京尼平苷酸的化学性质
CAS 编号 | 27741-01-1 | SDF 系列 | 下载 SDF |
PubChem 编号 | 443354 | 外观 | 白色粉末 |
公式 | C16H22O10 | M.Wt | 374.3 |
化合物类型 | 环烯醚萜 | 存储 | 在 -20°C 下干燥 |
溶解度 | DMSO:≥ 100 mg/mL (267.14 mM) *“≥”表示可溶,但饱和度未知。 |
化学名称 | (1S,4aS,7aS)-7-(羟甲基)-1-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-三羟基-6-(羟甲基)氧杂-2-基]氧基-1,4a,5,7a-四氢环戊基[c]吡喃-4-羧酸 |
一般提示 | 为了获得更高的溶解度,请在 37 °C 下加热试管,并在超声波浴中摇晃一会儿。储备液可在 -20°C 以下储存数月。 我们建议您在同一天准备并使用该解决方案。但是,如果测试计划需要,可以提前制备储备液,并且储备液必须密封并储存在 -20°C 以下。一般来说,储备溶液可以保存几个月。 使用前,我们建议您将样品瓶在室温下放置至少一个小时,然后再打开。 |
关于打包 | 1. 产品包装在运输过程中可能会颠倒,导致高纯度化合物粘附在小瓶的颈部或瓶盖上。从包装中取出 vail 并轻轻摇晃,直到化合物落到样品瓶底部。 2. 对于液体产品,请以 500xg 离心,以将液体收集到样品瓶底部。 3. 实验过程中尽量避免丢失或污染。 |
运输条件 | 根据客户要求包装(5mg、10mg、20mg 等)。 |
京尼平苷酸的来源
1 栀子花 2 Lippia sp.
京尼平苷酸 的生物活性
描述 | Geniposidic acid 是一种有效的抗癌和放射防护剂,用于治疗炎症、黄疸和肝脏疾病。它具有抗动脉粥样硬化作用,可以保护血管内皮并在动脉粥样硬化模型中逆转斑块形成。Geniposidic acid 对 si RNA 介导的 FXR 基因沉默后 BRL-3A 细胞中 MRP2 和 BSEP 的表达有影响。 |
目标 | HO-1 系列 |IL 受体 |半胱天冬酶 |FXR |MRP2 系列 |BSEP |
体外 | 染料单酸对 si RNA 介导的 FXR 基因沉默后 BRL-3A 细胞中 MRP2 和 BSEP 表达的影响探讨基因二醇苷酸 (GPA) 对小干扰 RNA(si RNA)法尼醇 X 受体 (FXR) 基因沉默介导的 BRL-3A 细胞多药耐药蛋白 2 (MRP2) 和胆盐输出泵 (BSEP) 蛋白表达的影响。 方法和结果: RT-PCR 检测 FXR 基因沉默结果及受 GPA 影响的 BRL-3A 细胞中 FXR 、 MRP2 和 BSEP 的基因水平,Western blot 检测 GPA 是否在 BRL-3A 细胞中沉默 FXR 基因以及染料酸诱导的 BRL-3A 细胞中 FXR 、 MRP2 和 BSEP 的蛋白表达.与对照组相比,GPA 组 4 mmol/L 和 1 mmol/L 时 BRL-3A 细胞 m RNA 水平和 FXR 、 MRP2 和 BSEP 蛋白表达显著升高(P0.01,P0.05)。4 mmol/L 和 1 mmol/L 浓度的 GPA 可显著逆转 si RNA-FXR 介导的 BRL-3A 细胞中 m RNA 水平和 FXR、MRP2 和 BSEP 蛋白表达(P0.01、P0.05)。 结论: FXR 基因沉默可下调 m RNA 水平以及 MRP2 和 BSEP 蛋白表达,GPA 可上调 FXR 水平,上调 m RNA 水平以及 MRP2 和 BSEP 蛋白表达。 |
体内 | 染料苷酸和染料苷对亚致死照射后抗肿瘤和放射防护的比较。研究了两种环烯醚萜化合物 Geniposidic acid (GA) 和 geniposide (GP) 在小鼠中的抗肿瘤作用,以及它们对亚致死性 X 照射后放射防护的可能影响。 方法和结果: 腹水细胞对植入肿瘤生长的减少是腹膜内给予高浓度 GA 和 GP 的结果。 这一结果是通过以剂量依赖性方式施加剂量水平来实现的。除了在 500 mg/kg 剂量治疗后的第 12 天外,亚致死性全身 X 照射未观察到在照射前 30 分钟内用 GA 和 GP 药物治疗的小鼠对外周白细胞的辐射作用降低。除了在治疗后第 7 天,当在 4 Gy 照射前 30 分钟腹膜内给予这两种化合物给小鼠时,GA 和 GP 均未显着增强 PHA 脾胚芽细胞生成的照射后反应。此外,当与 X 照射联合使用时,GA 可能是一种比 GP 更有效的肿瘤生长抑制剂,尽管对它们的联合抗肿瘤活性没有显着的协同作用。 结论: 本研究中 GA 和 GP 对血液学和胚层形成观察的初步结果表明,它们很可能在有效的抗癌产品中发挥作用,能够减少高剂量照射后对血液组织的不良辐射损伤。 Geniposidic acid 可防止 D-半乳糖胺和脂多糖诱导的小鼠肝功能衰竭。Geniposidic acid (GA) 是从 Gardeniae jasminoides Ellis(茜草科)中分离的环烯醚萜葡萄糖苷,长期以来一直用于治疗炎症、黄疸和肝脏疾病。 本研究检验了 GA 对 D-半乳糖胺 (GalN) /脂多糖 (LPS) 诱导的暴发性肝功能衰竭的细胞保护特性。 方法和结果: 小鼠在接受 GalN (800 mg/kg) /LPS (40 μg/kg) 前 1 小时腹腔注射 GA (12.5 、 25 、 50 mg/kg)。在 GalN/LPS 注射后 1 小时和 8 小时收集肝脏和血液样本。 GA 组的生存率显著高于对照组。GalN/LPS 增加血清转氨酶活性、血清肿瘤坏死因子-α 水平和肝脏脂质过氧化,降低肝脏谷胱甘肽含量。GA 减轻了这些变化。GA 增加了血清白细胞介素 6 水平、血红素加氧酶-1 和 NF-E2 相关因子 2 蛋白表达的增加。用 GA 处理的小鼠降低了裂解的 caspase-8 和 caspase-3 蛋白表达,并且凋亡细胞显着减少。GA 增加 Bcl-xL 蛋白表达并降低 Bax 蛋白表达。此外,GA 处理增强了信号转导和转录激活因子的磷酸化 3。 结论: 我们的研究结果表明,Geniposidic acid 通过增强抗氧化防御系统和减少凋亡信号通路来减轻 GalN/LPS 诱导的肝损伤。 |
京尼平苷酸的方案
动物研究 | 由于 Fxr 介导的 Bsep 和 Mrp2 的调节,Geniposidic acid 可防止 ANIT 诱导的肝毒素和急性肝内胆汁淤积染料酸在兔模型中的抗动脉粥样硬化作用和相关细胞机制。Geniposidic acid 是 Gardenia jasminoides J. Ellis(茜草科)的主要活性成分之一,与其他衍生物(如 geniposide)类似,也可能对心血管疾病具有重要的药理活性。 为了评价其抗动脉粥样硬化 (anti-AS) 作用,研究了相关的药理活性和可能的细胞机制。 方法和结果: 将 30 只兔子随机分为正常对照组、模型对照组和 Geniposidic acid 亚组。在 AS 模型中,观察到其对内膜/中层厚度比值和主动脉形态的影响。在原代培养的内皮细胞 (EC) 和人脐动脉平滑肌细胞 (HUASMCs) 的研究中,还研究了其对 ECs 和 HUASMCs 增殖、HUASMCs 迁移的活性。 与模型对照组相比,Geniposidic acid (80、160 和 240 mg/kg) 亚组的斑块面积、内膜/介质厚度比和内膜泡沫细胞数量显着改善 (p < 0.05)。通过 HE 染色,还证明了 Geniposidic acid 对缓解 ECs 脱落和改善主动脉形态障碍的活性。从 CCK-8 检测结果来看,仅 100 μg/ml Geniposidic acid 对 SMC 增殖起了显着抑制作用。Geniposidic acid 对 SMC 抑制的相对 IC50 为 87.73 μg/ml。Geniposide acid 对 ECs 增殖也有促进作用,Geniposidic acid 的相关 ED50 为 86.05 μg/ml。此外,只有 50 和 100 μg/ml Geniposidic acid 对 SMC 从上腔迁移表现出明显的抑制 (p < 0.05)。 结论: 在动脉粥样硬化模型中,证明了 Geniposidic acid 对保护血管内皮和逆转斑块形成的作用。 J 民族药理学。2016 年 2 月 17;179:197-207。Geniposidic acid (GPA) 是 Gardenia jasminoides Ellis(茜草科)的主要成分,长期以来一直用于治疗炎症、黄疸和肝脏疾病。Gardenia jasminoides Ellis (Rubiaceae) 和 GPA 的咳嗽作用已被广泛报道,但其潜在的发生机制尚不清楚。 本研究旨在评价源自茜草科 (Rubiaceae) 的 GPA 对抗 α-萘基异硫氰酸酯 (ANIT) 引起的急性肝内胆汁淤积症肝损伤的保肝作用和潜在机制。 方法和结果: Sprague-Dawley (SD) 大鼠胃内 (i.g.) GPA (100、50 和 25mg/kg 体重每 24 h一次) 连续 7 d,然后用 ANIT (即 65mg/kg 第 5 天一次) 治疗,诱导肝损伤伴急性肝内胆汁淤积。测量血清和胆汁生化分析、胆汁流速和肝脏组织病理学,以评价 GPA 对抗 ANIT 治疗的保护作用。评价法尼醇 X 受体 (Fxr) 、胆盐输出泵 (Bsep) 、多药耐药相关蛋白 2 (Mrp2) 的蛋白和 mRNA 表达水平,研究 GPA 对 ANIT 诱导的肝毒性的肝脏保护作用及其潜在机制。 在 ANIT 处理的大鼠上观察到一些异常,包括体重减轻、食物摄入量减少和毛发变黄。获得的结果表明,在剂量 100 和 50mg/kg BW (P<0.01) 和 25mg/kg BW (P<0.05) 的 GPA 预处理下,显着阻止了 ANIT 诱导的胆汁流速降低。与ANIT处理组相比,GPA增加总胆汁酸(TBA)的胆汁生化指标结果(P<0.01),谷胱甘肽(GSH)在高剂量组(P<0.01)和中剂量组(P<0.05)显著升高,总胆红素(TB)在高、中剂量组升高(P<0.05), 直接胆红素 (DB) 仅在高剂量时增加 (P<0.01)。GPA (100 至 50mg/kg B.W.) 预处理降低血清谷草酰转氨酶 (GOT) 、谷丙转氨酶 (GPT)、γ-谷氨酰转肽酶 (γ-GT) 、TB、DB 和 TBA 水平 (P<0.01)。肝组织组织病理学显示,与 ANIT 治疗组相比,GPA 预处理后病理损伤和充满胆汁的肝门静脉面积得到缓解。ANIT 处理组 Fxr 、 Bsep 和 Mrp2 的蛋白和 mRNA 表达降低。相反,高、中剂量组 GPA 处理前,Fxr 、 Bsep 和 Mrp2 的蛋白和 mRNA 显著上调。在 Bsep 和 Mrp2 的蛋白质水平上,结果显示 GPA (25mg/kg B.W.) 没有统计学差异,但在 mRNA 水平上显示不同。 结论: 本研究结果表明,GPA 对 ANIT 诱导的大鼠急性肝内胆汁淤积肝损伤发挥剂量依赖性保肝作用,这可能是由于 Fxr 介导的胆汁转运蛋白 Bsep 和 Mrp2 的调节。 |
制备 京尼平苷酸的储备液
| 1 毫克 | 5 毫克 | 10 毫克 | 20 毫克 | 25 毫克 |
1 毫米 | 2.6717 毫升 | 13.3583 毫升 | 26.7165 毫升 | 53.4331 毫升 | 66.7913 毫升 |
5 毫米 | 0.5343 毫升 | 2.6717 毫升 | 5.3433 毫升 | 10.6866 毫升 | 13.3583 毫升 |
10 毫米 | 0.2672 毫升 | 1.3358 毫升 | 2.6717 毫升 | 5.3433 毫升 | 6.6791 毫升 |
50 毫米 | 0.0534 毫升 | 0.2672 毫升 | 0.5343 毫升 | 1.0687 毫升 | 1.3358 毫升 |
100 毫米 | 0.0267 毫升 | 0.1336 毫升 | 0.2672 毫升 | 0.5343 毫升 | 0.6679 毫升 |
*注意:如果 你正在实验过程中,有必要制作 样品的稀释比例。上述稀释数据 仅供参考。通常,它可以变得更好 在较低浓度内的溶解度。 |
27741-01-1是京尼平苷酸的CAS号,以下是对京尼平苷酸的详细介绍:
一、基本信息
中文名:京尼平苷酸
英文名:Geniposidic acid
别名:栀子酸
CAS号:27741-01-1
分子式:C16H22O10
分子量:374.340
二、物理和化学性质
三、用途与功效
四、提取来源与合成
五、储存条件与注意事项
综上所述,京尼平苷酸是一种具有多种生物活性的化合物,在科学研究领域具有广泛的应用前景。然而,在使用时需要注意其储存条件和安全性问题。