白术内酯 II 的化学性质
CAS 编号 | 73069-14-4 | SDF 系列 | 下载 SDF |
PubChem 编号 | 14448070 | 外观 | 白色粉末 |
公式 | C15H20O2 | M.Wt | 232.32 |
化合物类型 | 倍半萜类化合物 | 存储 | 在 -20°C 下干燥 |
同义词 | Asterolide (紫菪素) |
溶解度 | 溶于氯仿 |
化学名称 | (4aS,8aR,9aS)-3,8a-二甲基-5-亚甲基-4a,6,7,8,9,9a-六氢-4H-苯并[f][1]苯并呋喃-2-酮 |
一般提示 | 为了获得更高的溶解度,请在 37 °C 下加热试管,并在超声波浴中摇晃一会儿。储备液可在 -20°C 以下储存数月。 我们建议您在同一天准备并使用该解决方案。但是,如果测试计划需要,可以提前制备储备液,并且储备液必须密封并储存在 -20°C 以下。一般来说,储备溶液可以保存几个月。 使用前,我们建议您将样品瓶在室温下放置至少一个小时,然后再打开。 |
关于打包 | 1. 产品包装在运输过程中可能会颠倒,导致高纯度化合物粘附在小瓶的颈部或瓶盖上。从包装中取出 vail 并轻轻摇晃,直到化合物落到样品瓶底部。 2. 对于液体产品,请以 500xg 离心,以将液体收集到样品瓶底部。 3. 实验过程中尽量避免丢失或污染。 |
运输条件 | 根据客户要求包装(5mg、10mg、20mg 等)。 |
白术内酯 II 的来源
Atractylodes macrocephala Koidz 的根茎。
白术内酯 II 的生物活性
描述 | 白术内酯 II 具有抗炎活性,它可以抑制血小板活性和血栓形成。白术内酯 II 具有细胞毒性/凋亡作用,可能通过 p38 激活、ERK 和 Akt 失活,p53 依赖性,它还通过抑制 STAT3 信号传导具有抗黑色素瘤作用。 |
体外 | GW26-e1245 白术内酯 II 和白术内酯 III 抑制血小板活性和血栓形成Atractylenolide II 和 Atractylenolide III 抑制血小板活性和血栓形成。 用反相高效液相色谱法测定大鼠血浆中的白术内酯 II。方法和结果: 建立了反相高效液相色谱 (RP-HPLC) 联合紫外光谱法定量测定大鼠血浆中白术内酯 II 的方法。从测试的多种化合物和溶剂中,选择白术内酯III作为内标(IS),乙酸乙酯被发现是从血浆样品中提取白术内酯II的最佳溶剂。在配备安全防护柱前系统的分析柱(DIKMA ODS,150 × 4.6 mm;内径,5 μm)上对提取物进行 RP-HPLC 分析。在 0.05-5.0 μg/mL 范围内具有良好的线性 (r > 0.99)。血浆中的回收率均高于 90.0%,所有情况下的日内和日间变异系数均小于 10.0%。检测限 (LOD) 为 0.025 μg/mL,定量下限 (LLOQ) 为 0.05 μg/mL。 结论: 在一项药代动力学研究中,实验大鼠接受单剂量白术内酯 II (60 mg/kg),应用 RP-HPLC 方法在 24 h 内定量大鼠血浆中的白术内酯 II。 白术根茎的抗炎原理。由白术根茎制备的生药“忍术”已在东方医学中用于抗炎目的。 方法和结果: 事实上,发现 A. japonica 的制剂对乙酸诱导的血管通透性增加有显著抑制作用。通过生物测定法监测提取物的分级分离,分离出两种活性成分,(+)-eudesma-4 (14)、7 (11)-dien-8-one (VI) 和白术内酯 I (VII)。 结论: 结构相关原理白术内酯 II 和 III (VIII 和 IX) 也具有表现出抗炎活性的趋势。 |
体内 | 抑制 STAT3 信号有助于白术内酯 II 的抗黑色素瘤作用。我们之前的研究表明,白术内酯 II (AT-II) 在 B16 黑色素瘤细胞中具有抗黑色素瘤作用。 方法和结果: 在本研究中,我们研究了 STAT3 信号转导参与 AT-II 的抗黑色素瘤作用。每天施用 AT-II (12.5, 25 mg/kg, i.g.) 14 天显着抑制 B16 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长,并抑制异种移植物中 STAT3 和 Src 的激活/磷酸化。在 B16 和 A375 细胞中,AT-II (20, 40 μm) 处理 48 小时剂量依赖性地降低了磷酸化 STAT3、磷酸化 Src 以及 STAT3 调节的 Mcl-1 和 Bcl-xL 的蛋白表达水平。在 A375 细胞中过表达 STAT3、STAT3C 的组成型活性变体降低了 AT-II 的抗增殖和凋亡作用。这些数据表明,抑制 STAT3 信号有助于 AT-II 的抗黑色素瘤作用。 结论: 我们的研究结果为 AT-II 抗黑色素瘤作用的作用机制提供了新的思路,并为开发 AT-II 作为新型黑色素瘤化学预防/化疗剂提供了进一步的药理学基础。 |
白术内酯 II 的方案
细胞研究 | Atractylenolide II 诱导 B16 黑色素瘤细胞的 G1 细胞周期停滞和凋亡。白术内酯 II (AT-II) 是一种倍半萜化合物,从白术(中医白术)的干燥根茎中分离出来,传统上由中医师用于治疗黑色素瘤。我们之前的研究表明,白术内酯 II 可以抑制 B16 细胞增殖。在这里,我们研究了白术内酯 II 在 B16 黑色素瘤细胞中抗增殖活性的机制基础。 方法和结果: 通过 MTT 法检查细胞活力。通过流式细胞术测定细胞周期分布和细胞凋亡。通过 Western blotting 测定蛋白质表达。苍术内酯 II 处理 48 h 剂量依赖性地抑制细胞增殖,IC(50) 为 82.3 μM,并诱导 G1 期细胞周期停滞。此外,用 75 μM 白术内酯 II 处理诱导细胞凋亡。这些观察结果与 Cdk2 、 磷酸化 Akt 、 磷酸化 ERK 和 Bcl-2 表达的降低、磷酸化 p38 、 磷酸化 p53 、 p21 、 p27 表达的增加以及 caspase-8 、 -9 和 -3 的激活有关。此外,p53 的化学抑制剂 PFTα 显着降低了白术内酯 II 介导的生长抑制和细胞凋亡。 结论: 我们证明白术内酯 II 在 B16 细胞中的 G1 阻滞和凋亡作用涉及 p38 活化以及 ERK 和 Akt 失活,而白术内酯 II 的细胞毒性/凋亡作用可能依赖于 p53。这些发现为白术在黑色素瘤治疗中的传统应用提供了化学和药理基础。 |
制备白术内酯 II 的储备液
| 1 毫克 | 5 毫克 | 10 毫克 | 20 毫克 | 25 毫克 |
1 毫米 | 4.3044 毫升 | 21.522 毫升 | 43.0441 毫升 | 86.0882 毫升 | 107.6102 毫升 |
5 毫米 | 0.8609 毫升 | 4.3044 毫升 | 8.6088 毫升 | 17.2176 毫升 | 21.522 毫升 |
10 毫米 | 0.4304 毫升 | 2.1522 毫升 | 4.3044 毫升 | 8.6088 毫升 | 10.761 毫升 |
50 毫米 | 0.0861 毫升 | 0.4304 毫升 | 0.8609 毫升 | 1.7218 毫升 | 2.1522 毫升 |
100 毫米 | 0.043 毫升 | 0.2152 毫升 | 0.4304 毫升 | 0.8609 毫升 | 1.0761 毫升 |
*注意:如果 你正在实验过程中,有必要制作 样品的稀释比例。上述稀释数据 仅供参考。通常,它可以变得更好 在较低浓度内的溶解度。 |
73069-14-4是白术内酯Ⅱ(Atractylenolide II)的CAS号,以下是对白术内酯Ⅱ的详细介绍:
一、基本信息
CAS号:73069-14-4
分子式:C15H20O2
分子量:232.32
别名:苍术内酯Ⅱ
英文名称:Atractylenolide II
英文别名:(4aS,8aR,9aS)-4a,5,6,7,8,8a,9,9a-Octahydro-3,8a-dimethyl-5-methylenenaphtho[2,3-b]furan-2(4H)-one
二、物理性质
三、化学性质
四、提取来源与药理作用
五、用途
含量测定:白术内酯Ⅱ可作为标准品或对照品,用于中药或相关产品的含量测定。
鉴定:在中药鉴别中,白术内酯Ⅱ也具有一定的应用价值。
药理实验:由于其具有多种药理活性,白术内酯Ⅱ可用于药理实验或活性筛选。
六、测定方法与贮存条件
综上所述,白术内酯Ⅱ是一种具有多种药理活性的天然化合物,在中药研究、含量测定、药理实验等领域具有广泛的应用前景。在使用时,应关注其纯度、包装规格以及贮存条件等因素,以确保产品的质量和稳定性。