金雀花碱的化学性质
CAS 编号 | 485-35-8 | SDF 系列 | 下载 SDF |
PubChem 编号 | 10235 | 外观 | 无色浅黄色结晶 |
公式 | C11H14N2O | M.Wt | 190.24 |
化合物类型 | 生物 碱 | 存储 | 在 -20°C 下干燥 |
同义词 | 巴蒂毒素;拉伯宁;苦参碱;优乐辛 |
溶解度 | DMSO:125 毫克/毫升(657.06 毫米;需要超声波) |
一般提示 | 为了获得更高的溶解度,请在 37 °C 下加热试管,并在超声波浴中摇晃一会儿。储备液可在 -20°C 以下储存数月。 我们建议您在同一天准备并使用该解决方案。但是,如果测试计划需要,可以提前制备储备液,并且储备液必须密封并储存在 -20°C 以下。一般来说,储备溶液可以保存几个月。 使用前,我们建议您将样品瓶在室温下放置至少一个小时,然后再打开。 |
关于打包 | 1. 产品包装在运输过程中可能会颠倒,导致高纯度化合物粘附在小瓶的颈部或瓶盖上。从包装中取出 vail 并轻轻摇晃,直到化合物落到样品瓶底部。 2. 对于液体产品,请以 500xg 离心,以将液体收集到样品瓶底部。 3. 实验过程中尽量避免丢失或污染。 |
运输条件 | 根据客户要求包装(5mg、10mg、20mg 等)。 |
金雀花碱的来源
Genista tinctoria L. 的草药。
金雀花碱的生物活性
描述 | 胞苷是一种烟碱类乙酰胆碱受体激动剂,已广泛用于中枢神经系统 (CNS) 疾病的治疗。它是 alpha4/beta2 nAChR 的部分激动剂,也是 alpha3/beta4 和 alpha7 nAChR 的完全激动剂,在几种啮齿动物模型中具有类似抗抑郁药的特性。 |
体外 | 胞嘧啶通过下调含 GluN2B 的 NMDA 受体赋予神经元免受兴奋性毒性损伤的保护。胞苷 (CYT) 是源自 Cytisus laborinum L 种子的主要生物活性成分之一,已广泛用于中枢神经系统 (CNS) 疾病的治疗。 方法和结果: 本研究探讨了 CYT 对 N-甲基-d-天冬氨酸 (NMDA) 诱导的培养皮质神经损伤的保护作用。我们的数据表明,CYT 以浓度依赖性方式对短暂暴露于 200 μM NMDA 诱导的细胞活力丧失具有保护作用。CYT 通过逆转细胞内 Ca(2+) 过载和平衡 Bcl-2 和 Bax 表达水平,显著抑制 NMDA 暴露诱导的神经元凋亡。此外,CYT 通过暴露于 NMDA 显着逆转了含 GluN2B 的 NMDA 受体的上调,但不影响含 GluN2A 的 NMDA 受体的水平。 结论: 这些发现表明,CYT 通过抑制含 GluN2B 的 NMDA 受体水平和调节 Bcl-2 家族,至少部分保护皮质神经元。 |
体内 | 胞嘧啶抑制苯妥英和拉莫三嗪在小鼠中的抗惊厥活性。胞苷 (CYT) 是波兰最常用的戒烟药物,实验发现它能诱发抽搐。缺乏关于 CYT 对抗癫痫药物 (AED) 抗惊厥活性影响的研究。 方法和结果: 在最大电击 (MES) 诱导的小鼠癫痫发作中检查 CYT 对 6 种 AED 抗惊厥活性的影响。 单次腹膜内 (ip) 施用 2 mg/kg 的亚阈值剂量的 CYT 拮抗了 ip 苯妥英和拉莫三嗪对 MES 诱导的小鼠癫痫发作的保护活性。1 mg/kg 的剂量不逆转苯妥英和拉莫三嗪的保护活性。2 mg/kg 剂量的 CYT 对卡马西平、奥卡西平、苯巴比妥和丙戊酸镁的抗惊厥活性没有影响。 结论: CYT 拮抗苯妥英钠和拉莫三嗪的抗惊厥活性的能力可能引起癫痫吸烟者的严重关注,他们可能会证明这些药物的治疗失败,从而导致可能的突破性癫痫发作。 胞苷与尼古丁用于戒烟。安慰剂对照试验表明,胞苷是一种结合烟碱乙酰胆碱受体并用于戒烟的部分激动剂,在 6 个月时戒烟的几率几乎翻了一番。我们调查了 Cytisine 在帮助吸烟者戒烟方面是否至少与尼古丁替代疗法一样有效。 方法和结果: 我们在新西兰进行了一项实用的、开放标签的、非劣效性的试验,其中 1310 名有戒烟动机并拨打全国戒烟热线的成年每日吸烟者以 1:1 的比例随机分配接受胞嘧啶 25 天或尼古丁替代治疗 8 周。胞嘧啶通过邮件免费提供,尼古丁替代疗法通过廉价贴剂以及口香糖或锭剂的代金券提供。通过戒烟热线向两组提供低强度、电话提供的行为支持。主要结局是 1 个月时自我报告的持续戒断。 在 1 个月时,据报道,接受胞苷治疗的参与者中有 40% (655 人中有 264 人)和 31% 接受尼古丁替代治疗的参与者 (655 人中有 203 人) 持续戒烟,差异为 9.3 个百分点 (95% 置信区间,4.2 至 14.5)。胞苷对持续戒断的有效性在 1 周、 2 个月和 6 个月时优于尼古丁替代疗法。在主要结局的预先指定的亚组分析中,胞嘧啶在女性中优于尼古丁替代疗法,在男性中非劣效性。胞苷组(204 名参与者中有 288 个事件)比接受尼古丁替代治疗组(134 名参与者中有 174 个事件)更频繁地发生 6 个月自我报告的不良事件;不良事件主要是恶心和呕吐以及睡眠障碍。 结论: 当与简短的行为支持相结合时,发现胞嘧啶在帮助吸烟者戒烟方面优于尼古丁替代疗法,但它与较高的自我报告不良事件频率相关。 |
金雀花碱的实验方案
动物研究 | 基于胞苷的烟碱部分激动剂作为新型抗抑郁化合物。胞嘧啶在体内的激动剂和拮抗剂作用。伐尼克兰是最成功的戒烟辅助剂,是 α4β2* 烟碱受体的选择性部分激动剂。其疗效可能与具有类似受体作用的其他药物相同,包括胞苷。 方法和结果: 本研究旨在通过运动活动测试、腹侧被盖区颅内自我刺激 (离散试验阈值电流强度滴定程序)、药物辨别 (来自载体的 0.6 mg/kg 尼古丁)、身体依赖 (渗透微型泵输送 6 mg/kg 尼古丁/天) 和静脉注射尼古丁自我给药 (0.01 mg/kg每次输注)在成年 Wistar 大鼠中。胞嘧啶 (1-3 mg/kg) 部分替代尼古丁并以最高剂量倾向于拮抗尼古丁的鉴别性刺激作用。尼古丁 (0.05-0.4 mg/kg),而不是胞嘧啶 (0.3-3 mg/kg),降低了 ICSS 阈值和尼古丁的胞苷剂量依赖性逆转作用。尼古丁 (0.15-0.6 mg/kg),而不是胞嘧啶 (0.3-3 mg/kg),刺激运动活动和胞嘧啶 (3 mg/kg) 完全逆转尼古丁的这些作用。用尼古丁 (0.15-0.6 mg/kg) 而不是胞苷 (0.3-3 mg/kg) 进行急性预处理,恢复灭绝的尼古丁自我给药。持续输注尼古丁会诱导身体依赖性,如美卡舍明攻击剂量诱导的食物强化反应率降低所表明的那样。在最高测试剂量 (3 mg/kg) 下,无论大鼠是否持续暴露于尼古丁或盐水,胞嘧啶都倾向于降低反应率。 结论: 胞嘧啶的行为类似于弱的部分激动剂,在一定程度上模仿尼古丁的作用。尽管胞嘧啶逆转了尼古丁的多种作用,但它似乎降低了在尼古丁依赖受试者中产生戒断迹象的可能性。 尼古丁和其他烟碱剂被认为可以调节人类受试者的情绪,并在动物模型中具有类似抗抑郁药的特性。最近的研究表明,阻断烟碱乙酰胆碱受体 (nAChRs),包括含有 β2 亚基 (beta2(*)) 的受体),会产生类似抗抑郁药的作用。先前的研究表明,胞苷是 α4/β2(*) nAChR 的部分激动剂,以及 α3/β4(*) 和 alpha7 nAChR 的完全激动剂,在几种啮齿动物模型中具有抗抑郁药样特性;然而,目前尚不清楚更具选择性的部分激动剂在这些模型中是否也有效。 方法和结果: 我们测试了胞嘧啶和两种衍生物,5-溴-胞嘧啶 (5-Br-Cyt) 和 3-(吡啶-3'-基)-胞嘧啶 (3-pyr-Cyt) 它们作为不同 nAChR 亚型的部分激动剂的能力,并在 C57/BL6 小鼠中显示出抗抑郁药样活性尾悬液、强迫游泳和新奇抑制喂养试验。3-pyr-Cyt 是一种部分激动剂,对 alpha4/beta2(*) nAChRS 的疗效非常低,但对胞嘧啶通常靶向的其他 nAChR 没有激动剂作用,并且在抗抑郁疗效的小鼠模型中有效。动物在所有三种行为范式中都表现出剂量依赖性抗抑郁药样作用。5-Br-Cyt 在外周给药时在行为测试中无效,可能是因为它无法穿透血脑屏障,因为它在脑室内给药时有效地减少了尾悬试验中的不动。 结论: 这些结果表明,新型烟碱部分激动剂可能为开发治疗情绪障碍的药物提供新的可能性。 |
制备金雀花碱储备液
| 1 毫克 | 5 毫克 | 10 毫克 | 20 毫克 | 25 毫克 |
1 毫米 | 5.2565 毫升 | 26.2826 毫升 | 52.5652 毫升 | 105.1304 毫升 | 131.413 毫升 |
5 毫米 | 1.0513 毫升 | 5.2565 毫升 | 10.513 毫升 | 21.0261 毫升 | 26.2826 毫升 |
10 毫米 | 0.5257 毫升 | 2.6283 毫升 | 5.2565 毫升 | 10.513 毫升 | 13.1413 毫升 |
50 毫米 | 0.1051 毫升 | 0.5257 毫升 | 1.0513 毫升 | 2.1026 毫升 | 2.6283 毫升 |
100 毫米 | 0.0526 毫升 | 0.2628 毫升 | 0.5257 毫升 | 1.0513 毫升 | 1.3141 毫升 |
*注意:如果 你正在实验过程中,有必要制作 样品的稀释比例。上述稀释数据 仅供参考。通常,它可以变得更好 在较低浓度内的溶解度。 |
CAS号为485-35-8的化学品是金雀花碱,以下是关于金雀花碱的详细信息:
一、基本信息
中文名称:金雀花碱
英文名称:Cytisine
分子式:C11H14N2O
分子量:190.24(或190.24166)
CAS号:485-35-8
二、物化属性
三、提取来源
金雀花碱主要来源于豆科槐属植物苦豆子的种子以及披针叶黄华。
四、用途
五、存储条件
金雀花碱应在4℃冷藏、密封、避光保存,或置阴凉干燥处、2~8°C避光保存。长时间暴露在空气中,其含量会有所降低。
综上所述,金雀花碱是一种具有多种药理作用的生物碱,来源于豆科植物,并在医药领域有广泛应用。同时,它也具有一定的危险性,需要按照相关规定进行安全储存和运输。