二氢欧山芹醇当归酸酯 的化学性质
CAS 编号 | 5058-13-9 | SDF 系列 | 下载 SDF |
PubChem 编号 | 6436246 | 外观 | 白色的水晶。 |
公式 | C19H20O5 | M.Wt | 328.36 |
化合物类型 | 香 豆 素 | 存储 | 在 -20°C 下干燥 |
溶解度 | DMSO:33.33 毫克/毫升(101.50 mM;需要超声) H2O : < 0.1 mg/mL(不溶) |
化学名称 | 2-[(8S)-2-氧代-8,9-二氢呋喃[2,3-h]铬-8-基]丙-2-基(Z)-2-甲基丁-2-烯酸酯 |
一般提示 | 为了获得更高的溶解度,请在 37 °C 下加热试管,并在超声波浴中摇晃一会儿。储备液可在 -20°C 以下储存数月。 我们建议您在同一天准备并使用该解决方案。但是,如果测试计划需要,可以提前制备储备液,并且储备液必须密封并储存在 -20°C 以下。一般来说,储备溶液可以保存几个月。 使用前,我们建议您将样品瓶在室温下放置至少一个小时,然后再打开。 |
关于打包 | 1. 产品包装在运输过程中可能会颠倒,导致高纯度化合物粘附在小瓶的颈部或瓶盖上。从包装中取出 vail 并轻轻摇晃,直到化合物落到样品瓶底部。 2. 对于液体产品,请以 500xg 离心,以将液体收集到样品瓶底部。 3. 实验过程中尽量避免丢失或污染。 |
运输条件 | 根据客户要求包装(5mg、10mg、20mg 等)。 |
Columbianadin 的生物活性
描述 | Columbianadin 具有镇痛、抗炎、钙通道阻断和血小板聚集抑制功能。它能有效抑制结肠癌细胞的生长,诱导细胞凋亡与 caspase-9、caspase-3、Bax、Bcl-2、RIP-3 和 caspase-8、Bim 和 Bid 的调节相关。 |
目标 | 半胱天冬酶 |BCL-2/Bax |ROS公司 |IL 受体 |否 |钙通道 |RIP-3 (英文) |SOD 系列 |GPx-1 型 |
体外 | 大鼠肝微粒体对 columbianadin 的生物转化和体外 RAW 264.7 细胞中 NO 产生的生物转化产物的抑制。Columbianadin (CBN, 1), 1-[(8S)-8,9-二氢-2-氧代-2H-呋喃[2,3-h]-1-苯并吡喃-8-基]-1-甲基乙基-[(2Z)-2-甲基-2-丁烯酸]酯是一种香豆素型化合物,是当归毛苜蓿 Maxim 地下部分的主要生物活性成分之一。f. biserrata Shan et Yuan. 尽管已经进行了大量研究来研究 Columbianatin 的生物活性,例如镇痛、抗炎、钙通道阻断和血小板聚集抑制功能,但对其代谢和/或生物转化的关注很少。 方法和结果: 体外研究大鼠肝脏微粒体对 Columbianadin 的生物转化,肝脏产生 13 种生物转化产物,包括 8 种迄今未知的化合物 [Columbianadiratimetins A-H (3-10)] 和 5 种已知化合物 [Columbianadin oxide (2), (+)-2,3-二氢-4-羟基-2-(1-羟基-1-甲基乙基)-5-苯并呋喃甲醛 (11)、oroselol (12)、Columbianetin (13) 和阴道醇 (14)]来自用苯巴比妥钠预处理的大鼠的微粒体。这些化合物的结构是在广泛的光谱分析的基础上阐明的,这些光谱分析分别包括 IR、UV、EIMS、HRESIMS、1D NMR 和 2D NMR。 结论: 在 10 至 200 μM 浓度的 RAW 264.7 细胞中测定 Columbianadin 及其主要生物转化产物对脂多糖诱导的一氧化氮产生的抑制作用,以评价生物转化的生物学意义。 |
体内 | 当归 (Angelica decursiva) 及其成分 columbianadin 的根部抑制气道炎症。当归 Fr. Et Sav (Umbelliferae) 的根在传统医学中经常用作抗炎、镇咳、镇痛剂和祛痰剂,特别是用于治疗咳嗽、哮喘、支气管炎和上呼吸道感染。为了建立 Angelica decursiva 临床使用的科学依据并确定治疗炎症性肺病的新药物,对 Angelica decursiva 的根和分离成分进行了药理学评价。 方法和结果: 使用两个肺细胞、肺上皮细胞 (A549) 和肺泡巨噬细胞 (MH-S) 进行体外研究。检查每种细胞系的炎症标志物,如 IL-6 和一氧化氮 (NO)。对于体内研究,使用脂多糖 (LPS) 诱导的急性肺损伤小鼠模型,并通过测量支气管肺泡灌洗液 (BALF) 中的细胞数量和组织学观察来确定对肺部炎症的影响。当归根的水和 70% 乙醇提取物在以 400 mg/kg 的剂量口服给药后对 LPS 诱导的小鼠肺部炎症显示出相当大的抑制活性。分离出 Columbianadin、Umbelliferone、Umbelliferone 6-carboxylic acid、nodakenin 和 nodakenetin 等 5 种香豆素衍生物。在分离的化合物中,发现 Columbianadin 对 IL-1β 处理的 A549 细胞和 LPS 处理的 MH-S 细胞的炎症反应具有很强的抑制活性。发现 Columbianadin 通过下调诱导型 NO 合酶来抑制 NO 的产生。此外,Columbianadin 还被证明在以 20-60 mg/kg 的剂量口服给药后对 LPS 诱导的肺部炎症具有显着的抑制活性。 结论: 当归根被证明对治疗肺部炎症有效。Columbianadin 可以成为治疗炎症性肺病的潜在新药。 |
Columbianadin 协议
激酶检测 | 呋喃香豆素 columbianadin 抑制大鼠垂体 GH3 细胞去极化诱导的 Ca2+ 摄取。呋喃香豆素 Columbianadin 抑制大鼠垂体 GH3 细胞去极化诱导的 Ca2+ 摄取。 |
细胞研究 | Columbianadin 通过诱导 HCT116 结肠癌细胞凋亡和坏死性凋亡来抑制细胞增殖。Columbianadin (CBN) 是一种来自 Angelica decursiva(伞形科)的天然香豆素,已知具有多种生物活性,包括抗炎和抗癌作用。 方法和结果: 在本研究中,在 HCT-116 人结肠癌细胞中研究了 CBN 介导的抗增殖作用机制。CBN 有效抑制了结肠癌细胞的生长。低浓度 (高达 25 μM) 的 CBN 诱导的细胞凋亡,高浓度 (50 μM) 的 CBN 诱导的坏死性凋亡。CBN 诱导细胞凋亡与 caspase-9 、 caspase-3 、 Bax 、 Bcl-2 、 Bim 和 Bid 的调节相关,诱导坏死性凋亡与 RIP-3 和 caspase-8 相关。此外,CBN 诱导 ROS 的积累和 SOD-1 、 SOD-2 、 过氧化氢酶和 GPx-1 等细胞内抗氧化酶的失衡。 结论: 这些发现表明,CBN 有可能成为天然产物衍生的抗癌剂开发中的候选者。 |
动物研究 | 当归根及其活性化合物 columbianadin 对肺部炎症的保护作用方法和结果: 以 400 mg/kg 的剂量口服后,A. decursiva 根的水和 70% 乙醇提取物对 LPS 诱导的小鼠肺部炎症显示出相当大的抑制活性。分离出 Columbianadin、Umbelliferone、Umbelliferone 6-carboxylic acid、nodakenin 和 nodakenetin 等 5 种香豆素衍生物。在分离的化合物中,发现 Columbianadin 对 IL-1β 处理的 A549 细胞和 LPS 处理的 MH-S 细胞的炎症反应具有很强的抑制活性。研究发现 Columbianadin 通过下调诱导型 NO 合酶来抑制 NO 的产生 [3]。此外,Columbianadin 还被证明在以 20 – 60 mg/kg 的剂量口服给药后对 LPS 诱导的肺部炎症具有显着的抑制活性。 结论: A. decursiva 的根被证明对治疗肺部炎症有效。Columbianadin 可以成为治疗炎症性肺病的潜在新药。 |
制备 Columbianadin 的储备液
| 1 毫克 | 5 毫克 | 10 毫克 | 20 毫克 | 25 毫克 |
1 毫米 | 3.0454 毫升 | 15.2272 毫升 | 30.4544 毫升 | 60.9088 毫升 | 76.1359 毫升 |
5 毫米 | 0.6091 毫升 | 3.0454 毫升 | 6.0909 毫升 | 12.1818 毫升 | 15.2272 毫升 |
10 毫米 | 0.3045 毫升 | 1.5227 毫升 | 3.0454 毫升 | 6.0909 毫升 | 7.6136 毫升 |
50 毫米 | 0.0609 毫升 | 0.3045 毫升 | 0.6091 毫升 | 1.2182 毫升 | 1.5227 毫升 |
100 毫米 | 0.0305 毫升 | 0.1523 毫升 | 0.3045 毫升 | 0.6091 毫升 | 0.7614 毫升 |
*注意:如果 你正在实验过程中,有必要制作 样品的稀释比例。上述稀释数据 仅供参考。通常,它可以变得更好 在较低浓度内的溶解度。 |
CAS 5058-13-9对应的化学物质是二氢欧山芹醇当归酸酯,以下是对该物质的详细介绍:
一、基本信息
中文名称:二氢欧山芹醇当归酸酯
英文名称:Columbianadin
CAS号:5058-13-9
分子式:C19H20O5
分子量:328.36
二、物理性质
外观:白色粉末或白色针状结晶
熔点:117.0121.0°C(有资料为119120°C)
沸点:482.3±45.0°C(Predicted)
密度:1.232±0.06g/cm3(Predicted)
溶解性:易溶于甲醇、乙酸乙酯、三氯甲烷、丙酮、乙醚,不溶于冷水,也能溶于沸水。在DMSO中的溶解度为33.33mg/mL(101.50mM,需超声)。
三、来源与提取
四、药理性质与用途
五、保存与注意事项
综上所述,CAS 5058-13-9即二氢欧山芹醇当归酸酯是一种具有多种生物活性的化学物质,在科学研究、药物研发和治疗领域具有广泛的应用前景。