骨化三醇

中文名称骨化三醇中文同义词钙三醇,骨化三醇;骨化三醇≥99%(HPLC);(5Z,7E)-(1S,3R)-9,10-开环胆甾-5,7,10(19)-三烯-1,3,25-三醇;罗钙全;1Α,25-羟胆钙化醇;钙三醇;骨化三醇;二羟胆钙化醇;骨化三醇英文名称Calcitriol英文同义词VITAMIND3,1ALPHA,25-DIHYDROXY;(5z,7e)-(1s,3r)-9,10-secocholesta-5,7,10(19)-triene-1,3,25-triol;9,10-SECOCHOLESTA-5Z,7E,10(19)-TRIENE-1ALPHA,3BETA,25-TRIOL;1,25-(OH)2-D3;(1ALPHA,3BETA,5Z,7E)-9,10-SECOCHOLESTA-5,7,10(19)-TRIENE-1,3,25-TRIOL;1ALPHA,25-DIHYDROXYCHOLECALCIFEROL;1ALPHA,25-DIHYDROXYVITAMIND3;1ALPHA,25-DIHYDROXY-VITAMIND8CAS号32222-06-3分子式C27H44O3分子量416.64EINECS号250-963-8相关类别小分子抑制剂，天然产物;维生素D系列药物;标准品;中药对照品;其他科研原料药;对照品;营养学研究;维生素;医药原料;有机中间体;对照品-中药对照品;MiscellaneousBiochemicals;VitaminD3analogs;API;ChiralReagents;Isolabel;reagent;standardsubstance;Inhibitors;其他原料药;标准品，对照品;化工原料;原料药;杂质对照品;原料;精细产品;骨质疏松;生化试剂;科研原料;小分子;黄金产品;临床检测标准物质;固醇系列;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;APIsMol文件32222-06-3.mol结构式骨化三醇性质熔点119-1210C比旋光度D25+48°(methanol)沸点474.91°C(roughestimate)密度1.0362(roughestimate)折射率1.4700(estimate)闪点14°C储存条件2-8°C酸度系数(pKa)14.43±0.40(Predicted)形态固体颜色白色到近乎白色最大波长(λmax)265nm(lit.)Merck14,1644BRN7559394BCSClass2,4稳定性对空气和光敏感InChIKeyGMRQFYUYWCNGIN-UNVJKIGWSA-NCAS数据库32222-06-3(CASDataBaseReference)骨化三醇用途与合成方法简介二羟胆钙化醇是维生素1α，25-D3的一种最重要的活性代谢物。此代谢物通常是在肾脏内形成的。近年来发现肾外也可以生成钙三醇，已证实胎盘、单核细胞、巨噬细胞、肿瘤细胞上清液、结节病患者淋巴结和角朊细胞均存在1α羟化酶而能产生钙三醇。钙三醇的前体是25-羟基胆钙化醇（阿法骨化醇）。二羟胆钙化醇具有促使小肠吸收钙并调节骨质中无机盐转运等作用。适应症适用于慢性肾功能衰竭病人的肾性营养不良、甲状旁腺机能低下，维生素Ｄ依赖性佝偻病及抗维生素Ｄ佝偻病。生理作用钙三醇又名骨化三醇，是维生素D的活性形式，也是体内的一种激素，在调节血钙与血磷浓度方面有着重要作用，通过增加肠道的钙离子吸收中提高血液中的钙水平，并可增加骨中的钙释放提高血钙水平，此研究由MichaelF.Holick于1971年第一次报道。钙三醇作用原理很多情况下是通过与维生素D受体（VDR）结合，例如，小肠上皮细胞细胞质中的受体与钙三醇结合而成的配体-受体复合物转移到到细胞核中作为促进钙结合蛋白的编码基因的表达的转录因子，钙结合蛋白增加使细胞主动运输更多的钙离子，从而提高钙离子吸收水平。吸收钙离子同时为维持电中性也需要运输阴离子，主要是吸收无机磷酸根离子，所以钙三醇也促进了磷的吸收。临床上本药可用于治疗低血钙症，甲状旁腺功能减退症（成人），骨软化症，佝偻病（婴幼儿），慢性肾脏病，肾性骨病，骨质疏松症，预防糖皮质激素引起的骨质疏松症。钙三醇立体分子结构式生物活性Calcitriol(RO215535,Topitriol,1,25-DihydroxyvitaminD3)作为vitaminD的激素活性形式，是一种非选择性vitaminDreceptor的激活剂，对vitaminDreceptor的结合亲和力(IC50=0.4nM)是选择性VDRAparicalcitol的10倍以上。建议现配现用。靶点TargetValuevitaminDreceptor(Cell-freeassay)体外研究Calcitriol是PHA诱导的淋巴细胞增殖的有效抑制剂，在培养72小时后抑制70％氚标记的胸腺嘧啶核苷掺入。Calcitriol以浓度依赖性方式抑制PHA刺激的外周血单核细胞中白细胞介素-2（IL-2）的生产。Calcitriol通过从内质网和肌醇1,4，5-三磷酸肌醇和甘油二酯的形成动员钙，在5秒内增加细胞内钙离子浓度。Calcitriol能抑制人前列腺腺癌细胞增殖，促进人前列腺腺癌细胞的分化。Calcitriol选择性降低IV型胶原酶（MMP-2和MMP-9）的分泌水平。在鳞状细胞癌和前列腺癌中，Calcitriol具有抗增殖活性，并增强基于铂的药物的抗肿瘤活性。在小鼠鳞状细胞癌和PC-3细胞中，Calcitriol比paclitaxel有更强的作用，降低降低克隆存活。Calcitriol是在多种恶性细胞类型的一种有效的抗增殖剂。Calcitriol通过一下方面发挥作用，增加G0/G1期阻滞，诱导细胞凋亡和分化，生长因子受体的表达的调节。Calcitriol促进许多细胞毒性剂的抗肿瘤作用和抑制能肿瘤细胞的侵袭性和形成新血管。用途维生素类药。用于慢性肾功能衰竭患者的肾性骨营养不良。类别有毒物品毒性分级高毒急性毒性口服-大鼠LD500.62毫克/公斤;口服-小鼠LD50:1.35毫克/公斤可燃性危险特性可燃,火场排出辛辣刺激烟雾储运特性库房通风低温干燥;与食品分开储运灭火剂水,砂土