长春质碱的化学性质
CAS 编号 | 2468-21-5 | SDF 系列 | 下载 SDF |
PubChem 编号 | 429464 | 外观 | 白色粉末 |
公式 | C21H24N2O2 | M.Wt | 336.43 |
化合物类型 | 生物 碱 | 存储 | 在 -20°C 下干燥 |
同义词 | (+)-3,4-二去氢冠嘧啶 |
溶解度 | DMSO:≥ 100 mg/mL (297.24 mM) H2O:< 0.1 mg/mL(不溶性) *“≥”表示可溶,但饱和度未知。 |
一般提示 | 为了获得更高的溶解度,请在 37 °C 下加热试管,并在超声波浴中摇晃一会儿。储备液可在 -20°C 以下储存数月。 我们建议您在同一天准备并使用该解决方案。但是,如果测试计划需要,可以提前制备储备液,并且储备液必须密封并储存在 -20°C 以下。一般来说,储备溶液可以保存几个月。 使用前,我们建议您将样品瓶在室温下放置至少一个小时,然后再打开。 |
关于打包 | 1. 产品包装在运输过程中可能会颠倒,导致高纯度化合物粘附在小瓶的颈部或瓶盖上。从包装中取出 vail 并轻轻摇晃,直到化合物落到样品瓶底部。 2. 对于液体产品,请以 500xg 离心,以将液体收集到样品瓶底部。 3. 实验过程中尽量避免丢失或污染。 |
运输条件 | 根据客户要求包装(5mg、10mg、20mg 等)。 |
长春质碱 的来源
Catharanthus roseus (L.) G.Don 的草药
长春质碱的生物活性
描述 | 长春质碱抑制烟碱受体介导的隔膜收缩,IC50 为 59.6 μM,它通过抑制血管平滑肌细胞和心肌细胞上的电压操作钙通道来扩张肠系膜小动脉并降低心率和心脏收缩力。 |
体内 | 长春质碱 扩张肠系膜小动脉,并通过抑制血管平滑肌细胞和心肌细胞上的电压操作钙通道来降低心率和心脏收缩力。Catharanthine 是抗癌长春花生物碱的成分。其心血管影响尚未得到研究。 方法和结果: 本研究比较了 Catharanthine 对离体血管、血管平滑肌细胞 (VSMCs) 和心肌细胞的体内血流动力学和体外影响。向麻醉大鼠静脉内施用 Catharanthine (0.5-20 mg/kg) 诱导血压 (BP) 、心率 (HR)、左心室血压、心脏收缩力 (dP/dt(max)) 和收缩末期压力-体积关系 (ESPVR) 曲线的斜率快速、剂量依赖性降低。Catharanthine 引起主动脉环对去氧肾上腺素 (PE) 和 KCl 的内皮非依赖性强直反应 (I(max) >98%) (PE 的 IC(50) = 28 μM,KCl 的 IC(50) = 34 μM)和肠系膜小动脉 (MA) 的三级分支 (PE 的 IC(50) = 3 μM,KCl 的 IC(50) = 6 μM)。Catharanthine 还增加了 PE 收缩 MAs 的内血管壁直径 (IC(50) = 10 μM) 并降低了细胞内游离 Ca(2+) 水平 (IC(50) = 16 μM)。膜片钳研究表明,Catharanthine 抑制心肌细胞和 MA 的 VSMC (分别为 IC(50) = 220 μM 和 IC(50) = 8 μM) 中的电压操作 L 型 Ca(2+) 通道 (VOCC) 电流。Catharanthine 可能通过抑制 VSMC 和心肌细胞中的 VOCC 来降低 BP、HR、左心室收缩压以及 dP/dt(max) 和 ESPVR。 结论: 由于 MAs 的三级分支等较小血管比导管血管 (主动脉) 对 VOCC 阻断更敏感,因此 Catharanthine 降低平均动脉压的主要作用部位似乎是阻力脉管系统,而阻断心脏 VOCCs 可能有助于降低 HR 和心脏收缩力该药物。 |
长春质碱 协议
激酶检测 | PB90 诱导的 catharanthine 玫瑰细胞悬浮培养物中脱落酸和一氧化氮之间的相互作用。激发被认为是提高植物细胞培养物次生代谢物产量的重要策略。然而,负责激发子诱导植物细胞次生代谢物的机制尚未完全阐明。 方法和结果: 在这里,我们报道了用 PB90(一种来自勃氏疫霉的蛋白质诱导剂)处理 Catharanthus roseus 细胞悬浮培养物,诱导脱落酸 (ABA) 和一氧化氮 (NO) 的快速增加,随后 Catharanthine 的产生增加和 Str 和 Tdc 的上调,这是 Catharanthine 生物合成中的两个重要基因。PB90 诱导的 Catharanthine 产生和基因表达分别被 ABA 抑制剂和 NO 清除剂抑制,表明 ABA 和 NO 对于诱导剂诱导的 Catharanthine 生物合成至关重要。进一步研究了 ABA 和 NO 在介导 Catharanthine 生物合成中的关系。用 ABA 处理细胞触发 NO 积累并诱导 Catharanthyne 的产生以及 Str 和 Tdc 的上调。ABA 诱导的 Catharanthyne 产生和基因表达被 NO 清除剂抑制。相反,NO 的外源性应用不会刺激 ABA 的产生,并且用 ABA 抑制剂处理不会抑制 NO 诱导的 Catharanthine 产生和基因表达。 结论: 总之,结果表明 NO 和 ABA 都参与了 PB90 诱导的玫瑰花杆菌细胞的 Catharanthine 生物合成。此外,我们的数据表明,ABA 在导致 PB90 诱导的玫瑰花原细胞生物合成的信号级联反应中起作用于 NO 的上游。 |
结构鉴定 | 液相色谱质谱法同时测定大鼠血浆中长春哚啉和卡嘧啶及其在药代动力学研究中的应用。长春碱和长春新碱都是源自长春哚啉和 Catharanhine 的双吲哚生物碱,已被用于癌症化疗;它们的单体前体分子是 vindoline 和 Catharanthine。开发了一种简单的选择性液相色谱质谱法,用于同时测定大鼠血浆中长春哚啉和 Catharanthine。 方法和结果: 在 C18 (2.1 × 50 mm, 3.5 μm) 色谱柱上实现色谱分离,以乙腈-0.1% 甲酸水溶液为流动相,梯度洗脱。流速设置为 0.4 mL/min。施加电喷雾电离源并在正离子模式下运行;采用选择性离子监测模式进行定量。大鼠血浆中长春哚啉的平均回收率为 87.3-92.6%,卡嘌呤的平均回收率为 88.5-96.5%。长春啉和 Catharanthine 的基质效应测量在 95.3 至 104.7% 之间。日内和日间精度的变异系数均为 <15%。该方法的准确率范围为 93.8 至 108.1%。 结论: 该方法成功应用于 vindoline 和 Catharanthine 大鼠的药代动力学研究。长春啉和 Catharanthine 的生物利用度分别为 5.4% 和 4.7%。 |
制备长春质碱 的储备液
| 1 毫克 | 5 毫克 | 10 毫克 | 20 毫克 | 25 毫克 |
1 毫米 | 2.9724 毫升 | 14.8619 毫升 | 29.7239 毫升 | 59.4477 毫升 | 74.3097 毫升 |
5 毫米 | 0.5945 毫升 | 2.9724 毫升 | 5.9448 毫升 | 11.8895 毫升 | 14.8619 毫升 |
10 毫米 | 0.2972 毫升 | 1.4862 毫升 | 2.9724 毫升 | 5.9448 毫升 | 7.431 毫升 |
50 毫米 | 0.0594 毫升 | 0.2972 毫升 | 0.5945 毫升 | 1.189 毫升 | 1.4862 毫升 |
100 毫米 | 0.0297 毫升 | 0.1486 毫升 | 0.2972 毫升 | 0.5945 毫升 | 0.7431 毫升 |
*注意:如果 你正在实验过程中,有必要制作 样品的稀释比例。上述稀释数据 仅供参考。通常,它可以变得更好 在较低浓度内的溶解度。 |
CAS号为2468-21-5的化学品是长春碱,其详细信息如下:
一、基本属性
中文名称:长春碱
中文别名:长春质碱、瀉花鹼长春质碱对照品、长春质碱(标准品)、泻花碱长春质碱、来源于长春花酒石酸长春质碱等
英文名称:Catharanthine
英文别名:包括catharintine、Catharanthine Sulfate Base、Catharanthine Sulphate、catharantine、catharinthine、catharanthin、(+)-3,4-Didehydrocoronaridine等
分子式:C21H24N2O2
分子量:336.42746(也常表述为336.435或336.43)
CAS号:2468-21-5
类别:医药中间体、生化与分子生物试剂、生物碱类(Alkaloids)
二、物理性质
外观:白色至浅米色粉末
熔点:138~140°C
沸点:491.5±45.0°C(at 760 mmHg),也有文献估计为472.9°C
密度:1.3±0.1g/cm3(另有说法为1.27g/cm3或1.1367g/cm3)
闪点:251.1±28.7°C
折射率:1.663(或估计为1.6500)
溶解度:可溶于DMSO等有机溶剂,例如DMSO中可溶5mg/mL(清晰溶液,加热后)
蒸汽压:8.33E-10mmHg at 25°C(另有说法为0.0±1.2mmHg at 25°C)
三、化学性质
四、药理作用与应用
五、存储与运输
六、毒性与安全性
总之,CAS号为2468-21-5的长春碱是一种具有广泛药理作用和重要应用价值的化学品,来源于长春花全草,其存储和运输需遵循相关规定以确保安全。