去甲泽拉木醛,107316-88-1，萃园自制中药标准品对照品;实验科研级;≥98%以上

Demethylzeylasteral 对雌二醇葡萄糖醛酸化表现出剂量依赖性抑制行为。

雌二醇水平的紊乱可能会诱发某些疾病的发生，包括癌症。雌二醇主要通过偶联反应代谢，包括硫酸化和葡萄糖醛酸化反应。本研究试图评价雷公藤 Hook F. Demethylzeylasteral 的主要成分对雌二醇葡萄糖醛酸化的抑制作用。
方法和结果：
采用负离子模式 （[M⁺ H⁻] = 447） 的选择性离子监测雌二醇的两种葡糖苷酸。通过比较这两种葡糖苷酸的峰面积来确定反应速率。采用 Lineweaver-Burk 图和 Dixon 图确定抑制动力学类型，使用第二个图计算抑制动力学参数 （K i）。证明去甲基zeylasteral对雌二醇的两种葡糖苷酸形成的竞争性抑制，计算出的K i值分别为453.3和110.9μM。
结论：
所有这些结果将提醒我们由于去甲基zeylasteral抑制雌二醇葡萄糖醛酸化而导致血清雌二醇浓度升高的风险。

去甲基 zeylasteral 和 celastrol 对生精细胞 Ca2+ 通道和孕激素诱导的精子顶体反应的影响。

雷公藤 Hook 的水氯仿提取物的雄性抗生育作用。f. （GTW） 和从 GTW 中分离的几种单体引起了全世界的兴趣。
方法和结果：
在本研究中，分别通过全细胞膜片钳记录和金霉素染色法研究了从 GTW 中分离的两种单体 Demethylzeylasteral 和 celastrol 对小鼠生精细胞 Ca（2+） 通道和精子顶体反应的影响。结果表明，去甲基晶酯浓度依赖性和部分可逆性地抑制生精细胞中的 Ca（2+） 电流，IC（50） 为 8.8 μg/ml。Celastrol 以时间依赖性和不可逆的方式降低细胞中的 Ca（2+） 电流。还检查了应用这两种化合物后 Ca（2+） 电流的活化和失活时间常数的变化。去甲基zeylasteral 增加了 Ca（2+） 电流的激活和失活时间常数，而 celastrol 对它们没有显着影响。这两种化合物还显着抑制了黄体酮引发的精子顶体反应。
结论：
这些数据表明，抑制 Ca（2+） 电流可能是这些化合物抗生育活性的原因。

6-氧代酚三萜类化合物的抗菌活性。对枯草芽孢杆菌的作用方式。

Zeylasteral 和 Demethylzeylasteral 是从 Maytenus blepharodes 的根中分离的 6-氧代酚三萜类化合物，它们对革兰氏阳性菌和酵母白色念珠菌具有抗菌活性。
方法和结果：
在浓度是其 MIC 两倍的情况下，zeylasteral 和 Demethylzeylasteral 对枯草芽孢杆菌的时间杀伤曲线显示，3-log10 和 > 4-log10 中的菌落形成单位分别减少。这种减少取决于接种量和细胞的生长期，当化合物掺入指数期时，这种减少更大，表明存在细菌溶解作用。用这两种药物处理，特别是用 zeylasteral （20 μg/mL） 治疗导致 550 nm 处的光密度降低。在 DNA、RNA、蛋白质和细胞壁的合成方面，这些化合物对细胞壁合成表现出最快的抑制作用。
结论：
因此，裂解的易感性、显微镜观察的形态变化以及 N-乙酰基-d-[1 - 14C] 葡萄糖胺掺入的完全抑制，表明酚类化合物损害了细胞壁合成和/或细胞质膜。

去甲基zeylasteral在大鼠肾移植模型中的免疫抑制作用。

在这项研究中，我们检查了从传统中草药中分离的去甲基zeylasteral （T-96） 的免疫抑制活性， 雷公藤 Hook f.使用小鼠脾细胞在体外和体内大鼠肾移植模型中研究其免疫抑制作用。
方法和结果：
T-96 以剂量依赖性方式抑制小鼠脾细胞增殖。大鼠肾移植研究采用肾移植后，将大鼠随机分为 8 组，每组给予不同剂量的 T-96 或环孢菌素 A （CsA）。与移植但未经治疗的对照大鼠相比，单独使用 10 或 20 mg/kg/天的剂量的 T-96 显着延长了肾移植大鼠的存活率。T-96 和泼尼松的组合也显着延长了生存期：10 mg/kg/天 T-96 和 10 mg/kg/天泼尼松将生存时间增加到 31.8+/-6.5 天。此外，T-96 和泼尼松龙的组合也有效抑制大鼠移植肾脏的排斥反应。
结论：
这些结果表明 T-96 具有很强的免疫抑制活性，并提示 T-96 作为免疫抑制剂在器官移植和自身免疫性疾病领域的可能临床用途。