竹节参皂苷IVa 的化学性质
CAS 编号 | 51415-02-2 | SDF 系列 | 下载 SDF |
PubChem 编号 | 3080813 | 外观 | 灰白色粉末 |
公式 | C42H66O14 | M.Wt | 795.0 |
化合物类型 | 三萜类化合物 | 存储 | 在 -20°C 下干燥 |
同义词 | 金盏花苷 F |
溶解度 | DMSO:100 毫克/毫升(125.79 mM;需要超声波) |
化学名称 | (2S,3S,4S,5R,6R)-6-[[(6aR,6bS,8aS,12aR,14bR)-4,4,6a,6b,11,11,14b-七甲基-8a-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-三羟基-6-(羟甲基)氧嘧-2-基]氧羰基-1,2,3,4a,5,6,7,8,9,10,12,12a,14,14a-四氢吡啶-3-基]氧基]-3,4,5-三羟基氧烷-2-羧酸 |
一般提示 | 为了获得更高的溶解度,请在 37 °C 下加热试管,并在超声波浴中摇晃一会儿。储备液可在 -20°C 以下储存数月。 我们建议您在同一天准备并使用该解决方案。但是,如果测试计划需要,可以提前制备储备液,并且储备液必须密封并储存在 -20°C 以下。一般来说,储备溶液可以保存几个月。 使用前,我们建议您将样品瓶在室温下放置至少一个小时,然后再打开。 |
关于打包 | 1. 产品包装在运输过程中可能会颠倒,导致高纯度化合物粘附在小瓶的颈部或瓶盖上。从包装中取出 vail 并轻轻摇晃,直到化合物落到样品瓶底部。 2. 对于液体产品,请以 500xg 离心,以将液体收集到样品瓶底部。 3. 实验过程中尽量避免丢失或污染。 |
运输条件 | 根据客户要求包装(5mg、10mg、20mg 等)。 |
竹节参皂苷IVa 的来源
1 藜属 2 藜属 3 栀子属 4 苔属 5 冬青属 6 人参属 7 植物属
竹节参皂苷IVa 的生物活性
描述 | Chikusetsusaponin IVa 是一种新型的 AMPK 激活剂,可通过 GPR40 介导的钙和 PKC 途径诱导 βTC3 细胞分泌胰岛素,可能发展成为 T2DM 患者治疗剂的新潜力。Chikusetsusaponin IVa 发挥抗血栓形成作用,包括轻微的出血事件。 |
体外 | 竹节参皂苷IVa甲酯通过抑制 HCT116 细胞中 β-catenin 的核易位诱导细胞周期停滞。我们证明 Chikusetsusaponin IVa 甲酯 (CME) 是一种来自 Achyranthes japonica 根的三萜类皂苷,具有抗癌活性。 方法和结果: 我们在 HCT116 细胞中深入研究其分子机制。CME 减少细胞核中 β-catenin 的量,并抑制 β-catenin 与靶基因启动子中特定 DNA 序列(TCF 结合元件,TBE)的结合。因此,CME 似乎降低了细胞周期调节蛋白的表达,例如细胞周期蛋白 D1,作为 β-catenin 的代表性靶标,以及 CDK2 和 CDK4。由于细胞周期调节蛋白的减少,CME 通过将细胞周期停滞在 G0/G1 期来抑制细胞增殖。 结论: 因此,我们建议 CME 作为一种新型 Wnt/β-catenin 抑制剂可以成为治疗结直肠癌的推定药物。 |
体内 | 从 Ilex paraguariensis (Maté) 中分离的 chikusetsusaponin IVa 的抗血栓形成作用。三萜 Chikusetsusaponin IVa 是从 Ilex paraguariensis 的果实中分离出来的。 方法和结果: 使用生化和药理学方法,我们证明 Chikusetsusaponin IVa (1) 以剂量依赖性方式延长正常人血浆的再钙化时间、凝血酶原时间、活化部分凝血活酶时间和凝血酶时间,(2) 抑制凝血酶和因子 Xa 对合成底物 S2238 和 S2222 的酰胺溶解活性,(3) 抑制凝血酶诱导的纤维蛋白原凝血 (50% 抑制浓度,199.4 ± 9.1 μM),以及 (4) 抑制凝血酶和胶原蛋白诱导的血小板聚集。结果还表明,Chikusetsusaponin IVa 以竞争性方式优先抑制凝血酶 (K(i) = 219.6 μM)。此外,当静脉内给药给大鼠时,Chikusetsusaponin IVa 抑制了静脉血栓形成的停滞模型中的血栓形成,尽管它没有诱导显着的出血效应。Chikusetsusaponin IVa 还延长了离体活化部分凝血活酶的时间。 结论: 总而言之,这些数据表明 Chikusetsusaponin IVa 发挥抗血栓形成作用,包括轻微的出血事件。这似乎对新治疗剂的开发很重要。 |
竹节参皂苷IVa的实验方案
激酶检测 | Chikusetsu 皂苷 IVa 调节葡萄糖摄取和脂肪酸氧化:在抗高血糖和降血脂作用中的作用。本研究的目的是探讨从 Aralia taibaiensis 根皮中分离的化学 Chikusetsu saponin IVa (CHS) 的抗糖尿病作用和分子机制,它具有多种药理活性,如缓解风湿病、促进血液循环以阻止疼痛和抗糖尿病作用。 方法和结果: 使用链脲佐菌素/烟酰胺诱导的 2 型糖尿病 (T2DM) 和胰岛素抵抗肌细胞的大鼠。通过免疫印迹定量单磷酸腺苷 (AMP) 活化蛋白激酶 (AMPK) 和乙酰辅酶 A 羧化酶。进行葡萄糖摄取、脂肪酸氧化、葡萄糖转运蛋白 4 (GLUT4) 易位和肉碱棕榈酰转移酶-1 (CPT-1) 活性的测定。 长期口服 CHS 可有效降低 T2DM 大鼠的血糖、甘油三酯、游离脂肪酸 (FFA) 和低密度脂蛋白胆固醇水平。在正常和胰岛素抵抗的 C2C12 肌细胞中,CHS 激活 AMPK,并通过分别增强 GLUT4 或 CPT-1 活性的膜易位来增加葡萄糖摄取或脂肪酸氧化。AMPK 的敲除显着降低了 CHS 对葡萄糖摄取和脂肪酸氧化的影响。 结论: CHS 是一种新型 AMPK 激活剂,能够绕过有缺陷的胰岛素信号传导,可用于治疗 T2DM 或其他代谢紊乱。 |
动物研究 | Chikusetsu 皂苷 IVa 对糖尿病大鼠和胰腺 β 细胞的促胰岛素作用。作为一种著名的中药,Aralia taibaiensis 的根皮传统上被用作缓解多种疾病的药物,包括糖尿病 (DM)。Chikusetsusaponin IVa (CHS) 已被定义为从 Aralia taibaiensis 中提取的三萜皂苷的主要活性成分。Chikusetsusaponin IVa 抗糖尿病作用的科学证据仍然未知,我们研究的目的是研究其降血糖和胰岛素促分泌活性。 方法和结果: 对 2 型糖尿病 (T2DM) 大鼠给予 Chikusetsusaponin IVa 28 天进行体内研究,以测试抗高血糖活性。确定了 Chikusetsusaponin IVa 对胰腺 β 细胞系 βTC3 胰岛素分泌的体外影响和可能机制。结果: 在体内治疗中,口服 Chikusetsusaponin IVa 剂量依赖性地增加血清胰岛素水平并降低血糖水平升高。在体外,Chikusetsusaponin IVa 在基础和刺激葡萄糖浓度下有效刺激 βTC3 细胞释放胰岛素,这种效果通过去除细胞外 Ca(2+) 而改变。两种方法表明 Chikusetsusaponin IVa 可增强 βTC3 细胞中的细胞内钙水平。Chikusetsusaponin IVa 能够增强细胞外信号调节蛋白激酶 C (PKC) 的磷酸化,这可以通过 PKC 抑制剂 (RO320432) 逆转,Chikusetsusaponin IVa 诱导的胰岛素分泌也被 RO320432 抑制。进一步的研究还表明,GPR40 抑制剂 (DC126026) 抑制 G 蛋白偶联受体 40 (GPR40) 降低了促胰岛素作用、细胞内钙水平和 PKC 磷酸化。 结论: 这些观察结果表明,Chikusetsusaponin IVa 通过 GPR40 介导的钙和 PKC 通路诱导 βTC3 细胞分泌胰岛素的信号传导,因此 Chikusetsusaponin IVa 可能发展成为 T2DM 患者治疗药物的新潜力。 |
制备 竹节参皂苷IVa的储备液
| 1 毫克 | 5 毫克 | 10 毫克 | 20 毫克 | 25 毫克 |
1 毫米 | 1.2579 毫升 | 6.2893 毫升 | 12.5786 毫升 | 25.1572 毫升 | 31.4465 毫升 |
5 毫米 | 0.2516 毫升 | 1.2579 毫升 | 2.5157 毫升 | 5.0314 毫升 | 6.2893 毫升 |
10 毫米 | 0.1258 毫升 | 0.6289 毫升 | 1.2579 毫升 | 2.5157 毫升 | 3.1447 毫升 |
50 毫米 | 0.0252 毫升 | 0.1258 毫升 | 0.2516 毫升 | 0.5031 毫升 | 0.6289 毫升 |
100 毫米 | 0.0126 毫升 | 0.0629 毫升 | 0.1258 毫升 | 0.2516 毫升 | 0.3145 毫升 |
*注意:如果 你正在实验过程中,有必要制作 样品的稀释比例。上述稀释数据 仅供参考。通常,它可以变得更好 在较低浓度内的溶解度。 |
CAS号为51415-02-2的化合物是竹节参皂苷IVa,以下是对其的详细介绍:
一、基本信息
二、物化性质
外观:白色固体粉末或白色粉末结晶
纯度:多个供应商提供的产品纯度均大于98%,通常通过高效液相色谱法(HPLC)进行检测
溶解性:可溶于适当的溶剂中,具体溶解性可能因溶剂和条件而异
稳定性:在正常的温度和环境下比较稳定,但长时间暴露在空气中含量可能会有所降低
三、来源与提取
四、用途
五、注意事项
综上所述,CAS号为51415-02-2的竹节参皂苷IVa是一种具有多种药理活性的化合物,在科学研究领域具有广泛的应用前景。