盐酸川芎嗪的化学性质
CAS 编号 | 76494-51-4 | SDF 系列 | 下载 SDF |
PubChem 编号 | 156709 | 外观 | 白色粉末 |
公式 | C8H13ClN2 | M.Wt | 172.7 |
化合物类型 | 杂项 | 存储 | 在 -20°C 下干燥 |
同义词 | 盐酸川蓉嗪;盐酸四甲基吡嗪 |
溶解度 | DMSO:≥ 300 mg/mL *“≥”表示可溶,但饱和度未知。 |
化学名称 | 2,3,5,6-四甲基吡嗪;氢氯化物 |
一般提示 | 为了获得更高的溶解度,请在 37 °C 下加热试管,并在超声波浴中摇晃一会儿。储备液可在 -20°C 以下储存数月。 我们建议您在同一天准备并使用该解决方案。但是,如果测试计划需要,可以提前制备储备液,并且储备液必须密封并储存在 -20°C 以下。一般来说,储备溶液可以保存几个月。 使用前,我们建议您将样品瓶在室温下放置至少一个小时,然后再打开。 |
关于打包 | 1. 产品包装在运输过程中可能会颠倒,导致高纯度化合物粘附在小瓶的颈部或瓶盖上。从包装中取出 vail 并轻轻摇晃,直到化合物落到样品瓶底部。 2. 对于液体产品,请以 500xg 离心,以将液体收集到样品瓶底部。 3. 实验过程中尽量避免丢失或污染。 |
运输条件 | 根据客户要求包装(5mg、10mg、20mg 等)。 |
盐酸川芎嗪的来源
Ligusticum chuanxiong Hort 的根茎。
盐酸川芎嗪的生物活性
描述 | 盐酸丽古斯特拉嗪具有抗血栓作用,对体外循环 (CPB) 的血管内皮有一定的保护作用,并能抑制严重脑损伤后胡迈血小板的活化,改善循环血中 TXA2 - PGI2 的平衡。它可以对免疫抑制剂的 Colon26 分泌及其肿瘤免疫抑制产生下调作用。 |
体外 | 盐酸丽古曲嗪对体外 Colon26 肿瘤细胞肿瘤诱导免疫抑制的下调作用研究研究盐酸丽古曲嗪 (LHC) 对体外 Colon26 细胞肿瘤诱导免疫抑制的调节作用。 方法和结果: 在 LHC 前义中培养 Colon26 细胞 48 h,收集细胞组分或培养上清液,以未处理的 Colon26 细胞作为研究对照。测定 LHC 对肿瘤免疫抑制的下调作用 (包括MTT 检测到的 NK 杀伤抑制和 ConA 诱导的小鼠脾细胞转化,以及 FCM 检测到的 IL-2Rα、CD3ε+ζ+ 和 CD3ε-ζ+ 表达降低)。定量 ELISA 分析上清液中免疫抑制细胞因子 TGF-β1 、 VEGF 、 IL-4 、 IL-6 和 IL-10 的浓度。采用多元线性回归分析评价 LHC 下调对分泌免疫抑制细胞因子和肿瘤免疫抑制作用的关系。所有细胞因子均存在于未处理 LHC 的 Colon26 上清液中,其中 TGF-β1 最高,对上述 5 种免疫功能表现出显著抑制作用。对于 LHC 处理的 Colon26,第一次再培养的上清液中 TGF-β1 、 IL-6 和 IL-10 的浓度及其对 5 种免疫功能的抑制作用大大降低。第2次再培养上清液中TGF-β1和IL-6浓度及其对转化、CD3+ζ+和CD3-ζ+的抑制作用高度恢复。TGF-β1 与免疫功能抑制(转化除外)呈正相关,IL-6 与抑制转化或 CD3-ζ+、IL-10 与抑制 NK 杀伤或 IL-2Rα 或 CD3+ζ+ 呈正相关。 结论: LHC 可下调免疫抑制剂 Colon26 分泌及其肿瘤免疫抑制作用。通过减少 Colon26 的免疫抑制剂分泌来减少 Colon26 的肿瘤免疫抑制应该是 LHC 的抗肿瘤机制之一。 |
体内 | 盐酸川厥嗪对风湿性心脏病单瓣膜置换术体外循环患者凝血反应和炎症反应的影响。观察盐酸丽古曲嗪 (LH) 对单瓣膜置换术风湿性心脏病体外循环 (CPB) 患者凝血反应和炎症反应的保护作用。 方法和结果: 本研究共招募 40 例接受单瓣膜置换术的患者,随机分为治疗组和对照组两组,每组 20 例。在治疗组中,从颈静脉静脉输注 LH (3 mg/kg)。在 CPB 引发中也添加了 LH (3 mg/kg)。在对照组中,用等量的生理盐水代替 LH。在 CPB 前、CPB 后 30 分钟、CPB 结束后 1 小时和 24 小时检测内皮微粒 (EMP) 计数。检测凝血反应时间 (R) 、凝血时间 (K) 、凝血形成速度 (α 角) 、最大振幅 (MA) 、凝血指数 (CI)、血小板 (PLT) 、超敏 C 反应蛋白 (hs-CRP) 、IL-6 和 IL-10 CPB 结束前、CPB 结束后 1 h 和 24 h。 两组主动脉阻滞时间、CPB 周期、术后引流量、血浆输注量、术后呼吸器辅助时间、住院时间差异无统计学意义 (P >0.05)。与同组 CPB 前相比,CPB 后 30 min 和 CPB 结束后 1 h 的 EMP 计数远高于 CPB 后 (P < 0.01)。CPB 结束后 1 h 和 24 h R 和 K 、 hs-CRP 、 IL-6 和 IL-10 升高 (P <0.01,P < 0.05)。Alpha 角,。CPB 完成后 1 h MA 、 CI 和 PLT 降低 (P <0.01)。CPB 完成后 24 h a 角度增加,而 CI 和 PLT 降低 (P <0.05)。与同期对照组相比,治疗组 CPB 后 30 min 和 CPB 结束后 1 h 的 EMP 计数较低 (P <0. 05, P <0. 01)。治疗组 CPB 结束后 1 h 的 R 和 K 值明显降低 (P <0. 05),而角度、 MA 、 CI 和 PLT 增加 (P <0. 05,P <0. 01)。治疗组 CPB 结束后 1 h 和 24 h hs-CRP 和 IL-6 降低 (P <0.05),而 IL-10 升高 (P <0.05)。治疗组 CPB 完成后 24 h PLT 计数增加 (P <0. 05)。 结论: LH 对 CPB 患者的血管内皮有一定的保护作用,降低 CPB 患者凝血反应和炎症反应的过度激活。 盐酸女芎曲嗪对严重脑损伤患者血浆和脑室脑脊液中 TXB2 和 6-Keto-PGF1a 浓度及颅内压的影响。方法和结果: 将 20 例脑损伤患者分为两组: 分别接受或不使用盐酸丽古曲嗪治疗。治疗前和治疗后 3 小时用 RIA 分析血浆和 V CSF 中 TXBi 和 6KP 的浓度,同时记录 ICP。结果显示:治疗前,两组血浆和 VCSF 中 TXB2 和 6KP 浓度均显著高于对照组,盐酸丽古曲嗪可降低血浆和 VCSF 中 TXB2 浓度,对 ICP 无显著影响。 结论: 这些结果表明,盐酸丽古曲嗪可以抑制严重脑损伤后胡迈血小板的激活,改善循环血中 TXA2 - PGI2 的平衡。这也意味着盐酸丽古曲嗪可能被用作治疗脑损伤的药物之一。 |
盐酸川芎嗪方案
细胞研究 | [盐酸女贞嗪对同型半胱氨酸损伤的 ECV304 细胞的保护作用]。检测盐酸丽古曲嗪对同型半乳氨酸损伤的 ECV304 细胞的保护作用。 方法和结果: 在体外研究中,以人脐静脉内皮细胞为对象,以同型半胱氨酸为成型剂,通过监测 NOS 和 NO 含量来判断损伤程度。基于此,可以确定 ECV304 细胞中的最佳同型半胱氨酸浓度,最佳反应时间,并建立内皮细胞损伤模型。加入盐酸丽古曲嗪后,测定受伤内皮细胞中 NOS 和 NO 含量,观察盐酸丽古曲嗪的保护作用。 事实证明,受伤的 ECV304 细胞上同型半胱氨酸的最佳浓度为 1 mmol x L(-1),最佳反应时间为 48 h。建立了受伤的内皮细胞模型。同时,阳性药物硝酸甘油和盐酸丽古曲嗪对受伤的 ECV304 细胞有保护作用,与模型组相比,NOS 和 NO 的形成显著增加。 结论: Ligustrazine Hydrochloride 对同型半月氨酸损伤的 ECV304 细胞具有保护作用。本研究建立的模型可用于筛选针对内皮细胞保护剂的抗心肌缺血药物。 |
动物研究 | 盐酸女妃曲嗪注射液对诱导动静脉分流血栓形成模型的抗血栓作用。本研究的目的是优化肝素和盐酸丽古曲嗪注射液 (LHI) 联合用药的有效剂量。 方法和结果: 通过大鼠诱导动静脉分流血栓形成模型进行 LHI 的动物临床研究。将实验动物分为几组,分别用 LHI (20、40、80 mg/kg,ip) 和肝素 (60、55 和 50 U/kg;5000 U/ml;Sigma, i.v).该研究以血栓重量、血栓匀浆中的蛋白质浓度、血栓形成抑制率和血浆抗凝血酶活性为指标。 组组合 (50, 80) 得到 100% 的抗血栓活性,血栓重 0 ± 0 mg,血栓匀浆中蛋白质浓度 14 ± 3 μg/ml,血浆抗凝血酶活性 1.5 ± 0.04 U/ml。其抗血栓形成效果远优于 0 mg/kg 剂量的 LHI 治疗组和联合组 (0, 80) (P < 0.05),而单独使用 55 和 60 U/kg 肝素的抗血栓形成效果仅为 37-58%。因此,组合组 (50, 80) 最适合 100% 的抗血栓活性。 结论: 确定了 LHI 和肝素预防血液凝固的最佳联合剂量,结果可用。这可能为在人类上的进一步临床应用提供一些提示。 |
制备盐酸川芎嗪的储备液
| 1 毫克 | 5 毫克 | 10 毫克 | 20 毫克 | 25 毫克 |
1 毫米 | 5.7904 毫升 | 28.9519 毫升 | 57.9039 毫升 | 115.8078 毫升 | 144.7597 毫升 |
5 毫米 | 1.1581 毫升 | 5.7904 毫升 | 11.5808 毫升 | 23.1616 毫升 | 28.9519 毫升 |
10 毫米 | 0.579 毫升 | 2.8952 毫升 | 5.7904 毫升 | 11.5808 毫升 | 14.476 毫升 |
50 毫米 | 0.1158 毫升 | 0.579 毫升 | 1.1581 毫升 | 2.3162 毫升 | 2.8952 毫升 |
100 毫米 | 0.0579 毫升 | 0.2895 毫升 | 0.579 毫升 | 1.1581 毫升 | 1.4476 毫升 |
*注意:如果 你正在实验过程中,有必要制作 样品的稀释比例。上述稀释数据 仅供参考。通常,它可以变得更好 在较低浓度内的溶解度。 |
CAS 76494-51-4对应的是盐酸川芎嗪(Ligustrazine hydrochloride),以下是对该化合物的详细介绍:
一、基本信息
中文名称:盐酸川芎嗪
英文名称:Ligustrazine hydrochloride;Tetramethylpyrazine Hydrochloride
CAS号:76494-51-4
分子式:存在多种表述,如C8H12N2·ClH、C8H13ClN2、C8H12N2·HCl·2H2O等,这些差异可能源于是否将结晶水计入分子式。
分子量:约为172.66(具体数值可能因分子式表述不同而略有差异)
二、物理性质
外观:白色或类白色结晶性粉末
溶解性:可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有机溶剂
三、来源与提取
四、药理作用与用途
药理作用:
主要用途:
用于治疗闭塞性脑血管疾病,如脑血栓形成、脑栓塞等。
适用于脑动脉硬化、冠心病、心绞痛等缺血性血管疾病。
对缺血性脑血管病的急性期、恢复期及其后遗症均有较好疗效,能改善这些疾病引起的偏瘫、失语、吞咽困难等症状。
五、保存与注意事项
综上所述,CAS 76494-51-4代表的盐酸川芎嗪是一种具有多种药理作用的药物,在医药领域具有广泛的应用前景。