显示 γ-Mangostin 处理的 HT29 细胞中亚二倍体细胞的增加，而通过 DCHDA 测定和 DiOC6（3） 染色在同一 γ-Mangostin 处理的细胞中检测到细胞内过氧化物产生的增强。
结论：
鉴于上述结果，γ-Mangostin 已证明具有抗癌活性并诱导 HT29 结直肠腺癌细胞凋亡。证据表明，γ-Mangostin 可以作为预防结肠癌的微量营养素，并且是开发抗结肠癌药物的潜在先导化合物。

我们研究了从药用植物藤黄果壳中纯化的 γ-Mangostin 对 C6 大鼠神经胶质瘤细胞自发性前列腺素 E（2） （PGE（2）） 生成酶释放和诱导型环氧 2 （COX-2） 基因表达的影响。
方法和结果：
γ-Mangostin 处理 18 小时以浓度依赖性方式有效抑制 PGE（2） 自发释放，IC（50） 值约为 2 μM，即使在 30 μM 时也不会影响细胞活力。通过免疫印迹和逆转录聚合酶链反应，我们发现 γ-Mangostin 浓度依赖性地抑制脂多糖 （LPS） 诱导的 COX-2 蛋白及其 mRNA 的表达，但不抑制组成型 COX-1 环氧合酶的表达。由于已知 LPS 刺激抑制剂 kappaB （IkappaB） 激酶 （IKK） 介导的 IkappaB 磷酸化，然后其降解，进而诱导核因子 （NF）-kappaB 核易位，从而导致 COX-2 基因的转录激活，因此研究了 γ-Mangostin 对控制 NF-kappaB 激活的 IKK/IkappaB 级联反应的影响。使用从 C6 细胞提取物免疫沉淀的 IKK 蛋白的体外 IKK 测定表明，该化合物以浓度依赖性方式抑制 IKK 活性，IC（50） 值约为 10 μM。如免疫印迹法测定的那样，还观察到 γ-Mangostin 以浓度依赖性方式降低 LPS 诱导的 IkappaB 降解和磷酸化。此外，荧光素酶报告基因测定显示，γ-Mangostin 降低了 NF-kappaB 和人 COX-2 基因启动子区域依赖性转录的 LPS 诱导激活。γ-Mangostin 还抑制大鼠角叉菜胶诱导的爪水肿。
结论：
这些结果表明，γ-Mangostin 直接抑制 IKK 活性，从而阻止 COX-2 基因转录，一种 NF-kappaB 靶基因，可能减少体内炎症剂刺激的 PGE（2） 产生，是一种新的有用的抗炎药开发先导化合物。

γ-mangostin 是一种新型的 5-羟色胺 2A 受体拮抗剂。

从药用植物藤黄果壳中纯化的 γ-芒果素导致 5-羟色胺 （5-HT） 在兔主动脉 （pA2 = 8.2） 中引起的收缩的浓度/响应曲线平行向右移动，而不影响对 KCl、去氧肾上腺素 （alpha1） 或组胺 （H1） 的收缩反应。
方法和结果：
γ-Mangostin （IC50 = 0.32 μM） 使大鼠冠状动脉对 5-HT （5-HT2A） 的灌注压反应浓度依赖性降低。γ-Mangostin 抑制 5-HT 扩增、ADP 诱导的兔血小板聚集 （5-HT2A） （IC50 = 0.29 μM），而凝血酶诱导的聚集不受影响，γ-Mangostin 也不会影响 5-HT 诱导的豚鼠回肠 （5-HT3） 在 5-HT1、5-HT2 和 5-HT4 受体拮抗剂存在下。此外，在酮色林 （5-HT1） 存在下，5-HT 诱导的大鼠眼底收缩 （5-HT2B） 和 5-HT 诱导的兔主动脉松弛和卡巴胆碱诱导的豚鼠回肠收缩（毒蕈碱 M3）不受 γ-芒果素 （5 μM） 的影响。γ-Mangostin 抑制 [3H] spiperone 与培养的大鼠主动脉肌细胞的结合 （IC50 = 3.5 nM）。γ-Mangostin （3 nM） 将 [3H] spiperone 结合的 Kd 从 11.7 nM 增加到 27.4 nM，而不影响 Bmax。
结论：
这些结果表明，γ-Mangostin 是一种新型竞争性拮抗剂，不含氮原子，适用于血管平滑肌和血小板中的 5-HT2A 受体。