靛玉红的化学性质
CAS 编号 | 479-41-4 | SDF 系列 | 下载 SDF |
PubChem 编号 | 5359405 | 外观 | 暗红色粉末 |
公式 | C16H10N2O2 | M.Wt | 262.26 |
化合物类型 | 杂项 | 存储 | 在 -20°C 下干燥 |
同义词 | C.I.73200;Couroupitine B;靛蓝红;靛蓝紫嘌呤 |
溶解度 | DMSO:10 毫克/毫升(38.13 mM;需要超声波) |
化学名称 | (3E)-3-(3-氧代-1H-吲哚-2-亚基)-1H-吲哚-2-酮 |
一般提示 | 为了获得更高的溶解度,请在 37 °C 下加热试管,并在超声波浴中摇晃一会儿。储备液可在 -20°C 以下储存数月。 我们建议您在同一天准备并使用该解决方案。但是,如果测试计划需要,可以提前制备储备液,并且储备液必须密封并储存在 -20°C 以下。一般来说,储备溶液可以保存几个月。 使用前,我们建议您将样品瓶在室温下放置至少一个小时,然后再打开。 |
关于打包 | 1. 产品包装在运输过程中可能会颠倒,导致高纯度化合物粘附在小瓶的颈部或瓶盖上。从包装中取出 vail 并轻轻摇晃,直到化合物落到样品瓶底部。 2. 对于液体产品,请以 500xg 离心,以将液体收集到样品瓶底部。 3. 实验过程中尽量避免丢失或污染。 |
运输条件 | 根据客户要求包装(5mg、10mg、20mg 等) |
靛玉红的生物活性
描述 | Indirubin 是一种有效的细胞周期蛋白依赖性激酶和 GSK-3β 抑制剂,IC50 约为 5 μM 和 0.6 μM。靛玉红具有抗癌、抗炎、抗病毒、抗过敏接触性皮炎的作用。每种靛玉红衍生物都作用于 NF-Y 的 DNA 结合,并以肿瘤细胞类型特异性抑制 MDR1 基因启动子。靛玉红衍生物有可能用作抗病毒治疗的辅助手段,用于治疗严重的人类 H5N1 疾病。 |
体外 | 增强靛玉红对二硫化砷诱导的人弥漫性大 B 细胞淋巴瘤细胞凋亡的影响。本研究的目的是研究二硫化砷 (As2S2) 的靛玉红增强对弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 细胞增殖和凋亡的影响,以确定最佳联合疗法。 方法和结果: 人 DLBCL 细胞 LY1 和 LY8 用不同浓度的靛玉红处理 24 、 48 和 72 h。接下来,用 10 μM As2S2 或 10 μM As2S2 和 20 μM 靛玉红的组合处理细胞 48 小时,DLBCL 细胞活力在 24 、 48 或 72 小时时随着靛玉红浓度的增加而没有显着变化。此外,随着靛玉红浓度的增加,LY1 和 LY8 细胞的凋亡率在 48 h 时没有表现出明显的影响。用靛玉红和 As2S2 联合治疗后,与 As2S2 处理组相比,细胞的抑制率和凋亡率显着增加。qPCR 结果显示,单独使用靛玉红对 Bax/Bcl-2 mRNA 表达比和 caspase-3 mRNA 表达没有增强作用。Western blot 分析显示,单独使用靛玉红对 Bax/Bcl-2 蛋白比例和 procaspase-3 蛋白表达有增强作用。此外,结果表明,在用靛玉红素和 As2S2 组合处理的 DLBCL 细胞中,21-KDa Bax 蛋白被蛋白水解裂解成 18-KDa Bax。单独的靛玉红素不抑制 LY1 和 LY8 细胞的增殖或诱导细胞凋亡。然而,靛玉红和 As2S2 的组合产生了增强效果。 结论: 因此,本研究结果表明,在抗肿瘤活性方面,As2S2 是主要药物,而靛玉红是辅助药物。增强作用部分是由于线粒体凋亡途径的诱导,这涉及 Bax 的切割。 |
体内 | 靛玉红是一种紫色的 3,2-双吲哚,在 DNCB 诱导的模型中通过调节辅助性 T (Th) 介导的免疫系统来抑制过敏性接触性皮炎从蓝蓝(伞形科)中分离的靛玉红是一种紫色的 3,2-双吲哚,是靛蓝的稳定异构体。虽然已知它具有抗炎活性,但其作用机制尚未阐明。 方法和结果: 7 周龄雌性 BALB/c 小鼠用 1-氯-2,4-二硝基苯 (DNCB) 致敏以诱导皮肤炎症。进行苏木精和伊红染色以评估表皮和真皮增生,分别通过测量表皮和真皮的厚度来确定。我们还评估了血清免疫球蛋白 E (IgE) 水平和细胞因子产生,例如肿瘤坏死因子 (TNF)-α 、白细胞介素 (IL)-4、6 和干扰素 (IFN)-γ。此外,我们研究了核因子 (NF)-κB 、 IκB-α 和丝裂原活化蛋白 (MAP) 激酶活性,以验证炎症的分子机制。靛玉红处理抑制了 DNCB 暴露小鼠的皮肤炎症。靛玉红治疗组的皮肤病变明显较未治疗的对照组薄,角化过度消失。靛玉红降低血清总 IgE 水平和细胞因子产生。此外,它使 NF-κB 、 IκB-α 和 MAP 激酶表达正常化。 结论: 靛玉红可能通过调节辅助性 T (Th) 1 和 2 细胞介导的免疫反应的共表达,成为治疗过敏性接触性皮炎的有效方法。 |
靛玉红方案
激酶检测 | 靛玉红衍生物改变转录因子 NF-Y 的 DNA 结合活性并抑制 MDR1 基因启动子。靛玉红衍生物发挥抗肿瘤活性。然而,它们对多药耐药基因 1 (MDR1) 表达的影响尚未得到研究。在这里,我们发现了三种抑制 MDR1 基因启动子的衍生物。 方法和结果: 为了研究靛玉红对 NF-Y DNA 结合的影响,NF-Y 是一种识别启动子中倒置 CCAAT 元件的主要 MDR1 基因转录因子,使用该元件作为探针,用来自 NG108-15 、 MCF7 、 HepG2 、 C2C12 和 SK-N-SH 细胞的核提取物进行凝胶迁移率变化测定。在 17 种化合物中,5-甲氧基靛玉红显著抑制 NF-Y 的 DNA 结合,而靛玉红-3'-肟和 7-甲氧基靛玉红 3'-肟显着增加结合。在使用活肿瘤细胞评估每种化合物的合适浓度以进行转录分析后,我们使用含有与 MDR1 基因启动子区域融合的 EGFP cDNA 的报告基因质粒进行了报告基因测定。靛玉红-3'-肟对 MCF7 和 HepG2 细胞中 MDR1 启动子活性起显著抑制作用,5-甲氧基靛玉红仅在 MCF7 细胞中抑制活性;7-甲氧基靛玉红 3'-肟抑制了所有细胞系中的活性。我们进一步证实,这些化合物减少了内源性 MDR1 转录,对 NF-Y 表达没有任何抑制作用。此外,每种化合物都增加了 MCF7 细胞的阿霉素敏感性。 结论: 这些结果表明,每种靛玉红衍生物都作用于 NF-Y 的 DNA 结合,并抑制具有肿瘤细胞类型特异性的 MDR1 基因启动子。 |
细胞研究 | 甲型流感 (H5N1) 病毒感染原代人外周血来源的巨噬细胞和肺泡上皮细胞中靛玉红衍生物的抗炎和抗病毒作用。由高致病性甲型禽流感 (HPAI) (H5N1) 引起的人类疾病与暴发性病毒性肺炎有关,死亡率超过 60%。急性呼吸系统综合症 (ARDS) 已被发现是由 H5N1 病毒感染引起的最严重的急性肺损伤形式,而细胞因子失调和病毒复制被认为是其发病机制的原因。 方法和结果: 在本研究中,研究了两种靛玉红衍生物:靛玉红-3'-肟 (IM) 和 E804 对原代人外周血源性巨噬细胞和 I 型样肺细胞 (人肺泡上皮细胞) 的抗病毒和抗炎作用甲型流感 (H5N1) 病毒感染期间。我们发现两种靛玉红衍生物都强烈抑制促炎细胞因子,包括 IP-10 (CXCL10),这是导致 H5N1 病毒感染期间肺部炎症的关键因素之一。此外,我们还证明靛玉红衍生物会延迟原代细胞培养模型中的病毒复制。 结论: 我们的结果表明,靛玉红衍生物有可能用作抗病毒治疗的辅助治疗,用于治疗严重的人类 H5N1 疾病。 |
制备靛玉红储备液
| 1 毫克 | 5 毫克 | 10 毫克 | 20 毫克 | 25 毫克 |
1 毫米 | 3.813 毫升 | 19.065 毫升 | 38.1301 毫升 | 76.2602 毫升 | 95.3252 毫升 |
5 毫米 | 0.7626 毫升 | 3.813 毫升 | 7.626 毫升 | 15.252 毫升 | 19.065 毫升 |
10 毫米 | 0.3813 毫升 | 1.9065 毫升 | 3.813 毫升 | 7.626 毫升 | 9.5325 毫升 |
50 毫米 | 0.0763 毫升 | 0.3813 毫升 | 0.7626 毫升 | 1.5252 毫升 | 1.9065 毫升 |
100 毫米 | 0.0381 毫升 | 0.1907 毫升 | 0.3813 毫升 | 0.7626 毫升 | 0.9533 毫升 |
*注意:如果 你正在实验过程中,有必要制作 样品的稀释比例。上述稀释数据 仅供参考。通常,它可以变得更好 在较低浓度内的溶解度。 |
CAS 479-41-4对应的化学物质是靛玉红(Indirubin),以下是对该物质的详细介绍:
一、基本信息
中文名称:靛玉红
英文名称:Indirubin
CAS号:479-41-4
分子式:C16H10N2O2
分子量:262.26
二、理化性质
外观:常温下为紫红色针状结晶或微红的紫罗兰色粉末。
密度:1.417 g/cm³(预测值)
熔点:350°C~358°C
沸点:496.6°C at 760 mmHg
闪点:207°C
折射率:1.709
蒸汽压:5.34E-10 mmHg at 25°C
溶解性:溶于吡啶、丙酮、氯仿、乙醚、乙酸乙酯,微溶于乙醇,不溶于水。
三、来源与制备
天然来源:靛玉红可由爵床科马兰提取分离而得。
人工合成:靛玉红也可通过人工合成获得。
四、用途与功效
五、安全信息
六、储存与运输
综上所述,CAS 479-41-4代表的化学物质靛玉红是一种具有抗癌作用的新型药物,对慢性粒细胞白血病有一定的治疗效果。