补骨脂二氢黄酮甲醚的化学性质
CAS 编号 | 19879-30-2 | SDF 系列 | 下载 SDF |
PubChem 编号 | 10337211 | 外观 | 淡黄色粉末 |
公式 | C21H22O4 | M.Wt | 338.4 |
化合物类型 | 类黄酮 | 存储 | 在 -20°C 下干燥 |
同义词 | 7-O-甲基巴瓦钦;巴瓦琴素 A |
溶解度 | DMSO:≥ 250 mg/mL (738.77 mM) *“≥”表示可溶,但饱和度未知。 |
化学名称 | (2S)-2-(4-羟基苯基)-7-甲氧基-6-(3-甲基丁-2-烯基)-2,3-二氢铬-4-酮 |
一般提示 | 为了获得更高的溶解度,请在 37 °C 下加热试管,并在超声波浴中摇晃一会儿。储备液可在 -20°C 以下储存数月。 我们建议您在同一天准备并使用该解决方案。但是,如果测试计划需要,可以提前制备储备液,并且储备液必须密封并储存在 -20°C 以下。一般来说,储备溶液可以保存几个月。 使用前,我们建议您将样品瓶在室温下放置至少一个小时,然后再打开。 |
关于打包 | 1. 产品包装在运输过程中可能会颠倒,导致高纯度化合物粘附在小瓶的颈部或瓶盖上。从包装中取出 vail 并轻轻摇晃,直到化合物落到样品瓶底部。 2. 对于液体产品,请以 500xg 离心,以将液体收集到样品瓶底部。 3. 实验过程中尽量避免丢失或污染。 |
运输条件 | 根据客户要求包装(5mg、10mg、20mg 等) |
补骨脂二氢黄酮甲醚的来源
补骨脂 Psoralea corylifolia L. 的种子。
补骨脂二氢黄酮甲醚的生物活性
描述 | Bavachinin 是一种新型天然的泛 PPAR 激动剂,与 PPAR-γ 相比,PPAR-α 和 PPAR-β/δ 活性更强 (EC50 = 0.74 μmol/l,4.00 μmol/l 和 8.07 μmol/l 在 293T 细胞中分别为 8.07 μmol/l)。Bavachinin 具有抗哮喘、抗血管生成、抗炎、解热和镇痛特性,它还具有降低葡萄糖的特性,而不会引起体重增加和肝毒性。 |
体外 | 从Psoralea corylifolia Linn的种子中分离出的bavachinin-一种黄烷酮的抗炎,解热和镇痛特性。Bavachinin-一种从Psoralea corylifolia Linn的种子中分离出来的黄烷酮的抗炎,解热和镇痛特性。(巴布奇)。 |
体内 | Bavachinin 通过靶向缺氧诱导因子-1α 发挥抗血管生成和抗肿瘤活性。缺氧诱导因子-1 (HIF-1) 由两个亚基组成,即组成型表达的 HIF-1β 和氧反应性的 HIF-1α。HIF-1α 在缺氧时过表达,增加与肿瘤进展、血管生成、转移和侵袭相关的转录活性。本研究旨在证明天然化合物 Bavachinin 在体外和体内具有强大的抗血管生成活性。 方法和结果: Bavachinin 在缺氧下以浓度依赖性方式抑制人 KB 癌 (HeLa 细胞衍生物) 和人 HOS 骨肉瘤细胞中 HIF-1α 活性的增加,可能是通过增强 von Hippel-Lindau (VHL) 和 HIF-1α 之间的相互作用。此外,Bavachinin 减少了受 HIF-1 调节的与血管生成和能量代谢相关的基因的转录,例如血管内皮生长因子 (VEGF)、Glut 1 和 Hexokinase 2。Bavachinin 还抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 中的管形成以及 KB 细胞的体外迁移。体内研究表明,每周注射 Bavachinin 三次,持续 4 周,可显著降低 KB 异种移植裸鼠的肿瘤体积和 CD31 表达。 结论: 这些数据表明 Bavachinin 可用作抑制肿瘤血管生成的治疗剂。 |
补骨脂二氢黄酮甲醚 方案
激酶检测 | Bavachinin 作为一种新型天然泛 PPAR 激动剂,与合成的 PPAR-γ 和 PPAR-α 激动剂对 db/db 和饮食诱导的肥胖小鼠的碳水化合物和脂质代谢表现出独特的协同作用。方法和结果: Bavachinin (BVC,一种来自传统中药降糖草药 malaytea scurfpea果实的新型天然 pan-PPAR 激动剂) 表现出降糖特性,而不会诱导体重增加和肝毒性。重要的是,BVC 与噻唑烷二酮(合成的 PPAR γ激动剂)和贝特类(PPAR α激动剂)协同作用,以诱导 PPAR 转录活性,以及降低 db/db 小鼠的葡萄糖和三酰甘油水平。我们进一步发现,BVC 除了 PPAR 合成激动剂的经典位点外,还占据了一个新的替代结合位点,并且合成的 PPAR-γ 激动剂罗格列酮可以阻断 BVC 与该经典位点的结合,但不能阻断与替代位点的结合。 结论: 这是 BVC 和合成激动剂通过与 PPAR-γ 或 -α 的独特结合诱导的协同降糖和降脂作用的首次报道。这种组合可以提高市售药物的疗效并降低毒性,以用作治疗代谢综合征的辅助疗法。 |
动物研究 | Bavachinin 及其衍生物对 T 细胞分化的影响。可以从中草药 Fructus Psoraleae 中分离出的 Bavachinin 具有作为有效抗哮喘药物的潜力。然而,Bavachinin 的极低水溶性限制了其应用。 方法和结果: 在本研究中,通过生物转化合成了 Bavachinin 的两种新衍生物,即化合物 A 和 B,其水溶性优于 Bavachinin。然后对这两种新衍生物以及 Bavachinin 对 T 细胞分化的影响进行了比较研究。结果表明,它们具有不同的效果。Bavachinin 和化合物 B 抑制 IL-4-GFP 增强转录物 (4GET) 小鼠 T 细胞产生绿色荧光蛋白 (GFP),而化合物 A 则不然。该效果主要归因于抑制 GATA-3 蛋白的产生。Bavachinin 和化合物 B 可以抑制 GATA-3 mRNA 的产生,但它们对 T-bet mRNA 的产生表现出不同的影响。化合物 B 增加了 T-bet mRNA 的产生,而 Bavachinin 则没有。 结论: 结果对于优化 Bavachinin 非常有用,以便开发有效的抗过敏药物。Th2 的构效关系是根据 Bavachinin 和化合物 B 之间的差异来揭示的。这一发现可以丰富从其化学结构进行初步药物筛选的数据库。 |
结构鉴定 | 合成外消旋 bavachinin 对映异构体的分离和过氧化物酶体增殖物激活的受体γ激动剂活性评估。据报道,从 Psoralea corylifolia 种子中分离的 Bavachinin 具有过氧化物酶体增殖物激活受体γ (PPAR-γ) 激动剂活性。然而,分离的 Bavachinin 实际上是 S 和 R 构型的混合物,对映体过量值约为 24.3%。为了进一步研究 Bavachinin 的结构 - 活性关系,研究两种对映异构体的 PPAR γ激动剂活性至关重要。 方法和结果: 考虑到可用性有限,本研究采用化学合成制备了外消旋 Bavachinin。然后使用超临界流体色谱分离外消旋 Bavachinin 的对映异构体。这种简洁的策略产生的 (S)- 和 (R)-Bavachinin 的光学纯度高达 ⩾97.5%。使用基于时间分辨荧光共振能量转移的竞争性结合测定方法评估两种对映异构体的 PPAR-γ 激动剂活性;(S)- 和 (R) - Bavachinin 的 IC50 值分别为 616.7 和 471.2 nM。使用分子对接方法进一步探索了化合物与 PPAR-γ 之间的相互作用。 结论: 本研究表明 (S) 和 (R) -Bavachinin 表现出相似的 PPAR γ激动剂活性。 |
制备甲基补骨脂黄酮A 储备液
| 1 毫克 | 5 毫克 | 10 毫克 | 20 毫克 | 25 毫克 |
1 毫米 | 2.9551 毫升 | 14.7754 毫升 | 29.5508 毫升 | 59.1017 毫升 | 73.8771 毫升 |
5 毫米 | 0.591 毫升 | 2.9551 毫升 | 5.9102 毫升 | 11.8203 毫升 | 14.7754 毫升 |
10 毫米 | 0.2955 毫升 | 1.4775 毫升 | 2.9551 毫升 | 5.9102 毫升 | 7.3877 毫升 |
50 毫米 | 0.0591 毫升 | 0.2955 毫升 | 0.591 毫升 | 1.182 毫升 | 1.4775 毫升 |
100 毫米 | 0.0296 毫升 | 0.1478 毫升 | 0.2955 毫升 | 0.591 毫升 | 0.7388 毫升 |
*注意:如果 你正在实验过程中,有必要制作 样品的稀释比例。上述稀释数据 仅供参考。通常,它可以变得更好 在较低浓度内的溶解度。 |
CAS号为19879-30-2的化学品是甲基补骨脂黄酮A,也被称为补骨脂二氢黄酮甲醚或Bavachinin。以下是对该化学品的详细介绍:
一、基本信息
二、物理性质
外观:淡黄色或白色粉末
熔点:139~145°C
沸点:537.1±50.0°C at 760 mmHg
密度:1.182g/cm3或1.2±0.1 g/cm3(不同来源略有差异)
溶解度:可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有机溶剂
闪点:190.3±23.6°C
LogP:3.946或4.93(不同来源或计算方法可能得出不同结果)
三、来源与提取
四、生物活性与药理作用
抗炎症活性:甲基补骨脂黄酮A具有显著的抗炎症活性,可用于治疗或缓解炎症性疾病。
抗血管生成活性:该化合物能够抑制血管生成,可能具有抗肿瘤作用。
其他药理作用:还具有抗氧化、平喘、抑制肿瘤血管生成以及抗骨质疏松等多种药理作用。
五、应用领域
六、存储条件
七、注意事项
综上所述,CAS号为19879-30-2的甲基补骨脂黄酮A是一种具有多种生物活性和药理作用的化学品,在科研和药物开发领域具有广泛的应用前景。