东莨菪碱的化学性质
CAS 编号 | 51-34-3 | SDF 系列 | 下载 SDF |
PubChem 编号 | 153311 | 外观 | 油 |
公式 | C17H21NO4 | M.Wt | 303.35 |
化合物类型 | 生物 碱 | 存储 | 在 -20°C 下干燥 |
溶解度 | 溶于氯仿、二氯甲烷、乙酸乙酯、DMSO、丙酮等。 |
一般提示 | 为了获得更高的溶解度,请在 37 °C 下加热试管,并在超声波浴中摇晃一会儿。储备液可在 -20°C 以下储存数月。 我们建议您在同一天准备并使用该解决方案。但是,如果测试计划需要,可以提前制备储备液,并且储备液必须密封并储存在 -20°C 以下。一般来说,储备溶液可以保存几个月。 使用前,我们建议您将样品瓶在室温下放置至少一个小时,然后再打开。 |
关于打包 | 1. 产品包装在运输过程中可能会颠倒,导致高纯度化合物粘附在小瓶的颈部或瓶盖上。从包装中取出 vail 并轻轻摇晃,直到化合物落到样品瓶底部。 2. 对于液体产品,请以 500xg 离心,以将液体收集到样品瓶底部。 3. 实验过程中尽量避免丢失或污染。 |
运输条件 | 根据客户要求包装(5mg、10mg、20mg 等) |
东莨菪碱的来源
Atropa belladonna L. 的草药
东莨菪碱的生物活性
描述 | 东莨菪碱是一种高亲和力 (nM) 毒蕈碱拮抗剂。东莨菪碱可逆地抑制 5-HT3 受体反应,IC50 为 2.09 μM。东莨菪碱可导致学习和记忆障碍,加兰他敏可逆转症状。 它还可以使抑郁症患者的症状得到快速和显着的改善。 |
体内 | Rubus coreanus Miquel 改善东莨菪碱诱导的 ICR 小鼠记忆障碍。本研究调查了 Rubus coreanus Miquel (RCM) 对东莨菪碱诱导的 ICR 小鼠记忆障碍的影响。 方法和结果: 小鼠口服 RCM 4 周,小鼠腹腔注射东莨菪碱诱导记忆障碍。RCM 改善了东莨菪碱诱导的小鼠记忆障碍。RCM 处理显着减弱了东莨菪碱引起的乙酰胆碱酯酶活性的增加。RCM 增加了小鼠大脑和血清中乙酰胆碱的水平。RCM 处理小鼠脑内胆碱乙酰转移酶、磷酸化环 AMP 反应元件结合蛋白和磷酸化细胞外信号调节激酶的表达显著增加。东莨菪碱降低的脑抗氧化酶活性被 RCM 增加。 结论: 这些结果表明,RCM 通过改善记忆受损小鼠的胆碱能功能和增强抗氧化活性来发挥记忆增强作用。结果表明,RCM 可能是改善记忆障碍的有用药物。 加兰他敏可逆转东莨菪碱诱导的 Dugesia tigrina 的行为改变。在涡虫 (Dugesia tigrina) 中,东莨菪碱是一种非选择性毒蕈碱受体拮抗剂,诱导了运动减弱和 C 样多动症的不同行为。 方法和结果: 涡虫运动速度 (pLMV) 与 0.001 至 1.0 mM 的东莨菪碱浓度呈剂量依赖性负相关,东莨菪碱浓度进一步升高至 2.25 mM 不会进一步降低 pLMV。用东莨菪碱浓度从 0.001 至 0.5 mM 预处理后,涡虫多动计数呈剂量依赖性增加,然后东莨菪碱浓度≥ 1 mM 时降低。使用经典的巴甫洛夫条件反射实验研究的涡虫学习和记忆表明,东莨菪碱 (1 mM) 对联想学习产生负面影响,表现为积极行为百分比从 86%(对照组)到 14%(1 mM 东莨菪碱)和类似的记忆保留改变,这表现为积极行为百分比从 69%(对照组)降低到 27%(1 mM 东莨菪碱)).加兰他敏在涡虫运动实验中表现出复杂的行为,因为共同应用低浓度的加兰他敏 (0.001 和 0.01 mM) 保护涡虫免受 1 mM 东莨菪碱诱导的运动障碍;然而,当在单独 0.1 mM 加兰他敏存在下测试涡虫时,pLMV 显着降低。通过经典的巴甫洛夫条件反射实验,东莨菪碱和加兰他敏的共同处理对涡虫记忆保留的影响表明,加兰他敏 (0.01 mM) 部分逆转了东莨菪碱 (1 mM) 诱导的涡虫记忆缺陷,因为积极行为百分比从 27 增加到 63%。 结论: 结果首次在涡虫中证明了东莨菪碱在引起学习和记忆障碍方面的作用,以及加兰他敏在逆转东莨菪碱诱导的记忆障碍方面的能力。 抗抑郁药治疗史作为对东莨菪碱反应的预测因子:临床意义。东莨菪碱的静脉内给药产生快速的抗抑郁作用。一般来说,既往多次抗抑郁药试验失败与对未来药物反应的不良预后相关。本研究评估了治疗史是否能预测抗抑郁药对东莨菪碱的反应。 方法和结果: 患有复发性重度抑郁症或双相情感障碍的难治患者 (2 项失败的药物试验) (n=31) 和初治患者 (未接触精神药物) (n=31) 参加了一项双盲、安慰剂对照、交叉临床试验。在安慰剂导入后,参与者随机接受 P/S 或 S/P(P=3 安慰剂;S=3 东莨菪碱 (4ug/kg) 疗程,间隔 3 至 5 天)。Montgomery-Asberg 抑郁量表 (MADRS) 是主要结局指标。线性混合模型用于检查临床反应和治疗史之间的相互作用,并针对基线 MADRS 进行调整。 与安慰剂相比,难治和初治受试者对东莨菪碱的反应显著 (F=15.06,p<0.001)。到东莨菪碱后第一次治疗时,抑郁症状显着减轻 (F=42.75,p<0.001)。东莨菪碱会话相互作用的治疗史 (F=3.37,p=0.04) 表明未接受过治疗的受试者的 MADRS 评分低于治疗抵抗患者;这在第二次东莨菪碱输注后是显着的 (t=2.15,p=0.03)。 事后分析:此外,我们使用单一方案来施用东莨菪碱,吸烟者被排除在样本之外,限制了普遍性。 结论: 未接受过治疗的和难治的患者在接受东莨菪碱治疗后临床症状得到改善,而未接受过治疗的患者表现出更大的改善。东莨菪碱可迅速减轻两个治疗史组的症状,即使在治疗抵抗患者中也显示出持续改善。 |
东莨菪碱的方案
动物研究 | M1 和 m2 毒蕈碱受体亚型调节速效抗抑郁药东莨菪碱的抗抑郁样作用。东莨菪碱可使抑郁症患者的症状迅速而显着地改善,尤其是在对当前抗抑郁药治疗无反应的患者中。东莨菪碱是一种非选择性毒蕈碱乙酰胆碱受体拮抗剂,目前尚不清楚毒蕈碱家族中的五种受体亚型中的哪一种或多种在介导这些治疗作用。 方法和结果: 我们在野生型和转基因小鼠中使用小鼠强迫游泳试验,一种抗抑郁药检测试验,其中每个毒蕈碱受体亚型都已被基因删除,以确定相关的受体亚型。在强制游泳试验中,只有 M1 和 M2 敲除 (KO) 小鼠对东莨菪碱的反应减弱。相比之下,三环类抗抑郁药丙咪嗪的作用不会因 5 种毒蕈碱受体中任何一种的基因缺失而显着改变。毒蕈碱类拮抗剂 biperiden、pirenzepine 和 VU0255035 (N-[3-oxo-3-[4-(4-pyridinyl)-1-piper azinyl]propyl]-2,1,3-benzothiadiazole-4-sulfonamide) 对 M1 选择性优于 M2 受体,在强制游泳试验中也显示出活性,在 M1 中减弱,但在 M2 受体 KO 小鼠中减弱。对 M1 受体具有 M2 选择性的拮抗剂 (SCH226206 [(2-氨基-3-甲基-苯基)-[4-[[4-(3 氯苯基)磺酰苯基]甲基]-1-哌啶基]-1-哌啶基]甲酮])在强制游泳试验中也具有活性,并且在 M2 (-/-) 小鼠中的作用被删除。KO 小鼠的脑暴露和运动活动表明,东莨菪碱的这些行为效应本质上是药效学的。 结论: 这些数据确定毒蕈碱 M1 和 M2 受体足以产生与抗抑郁表型一致的行为效应,因此是东莨菪碱抗抑郁作用的潜在靶标。 |
制备东莨菪碱储备液
| 1 毫克 | 5 毫克 | 10 毫克 | 20 毫克 | 25 毫克 |
1 毫米 | 3.2965 毫升 | 16.4826 毫升 | 32.9652 毫升 | 65.9304 毫升 | 82.4131 毫升 |
5 毫米 | 0.6593 毫升 | 3.2965 毫升 | 6.593 毫升 | 13.1861 毫升 | 16.4826 毫升 |
10 毫米 | 0.3297 毫升 | 1.6483 毫升 | 3.2965 毫升 | 6.593 毫升 | 8.2413 毫升 |
50 毫米 | 0.0659 毫升 | 0.3297 毫升 | 0.6593 毫升 | 1.3186 毫升 | 1.6483 毫升 |
100 毫米 | 0.033 毫升 | 0.1648 毫升 | 0.3297 毫升 | 0.6593 毫升 | 0.8241 毫升 |
*注意:如果 你正在实验过程中,有必要制作 样品的稀释比例。上述稀释数据 仅供参考。通常,它可以变得更好 在较低浓度内的溶解度。 |
CAS号51-34-3对应的是东莨菪碱,以下是对东莨菪碱的详细介绍:
一、基本信息
二、物理化学性质
外观:白色粉末
熔点:一般在55°C~59°C之间
沸点:约为444.28°C或460.3±45.0°C(预测值)
密度:1.31±0.1 g/cm3(预测值)
折射率:1.5022(预测值)
闪光点:232.2°C
溶解性:易溶于甲醇、乙醇、丙酮和乙酸乙酯,溶于乙醚、醋酸和氯仿,微溶于苯和水,不溶于二硫化碳和石油醚
酸度系数(pKa):7.55~7.81(25°C)
三、用途与药理作用
用途:东莨菪碱是颠茄中药理作用最强的一种生物碱,可用于阻断副交感神经,也可用作中枢神经系统抑制剂。临床用的一般是它的氢溴酸盐,可用于麻醉镇痛、止咳、平喘,对动晕症有效,也可用于控制帕金森病的僵硬和震颤。此外,东莨菪碱还被列为化妆品禁用原料。
药理作用:东莨菪碱为叔胺抗毒蕈碱药,其作用一般类似阿托品,对中枢和周围均有作用。它比阿托品抑制唾液分泌的作用更强,通常会减缓心率而不是加速心率,特别是在使用小剂量时。它对中枢的作用与阿托品不同,能抑制大脑皮质,产生嗜睡和健忘。
四、存储条件
五、安全与风险信息