杠柳毒苷的化学性质
CAS 编号 | 13137-64-9 | SDF 系列 | 下载 SDF |
PubChem 编号 | 25735 | 外观 | 白色粉末 |
公式 | C36H56O13 | M.Wt | 696.82 |
化合物类型 | 类固醇 | 存储 | 在 -20°C 下干燥 |
同义词 | 周氹草苷 |
溶解度 | DMSO:250 毫克/毫升(358.77 mM;需要超声波) |
一般提示 | 为了获得更高的溶解度,请在 37 °C 下加热试管,并在超声波浴中摇晃一会儿。储备液可在 -20°C 以下储存数月。 我们建议您在同一天准备并使用该解决方案。但是,如果测试计划需要,可以提前制备储备液,并且储备液必须密封并储存在 -20°C 以下。一般来说,储备溶液可以保存几个月。 使用前,我们建议您将样品瓶在室温下放置至少一个小时,然后再打开。 |
关于打包 | 1. 产品包装在运输过程中可能会颠倒,导致高纯度化合物粘附在小瓶的颈部或瓶盖上。从包装中取出 vail 并轻轻摇晃,直到化合物落到样品瓶底部。 2. 对于液体产品,请以 500xg 离心,以将液体收集到样品瓶底部。 3. 实验过程中尽量避免丢失或污染。 |
运输条件 | 根据客户要求包装(5mg、10mg、20mg 等)。 |
杠柳毒苷 的来源
1 Strophanthus sp.
杠柳毒苷 的生物活性
描述 | Periplocin 具有抗癌和强大的免疫调节作用,它通过 β-catenin/Tcf 信号通路诱导细胞凋亡并抑制癌细胞的生长。Periplocin 在传统医学中用于治疗类风湿性关节炎、骨骼和肌腱的加固、心悸或呼吸急促以及下肢水肿。 |
目标 | 阿克特 |ERK |BCL-2/Bax |半胱天冬酶 |Wnt/β-连环蛋白 |TNF-α (三元氢离子) |IL 受体 |
体外 | 肺癌细胞 periplocin 治疗抗癌机制的比较蛋白质组学分析。Periplocin 在传统医学中用于治疗类风湿性关节炎、骨骼和肌腱的加固、心悸或呼吸急促以及下肢水肿。我们以前的研究结果表明,Periplocin 可以在体外和体内抑制肺癌的生长。但 Periplocin 诱导这些有益作用的生物过程和分子途径在很大程度上仍未确定。 方法和结果: 为了探索 Periplocin 参与抗癌活性的分子机制,在本研究中,使用蛋白质组学方法 (2-DE 结合 MS/MS) 研究了人肺癌细胞系 A549 响应 Periplocin 治疗的蛋白质谱变化。采用 Western blot 验证改变的蛋白质。通过 STRING 分析变化蛋白质之间的相互作用。 鉴定出 29 种下调蛋白,命名为 GTP 结合核蛋白 Ran (RAN) 、Rho GDP 解离抑制剂 1 (ARHGDIA)、真核翻译起始因子 5A-1 (EIF5A) 和 Profilin-1 (PFN1),以及 10 种上调蛋白,命名为热休克同源蛋白 71 kDa 蛋白 (HSPA8) 、10 kDa 热休克蛋白 (HSPE1) 和 Cofilin-1 (CFL-1)。其中,GTP 结合核蛋白 Ran (RAN) 和 Rho GDP 解离抑制剂 1 (ARHGDIA) 变化最显著 (超过 10 倍)。蛋白酶体亚基 β 6 型 (PSMB6) 、ATP 合酶胞外α亚基 (ATP5A1) 、醛脱氢酶 1 (ALDH1) 和 EIF5A 通过免疫印迹测定证实显著下调。通过 STRING 生物信息学分析揭示了相互作用和信号网络,很明显蛋白质发生了变化:它们主要参与转录和蛋白水解。 结论: Periplocin 通过下调 ATP5A1 、 EIF5A 、 ALDH1 和 PSMB6 等蛋白抑制肺癌的生长。这些发现可能会提高我们对 Periplocin 对肺癌细胞抗癌作用的分子机制的理解。 |
体内 | Periplocin 通过下调 IAP 在 TRAIL 耐药人肝细胞癌细胞中的抗肿瘤作用。皮层是 Periploca sepium Bge. 的干燥根皮,一种传统的中草药。它含有大量的强心苷。据报道,几种强心苷可抑制肿瘤生长或诱导肿瘤细胞凋亡。 方法和结果: 我们提取和纯化皮层周围,并确定 Periplocin 是抑制 TNF 相关凋亡诱导配体 (TRAIL) 耐药肝细胞癌细胞生长的活性成分。TRAIL 联合治疗进一步提高了 Periplocin 的抗肿瘤活性。Periplocin 通过以下两种机制使 TRAIL 耐药 HCC 致敏。首先,Periplocin 诱导 DR4 和 FADD 的表达。其次,TRAIL 和 Periplocin 的联合治疗抑制了几种细胞凋亡抑制剂 (IAP)。两种机制都导致 caspase 3、8 和 9 的激活,并导致细胞凋亡。此外,Periplocin 腹腔注射 (IP) 抑制了小鼠异种移植瘤模型中肝细胞癌 (HCC) 的生长。 结论: 总之,Periplocin 使 TRAIL 耐药 HCC 细胞对 TRAIL 治疗敏感,导致肿瘤细胞凋亡和体内肿瘤生长抑制。 |
杠柳毒苷 的方案
细胞研究 | 来自 Cortex periplocae 的 Periplocin 通过 β-catenin/TCF 信号传导在体外和体内抑制细胞生长并下调结肠癌中存活素和 c-myc 的表达。结肠癌和直肠癌是第三大最常见的癌症,约占所有癌症相关死亡人数的 10%。尽管手术切除或放疗可能治愈局部疾病,但晚期结肠癌目前与不良预后相关。因此,需要开发一种新的有效的化疗药物来靶向诱导结肠癌细胞对死亡信号的反应性的关键途径。β-catenin/TCF 通路失调在结直肠癌发生的早期活动中起着核心作用。 方法和结果: 在本研究中,人结肠癌 SW480 细胞用于研究 CPP (来自皮层外围的 Periplocin) 对 β-catenin/TCF 信号通路调节的影响。我们的研究结果表明,通过 MTT 测定评估 CPP 导致细胞生长的剂量和时间依赖性抑制,以及通过流式细胞术和透射电子显微镜测量的细胞凋亡诱导。此外,CPP 处理的细胞的特征是总细胞裂解物以及胞质和细胞核提取物中 β-catenin 蛋白的表达降低。这种表达减轻了 T 细胞因子 (Tcf) 复合物与其特异性 DNA 结合位点的结合活性。因此,下游元件 survivin 和 c-myc 的蛋白表达下调。为了确定所涉及的确切抑制机制,有必要对 CPP 进行进一步深入的体内研究。 方法和结果: 总之,我们的数据表明,CPP 采用多管齐下的策略来靶向 β-catenin/Tcf 信号通路,导致在体外和体内诱导细胞凋亡和抑制结肠癌细胞的生长。因此,CPP 可能成为对抗结肠癌的潜在药物。 |
动物研究 | 来自 Cortex Periplocae 的 periplocin 对荷瘤小鼠的免疫调节作用。研究荷瘤小鼠 Cortex Periplocae (CPP) 对 Periplocin 的免疫机制。 方法和结果: 将 H(22) 荷瘤模型 BALB/c 小鼠应用于评价 CPP 的体内免疫调节效果。观察不同剂量 CPP (0.25 、 0.50 和 1.00 mg/kg) 对荷瘤小鼠免疫器官的影响。流式细胞术检测小鼠脾脏的 T 细胞亚群。MTT 法测定 CPP 对 ConA 刺激小鼠脾脏淋巴细胞增殖的影响。ELISA 法检测小鼠血清中 TNF-α 、 IL-2 和 IL-12 水平。 H(22) 荷瘤模型对照小鼠的胸腺指数和脾脏指数低于正常小鼠 (P<0.05)。与模型组和正常对照组相比,CPP 处理 H(22) 荷瘤小鼠的胸腺指数和脾指数明显升高 (P<0.05)。CPP 对 CD8(+) T 细胞数量没有影响,但在荷瘤小鼠中显着上调 CD3(+)、CD4(+) T 细胞数量和 CD4(+)/CD8(+) 比率。CPP 处理小鼠 CD3(+)、CD4(+) T 细胞百分比与正常小鼠无差异 (P<0.05),CD4(+)/CD8(+) 比值高于正常小鼠 (P<0.05)。CPP 显著增强 ConA 诱导的小鼠脾脏淋巴细胞增殖,SI 评分甚至高于正常小鼠。与模型对照组相比,CPP 处理小鼠血清中 TNF-α 、 IL-2 和 IL-12 水平显著升高 (P<0.05) 呈剂量依赖性,与正常小鼠相似或更高。 结论: CPP 保护荷瘤小鼠免疫器官,显著增加 T 细胞系中 CD4(+) 和 CD4(+)/CD8(+) 的百分比,显著增强小鼠脾脏淋巴细胞增殖,刺激 TNF-α 、 IL-2 和 IL-12 的产生。结果表明,CPP 具有较强的免疫调节作用。 |
制备 杠柳毒苷 的储备液
| 1 毫克 | 5 毫克 | 10 毫克 | 20 毫克 | 25 毫克 |
1 毫米 | 1.4351 毫升 | 7.1755 毫升 | 14.3509 毫升 | 28.7018 毫升 | 35.8773 毫升 |
5 毫米 | 0.287 毫升 | 1.4351 毫升 | 2.8702 毫升 | 5.7404 毫升 | 7.1755 毫升 |
10 毫米 | 0.1435 毫升 | 0.7175 毫升 | 1.4351 毫升 | 2.8702 毫升 | 3.5877 毫升 |
50 毫米 | 0.0287 毫升 | 0.1435 毫升 | 0.287 毫升 | 0.574 毫升 | 0.7175 毫升 |
100 毫米 | 0.0144 毫升 | 0.0718 毫升 | 0.1435 毫升 | 0.287 毫升 | 0.3588 毫升 |
*注意:如果 你正在实验过程中,有必要制作 样品的稀释比例。上述稀释数据 仅供参考。通常,它可以变得更好 在较低浓度内的溶解度。 |
CAS号为13137-64-9的化学物质是杠柳毒苷(Periplocin),以下是对该物质的详细介绍:
一、基本信息
二、物理和化学性质
三、来源与提取
杠柳毒苷是从特定植物中提取的化合物,其来源包括但不限于:
四、生物活性与应用
强心作用:杠柳毒苷作为一类强心类固醇,具有增强心脏功能的作用。
抗肿瘤:研究表明,杠柳毒苷可促进肿瘤细胞凋亡并抑制肿瘤生长,具有潜在的抗癌作用。通过下调IAPs(凋亡抑制蛋白)来增强TRAIL(肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体)抵抗的人肝细胞癌细胞的抗肿瘤效果。
促进伤口愈合:杠柳毒苷通过激活Na/K-ATPase介导的Src/ERK和PI3K/Akt途径,具有促进伤口愈合的潜力。
五、安全与储存
综上所述,CAS号为13137-64-9的杠柳毒苷是一种具有多种生物活性的化合物,在医药、科研等领域具有广泛的应用前景。然而,由于其心脏毒性等潜在风险,在使用时需严格遵循安全操作规程。