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地奥斯美汀与红霉素对 ABC 转运蛋白过表达耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 （MRSA） RN4220/pUL5054 的协同作用和对 MRSA 丙酮酸基纳斯的抑制作用

耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 （MRSA） 在世界范围内患病率不断上升，治疗选择有限，这是一个日益严重的公共卫生问题。天然产品已被证明对 MRSA 具有抗菌作用。天然产物中的黄酮类化合物已被证明通过拮抗其耐药机制对 MRSA 具有抗菌作用。Diosmin 和 Diosmetin 是存在于各种柑橘类水果中的天然类黄酮。
方法和结果：
本研究的目的是探讨地奥司明和地奥司美丁是否可以抑制 MRSA 的生长和新发现的 MRSA 药物靶点丙酮酸激酶 （PK） 的体外酶活性。通过使用一组具有已知耐药机制的 MRSA 菌株，地奥司明和地奥司美丁均未显示对所有测试的 MRSA 菌株具有直接的抗菌活性。然而，在棋盘格试验中，我们发现 Diosmetin 与红霉素一起可以协同抑制 ABC 泵过表达 MRSA-RN4220/pUL5054 的生长，时间杀灭试验也显示 Diosmetin 与红霉素的抗菌活性是杀菌的。地奥司美丁进一步证明以剂量依赖性方式显着抑制 MRSA PK 活性。
结论：
总之，地奥司美汀对 MRSA PK 的抑制可导致 ATP 缺乏并影响细菌外排泵，这可能有助于地奥司美汀对 MRSA 的抗菌作用。

地奥斯美汀通过抑制活性氧的产生对 2,2-偶氮双（2-脒基丙烷）二盐酸盐 （AAPH） 诱导的氧化应激的细胞内抗氧化解毒作用。

方法和结果：
通过细胞抗氧化活性 （CAA） 测定、 2,2-偶氮双 （2-氨基脒基丙烷） 二盐酸盐 （AAPH） 诱导的红细胞溶血试验和氯化铜 （CuCl2） 诱导的血浆氧化测定评价地奥司美丁的细胞内抗氧化活性。结果表明，地奥司美丁表现出很强的细胞抗氧化活性 （EC50 = 7.98 μmol，CAA 值 = 58 μmol QE/100 μmol）。研究还发现，地奥司美丁处理可通过抑制细胞内活性氧 （ROS） 的产生，有效减弱 AAPH 诱导的红细胞溶血（100 μg/mL 时抑制 91.0%）和 CuCl2 诱导的血浆氧化。地奥司美丁可显著恢复 AAPH 诱导的细胞内抗氧化酶 （SOD、GPx 和 CAT） 活性增加至正常水平，并抑制细胞内丙二醛 （MDA） 形成。
结论：
因此，地奥司美丁的细胞内抗氧化剂解毒机制与非酶和酶防御系统有关。

Diosmetin 通过蛋白激酶 C/p38 和细胞外信号调节激酶 1/2 通路诱导人成骨细胞分化。

成骨细胞的存活是骨质疏松症发展的决定因素之一。本研究首次研究了黄酮衍生物 Diosmetin 在成骨细胞系 MG-63、hFOB 和 MC3T3-E1 以及骨髓基质细胞系 M2-10B4 中诱导的成骨细胞分化。
方法和结果：
通过测定碱性磷酸酶 （ALP） 活性和矿化程度并使用 ELISA 测量各种成骨细胞相关标志物来确定成骨细胞分化。通过免疫印迹评估 Runt 相关转录因子 2 （Runx2） 、蛋白激酶 Cdelta （PKCdelta） 、细胞外信号调节激酶 （ERK） 、p38 和 c-jun-N 末端激酶 （JNK） 的表达和磷酸化。通过免疫沉淀测定 Rac1 活性，通过 EMSA 评估 Runx2 活性。通过小发夹 RNA 质粒或小干扰 RNA （siRNA） 转染进行遗传抑制。地奥司美丁通过 ALP 活性、骨钙素、骨桥蛋白和 I 型胶原蛋白的产生以及 Runx2 上调对成骨细胞成熟和分化产生产生影响。地奥司美丁诱导分化与 PKCδ 磷酸化增加以及 Rac1 和 p38 和 ERK1/2 激酶的激活有关。通过 siRNA 抑制阻断 PKCdelta 通过抑制 Rac1 激活并随后减弱 p38 和 ERK1/2 的磷酸化，显著降低成骨细胞分化。此外，通过 siRNA 转染阻断 p38 和 ERK1/2 也抑制了 Diosmetin 诱导的细胞分化。
结论：
在本研究中，我们发现 Diosmetin 通过 PKCdelta-Rac1-MEK3/6-p38 和 PKCdelta-Rac1-MEK1/2-ERK1/2-Runx2 通路诱导成骨细胞分化，是一种很有前途的治疗骨质疏松症的药物。

类黄酮儿茶素、槲皮素和地奥斯美丁对载铁大鼠肝细胞培养物的抗氧化和铁螯合活性。

研究了三种类黄酮（儿茶素、槲皮素和地奥斯美丁）对载铁肝细胞培养物的细胞保护作用，考虑了两个参数：防止铁增加的脂质过氧化和抑制细胞内酶释放。
方法和结果：
这两个细胞保护标准允许计算平均抑制浓度 （IC50），这表明这些类黄酮的有效性可分为以下几类： 儿茶素 > 槲皮素 > 地奥司美丁。这些 IC50 值与测试的类黄酮的结构特征有关。此外，对这些类黄酮从含铁肝细胞中去除铁的能力的研究揭示了这种铁螯合能力与细胞保护作用之间具有良好的关系。因此，儿茶素、槲皮素和地奥司美丁的细胞保护活性可归因于它们广为人知的抗自由基特性，但也归因于它们的铁螯合作用。
结论：
这些发现进一步增加了这些强效抗氧化剂的开发和临床应用的前景。

地奥司美丁通过抑制核因子-κB 的激活来减轻白蛙素诱导的小鼠急性胰腺炎的严重程度。

地奥司美丁（3'，5,7-三羟基-4'-甲氧基黄酮）是类黄酮糖苷地奥司明的糖苷配基部分，天然存在于柑橘类水果中，被认为具有抗炎和抗氧化特性。我们的研究旨在探讨 Diosmetin 在蓝素诱导的急性胰腺炎 （AP） 小鼠模型中的影响。
方法和结果：
通过每小时腹腔注射 7 次花青素 （50 ug/kg） 在小鼠中诱导实验 AP。在第一次花苜蓿素注射前 2 小时预处理地奥司美汀 （100 mg/kg） 或载体。首次注射 cerulein 6 h 、 9 h 、 12 h 后，对急性胰腺炎的严重程度进行生化和形态学评价。地奥司美丁预处理显著降低血清淀粉酶和脂肪酶水平;组织学损伤;分泌肿瘤坏死因子 （TNF）-α 、 白细胞介素 （IL）-1β 和 IL-6;髓过氧化物酶 （MPO） 活性、胰蛋白酶原活化肽 （TAP） 水平、诱导型一氧化氮合酶 （iNOS） 的表达;和花青素诱导的 AP 中的核因子 （NF）-κB 活化。
结论：
本研究表明，地奥司美丁的给药对小鼠花青素诱导的 AP 过程有有益影响。因此，地奥司美汀可能成为未来临床试验中治疗 AP 的新治疗剂。