杨芽黄素 的化学性质
CAS 编号 | 520-28-5 | SDF 系列 | 下载 SDF |
PubChem 编号 | 5281954 | 外观 | 白色粉末 |
公式 | C16H12O4 | M.Wt | 268.3 |
化合物类型 | 类黄酮 | 存储 | 在 -20°C 下干燥 |
同义词 | 5-羟基 7-甲氧基黄酮;7-甲基白杨素 |
溶解度 | DMSO:16.67 毫克/毫升(62.14 mM;需要超声波) |
化学名称 | 5-羟基-7-甲氧基-2-苯基铬钔-4-酮 |
一般提示 | 为了获得更高的溶解度,请在 37 °C 下加热试管,并在超声波浴中摇晃一会儿。储备液可在 -20°C 以下储存数月。 我们建议您在同一天准备并使用该解决方案。但是,如果测试计划需要,可以提前制备储备液,并且储备液必须密封并储存在 -20°C 以下。一般来说,储备溶液可以保存几个月。 使用前,我们建议您将样品瓶在室温下放置至少一个小时,然后再打开。 |
关于打包 | 1. 产品包装在运输过程中可能会颠倒,导致高纯度化合物粘附在小瓶的颈部或瓶盖上。从包装中取出 vail 并轻轻摇晃,直到化合物落到样品瓶底部。 2. 对于液体产品,请以 500xg 离心,以将液体收集到样品瓶底部。 3. 实验过程中尽量避免丢失或污染。 |
运输条件 | 根据客户要求包装(5mg、10mg、20mg 等)。 |
杨芽黄素 的来源
1 山奈属 2 Oroxylum 属 3 松属 4 杨属 5 李属
杨芽黄素 的生物活性
描述 | Tectochrysin 是一种很有前途的逆转 ABCG2 介导的药物转运的抑制剂,它通过抑制 STAT3 磷酸化激活 DR3 和 Fas 表达,导致 NSCLC 细胞凋亡细胞死亡。Tectochrysin 具有抗氧化作用,它在大鼠 CCl4 中毒诱导的肝脏损伤中也表现出显着的保肝活性。 |
目标 | 统计 |半胱天冬酶 |BCL-2/Bax |ATP酶 |
体内 | tectochrysin的体内抗氧化活性。研究了蜂胶的主要化合物 Tectochrysin 的抗氧化活性。 方法和结果: CCl4 中毒诱导的大鼠血清转氨酶活性显着降低。Tectochrysin 测试显示脂质过氧化,导致 TBA 反应物测定中 MDA 产生显着减少。Tectochrysin 对 CCl4 中毒大鼠肝胞质超氧化物歧化酶、过氧化氢酶和谷胱甘肽过氧化物酶活性的增加具有很强的作用。 结论: 这些结果表明,Tectochrysin 不仅具有抗氧化作用,而且在 CCl4 中毒大鼠中也具有活性。特别是,发现 Tectochrysin 导致大鼠肝胞质 SOD 、过氧化氢酶、GSH-px 活性显着增加以及 MDA 产生显着减少。 |
杨芽黄素的实验方案
激酶检测 | tectochrysin 通过过表达死亡受体和 STAT3 失活在 NSCLC 细胞中的抗癌作用。酚类化合物(类黄酮和酚酸衍生物)是最重要的药理活性成分,这些化合物可以通过诱导凋亡细胞死亡来抑制人类癌细胞的增殖。 方法和结果: 在这里,我们重点研究了 Tectochrysin 对人非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞的抗癌作用及其作用机制。我们通过使用 Western blot 分析主要凋亡蛋白和死亡受体表达,分析了 Tectochrysin 对 NSCLC 细胞 (A549 和 NCI-H460) 的活性。我们还使用 EMSA 来影响 STAT3 DNA 结合活性。Tectochrysin (0-80 μM) 通过以浓度依赖性方式诱导凋亡细胞死亡来抑制 A549 和 NCI-H460 肺癌细胞的生长。DR3 和 Fas 以及 DR 下游促凋亡蛋白(包括裂解的 caspase-3、裂解的 caspase-8、裂解的 caspase-9 和 Bax)的表达同时增加,但抗凋亡蛋白的表达;两种癌细胞的 Bcl-2 均降低。此外,Tectochrysin 处理还抑制了 A549 和 NCI-H460 细胞中 STAT3 的磷酸化。然而,小干扰 RNA 对 DR3 和 Fas 的缺失显著逆转了 A549 和 NCI-H460 肺癌细胞中 Tectochrysin 诱导的细胞生长抑制作用以及 STAT3 的下调。Pull down 测定和对接模型显示 Tectochrysin 与 STAT3 的相互作用。 结论: 我们提出 Tectochrysin 通过抑制 STAT3 磷酸化激活 DR3 和 Fas 表达导致 NSCLC 细胞凋亡细胞死亡。 |
结构鉴定 | 类黄酮结构活性研究确定 6-异戊二烯基白杨素和 tectochrysin 是乳腺癌耐药蛋白 ABCG2 的有效和特异性抑制剂。乳腺癌耐药蛋白 ABCG2 的过表达赋予癌细胞多药耐药性。利用人野生型 (R482) ABCG2 转染细胞的 GF120918 敏感药物外排活性,合理筛选抑制性黄酮类化合物并建立构效关系。 方法和结果: 发现黄酮比黄酮醇、异黄酮和黄烷酮更有效。差异取代的黄酮衍生物表明在位置 5 处具有正的 OH 效应,与位置 3 和 7 相反。第 7 位的甲氧基在 Tectochrysin 中略为阳性,而第 6 位的异戊二烯化产生强烈的阳性作用。6-异戊二烯基晶霉素的效力与 GF120918 相当 (IC50 = 0.3 μmol/L)。6-异戊二烯基白杨素和 Tectochrysin 似乎都对 ABCG2 具有特异性,因为未检测到与 P-糖蛋白或 MRP1 的相互作用。体外 ABCG2 耐药谱因氨基酸 482 位点突变而改变。R482T 突变限制了异戊二烯化对 ABCG2 抑制的影响。虽然 GF120918 强烈抑制野生型 ABCG2 的 ATP 酶活性,但 6-异戊二烯基 chrysin 和 Tectochrysin 均未改变活性。相比之下,所有三种抑制剂都刺激了突变型 ABCG2 的 ATP 酶活性。0.5 μmol/L 的 6-异戊二烯基白杨素可有效使野生型 ABCG2 转染细胞的生长对米托蒽醌敏感,而突变细胞需要更高的浓度。 结论: 相比之下,1 μmol/L Tectochrysin 足以使突变型 ABCG2 转染细胞完全致敏,而野生型细胞需要更高的浓度。两种黄酮的内在细胞毒性都低于 GF120918,并且显然不被 ABCG2 转运。因此,6-异戊二烯基菊素和脱蚌素构成了新的和有前途的抑制剂,用于逆转 ABCG2 介导的药物转运。 |
制备 杨芽黄素的储备溶液
| 1 毫克 | 5 毫克 | 10 毫克 | 20 毫克 | 25 毫克 |
1 毫米 | 3.7272 毫升 | 18.6359 毫升 | 37.2717 毫升 | 74.5434 毫升 | 93.1793 毫升 |
5 毫米 | 0.7454 毫升 | 3.7272 毫升 | 7.4543 毫升 | 14.9087 毫升 | 18.6359 毫升 |
10 毫米 | 0.3727 毫升 | 1.8636 毫升 | 3.7272 毫升 | 7.4543 毫升 | 9.3179 毫升 |
50 毫米 | 0.0745 毫升 | 0.3727 毫升 | 0.7454 毫升 | 1.4909 毫升 | 1.8636 毫升 |
100 毫米 | 0.0373 毫升 | 0.1864 毫升 | 0.3727 毫升 | 0.7454 毫升 | 0.9318 毫升 |
*注意:如果 你正在实验过程中,有必要制作 样品的稀释比例。上述稀释数据 仅供参考。通常,它可以变得更好 在较低浓度内的溶解度。 |
CAS号520-28-5对应的化学物质是柚木柯因(Tectochrysin),也被称为杨芽黄素或7-O-甲基白杨素。以下是对该化学物质的详细解析:
一、基本信息
二、物理性质
熔点:163°C(也有资料给出166~168°C)
沸点:487.4±45.0°C(预测值)
密度:1.3±0.1g/cm3(也有资料给出1.329±0.06g/cm3预测值)
闪点:186.8±22.2°C
溶解性:溶于甲醇、乙醇、氯仿、苯、DMSO等有机溶剂,微溶于水
三、来源与用途
四、储存条件
应在2~8°C下保存,置阴凉干燥处、避光保存。
综上所述,CAS号520-28-5对应的化学物质柚木柯因具有多种用途和潜在的药理活性,同时在使用过程中也需要注意其安全信息。