克唑替尼原料药

克唑替尼原料药
CAS#: 877399-52-5 
分子式：C21H22C12FN5O
含量：99%
分子量：450.3367
英文名    ：Crizotinib
别名： PF-02341066; 3-[(1R)-1-(2,6-Dichloro-3-fluorophenyl)ethoxy]-5-[1-(4-piperidinyl)-1H-pyrazol-4-yl]pyridin-2-amine; PF 2341066
产品名称： 克里唑替尼; 3-[(R)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]-5-[1-(哌啶-4-基)-1H-吡唑-4-基]吡啶-2-胺
分子式:    C21H22Cl2FN5O
分子量:    450.3366832
用途：肺癌原料药,科研使用用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期和转移的非小细胞肺癌(NSCLC)。
临床研究：初步的流行病学研究表明，在NSCLC患者中，ALK阳性率大约为3%～5%，这意味着美国每年大约有6500～11000名ALK阳性的NSCLC患者，全球估计每年有40000例患者被诊断为ALK阳性NSCLC。对于ALK阳性的NSCLC患者，克唑替尼显示出了显着的治疗活性，并可延长患者的生存期。 克唑替尼是ALK/c-MET小分子抑制剂。FDA批准克唑替尼上市基于两项共纳入255名晚期原发或转移的ALK阳性NSCLC患者的临床安全性和有效性数据。
这两项多中心单臂临床试验包括一项I期临床试验（PROFILE 1001）的Part 2人群扩展（expansion cohort）部分和一项II期临床试验（PROFILE 1005）。 在PROFILE 1001（n=119）研究中，根据研究者评估，克唑替尼组的客观反应率（ORR）为61%，包括2例完全缓解和69例部分缓解；中位治疗时间为32周，治疗8周时已达到55%的客观反应率；中位缓解持续时间为48.1周。
在PROFILE 1005研究中，来自12个国家的136例既往化疗失败的ALK阳性晚期NSCLC患者（93%的患者至少接受过2个以上化疗方案的治疗）接受克唑替尼治疗后，根据研究者评估，其ORR为50%，包括1例完全缓解和67例部分缓解；中位治疗时间为22周，治疗8周时达到79 %的客观反应率；中位缓解持续时间为41.9周。
研究过程：两项研究观察到的最常见的不良反应（≥25%）为视力障碍、恶心、腹泻、呕吐、水肿和便秘。两项研究中至少有4%的患者报告3级和4级不良反应，包括谷丙转氨酶升高和嗜中性白细胞减少症。
另外一项对已有生存数据进行的回顾性研究显示，82例ALK阳性并接受克唑替尼治疗的患者，1年生存率为77%，2年生存率为64%。患者的生存期与其性别、人种、吸烟史或年龄无明显相关性。
与克唑替尼同时获得批准的还有配套的首个使用荧光原位杂交（FISH）的基因诊断方法--Vysis ALK Break Apart FISH Probe Kit，这是用于全球临床试验中检测NSCLC中EML4-ALK融合基因的方法。该检测将帮助确定可从克唑替尼治疗中受益的患者。
EML4-ALK融合基因可见于多种肿瘤，例如间变性大细胞淋巴瘤、炎性成肌纤维细胞瘤、成神经细胞瘤和NSCLC等，是由第2号染色体短臂插入引起。根据EML4基因断裂点的不同，EML4-ALK融合基因至少有10种。EML4-ALK融合基因通过下游底物分子的激活、传递，各转导途径的相互交叉、重合，形成了一个错综复杂的信号转导网络，影响细胞增殖、分化和凋亡。EML4-ALK融合基因通过融合伴侣的胞外螺旋结构域，使两个EML4-ALK分子的激酶区相互结合，形成稳定的二聚体，通过自身磷酸化活化下游MAPK、PI3K/AKT、JAK/STAT3等通路，从而引起细胞向恶性转化。 

克唑替尼服用方法
克唑替尼临床试验数据是150mg

克唑替尼副作用：
1.肝功能异常 
以下情况请马上联系你的主治医师：
比平常更加疲惫，皮肤变黄，眼睛白色球变黄，尿液变暗或呈棕色（茶色）；
恶心，呕吐，食欲不振；胃部右侧疼痛；皮肤瘙痒，或比平时更容易擦伤； 
2.肺炎 
如果你感觉呼吸困难，咳嗽，发烧，请马上联系你的主治医师。 
头晕，昏厥，胸部不适.
3.肝功能异常
非常普遍的不良反应（可能大于10%） 
4.视觉效应（闪光，视力模糊，重影，一般在服用克唑替尼后不久就会出现）
5.神经病（神经麻痹，神经结合处，末端或者肌肉发麻）
6.头昏眼花，疲倦
7.水肿（身体组织积液，引起手足水肿）
8.肠胃不适（恶心，呕吐，腹泻，便秘，食道咽喉不适）
9.食欲不振，味觉减退
10.皮疹
普遍的不良反应（1%~10%） 
11.红细胞，白细胞，血小板减少
12.消化不良
13.心率降低
不常见不良反应（0.1%~1%）
14.肾脏闭囊液

克唑替尼购买方式：
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