地奥司明，520-27-4，萃园自制中药标准品对照品;实验科研级;≥98%以上

从水溶液中静电纺丝地奥司明以改善溶解和口服吸收。

配制了用于几乎不溶于水的药物 Diosmin 的纳米纤维膜载体。本研究的目的是评估药物在 pH 7.8 的水性缓冲液中的释放和溶出特性，并将药物载体与可用药物形式的适用性进行比较，并筛选地奥司明吸收程度。
方法和结果：
膜由 HPC/PVA/PEO 药物水溶液生产，然后通过 SEM 和 DSC 测量进行评估。结果表明，Diosmin 以无定形状态掺入纳米纤维中，和/或以固体分散体的形式掺入。体外释放实验的结果摘录了药物的非常快速的释放，然后形成过饱和的溶液和药物的部分沉淀（“弹簧”效应）。与微粉化和结晶形式相比，实现了药物从纳米纤维载体中溶解的显着增加。对大鼠进行的体内生物利用度研究表明，与微粉化形式相比，纳米纤维药物制剂给药后初始药物血浆水平更高，AUC 值更高。
结论：
研究结果表明，地奥司明体外溶出度的改善也带来了药物体内吸收程度的增强。

地奥司明预处理可改善心肌功能并抑制缺血/再灌注后大鼠心脏的氧化应激。

缺血组织的再灌注导致氧衍生自由基的产生，自由基在细胞损伤中起重要作用。本研究的目的是评估地奥司明对缺血再灌注相关心功能障碍、氧化应激和细胞凋亡的心脏保护和抗氧化作用。
方法和结果：
在整个实验期间，大鼠每天口服地奥司明 （50 和 100 mg/kg 体重 （bw））。使用 langendorff 灌注法离体进行缺血/再灌注方案，并根据百分比率压力积评估心脏功能恢复。评价 LDH 和 CK-MB 活性的冠状动脉流出物、抗氧化酶活性、脂质过氧化产物、TCA 循环酶活性。此外，还量化了 Diosmin 的体外超氧阴离子和羟基自由基清除潜力。最后，采用实时定量 PCR 评估心脏 Bcl-2 mRNA 表达。与持续灌注心脏相比，再灌注后心脏功能恢复受损。Diosmin 治疗可显着预防。抗氧化酶活性受损和脂质过氧化产物水平升高也受到显著抑制。TCA 循环酶的活性受到保护，不受再灌注应激的影响。下调的 Bcl-2 也显著增加。
方法和结果：
本研究得出结论，地奥司明预处理通过其抗氧化作用预防了与控制心脏再灌注相关的所有受损模式，包括心脏功能、氧化应激和细胞凋亡。

Diosmin 在异丙肾上腺素诱导的心肌梗死大鼠中表现出抗高血脂作用。

本研究的目的是评价 Diosmin 对实验诱导的心肌梗死大鼠的保护作用。
方法和结果：
地奥司明 （5 和 10mg/kg 体重） 作为治疗前每日口服给药，持续 10 天。然后以 24 h 的间隔将异丙肾上腺素 （100mg/kg） 皮下注射到大鼠体内，持续 2 天 （第 11 天和第 12 天）。与正常大鼠相比，异丙肾上腺素诱导的心肌梗死大鼠心电图发生显著变化，心脏标志物水平增加。此外，在异丙肾上腺素诱导的心肌梗死大鼠中观察到血浆脂质过氧化产物增加和血浆中脂质代谢改变。地奥司明 （5 和 10mg/kg 体重） 预处理可最大限度地减少异丙肾上腺素诱导的心肌梗死大鼠的心电图变化，降低血清心脏标志物酶水平，减少血浆脂质过氧化，并最大限度地减少脂质代谢的改变。此外，Diosmin 抑制肝脏 HMG CoA 还原酶活性的增强。
结论：
体外研究揭示了 Diosmin 的自由基清除活性。自由基清除和抗高脂作用是 Diosmin 心脏保护作用的原因。

地奥司明与人血清白蛋白的结合及其防止氧化损伤降解的作用。

地奥司明是一种糖基化多酚化合物，常见于水果和蔬菜中，用于某些药物的药理制剂。
方法和结果：
通过荧光、紫外可见光、 FTIR 光谱、天然电泳和蛋白质-配体对接研究研究了地奥司明与人血清白蛋白的相互作用。荧光研究表明，添加剂的结合位点涉及亚结构域 IIA 水平上 Trp214 周围环境的修饰。结合红外酰胺 I' 波段的曲线拟合结果，估计了蛋白质二级结构的修饰，表明类黄酮结合后 α-螺旋结构降低。通过荧光和紫外-可见光谱、FTIR 实验和分子建模获得的数据清楚地说明了 Diosmin 与 HSA 的结合模式，表明 Diosmin 的主要结合位点位于 Sudlow 位点 I。
结论：
计算映射证实了这一观察结果，表明 Diosmin 的可能结合位点位于亚结构域 IIA 的疏水腔中，其微环境能够帮助和稳定配体在非平面构象中的结合。此外，地奥司明与 HSA 的结合显着有助于保护蛋白质免受 HCLO 和 Fenton 反应引起的降解。