甲基莲心碱 的化学性质
CAS 编号 | 2292-16-2 | SDF 系列 | 下载 SDF |
PubChem 编号 | 159654 | 外观 | 白色粉末 |
公式 | C38H44N2O6 | M.Wt | 624.77 |
化合物类型 | 生物 碱 | 存储 | 在 -20°C 下干燥 |
同义词 | (-)-奈菲琳 |
溶解度 | DMSO:62 毫克/毫升 (99.24 mM;需要超声波) |
化学名称 | 4-[[(1R)-6,7-二甲氧基-2-甲基-3,4-二氢-1H-异喹啉-1-基]甲基]-2-[[(1R)-6-甲氧基-1-[(4-甲氧基苯基)甲基]-2-甲基-3,4-二氢-1H-异喹啉-7-基]氧基]苯酚 |
一般提示 | 为了获得更高的溶解度,请在 37 °C 下加热试管,并在超声波浴中摇晃一会儿。储备液可在 -20°C 以下储存数月。 我们建议您在同一天准备并使用该解决方案。但是,如果测试计划需要,可以提前制备储备液,并且储备液必须密封并储存在 -20°C 以下。一般来说,储备溶液可以保存几个月。 使用前,我们建议您将样品瓶在室温下放置至少一个小时,然后再打开。 |
关于打包 | 1. 产品包装在运输过程中可能会颠倒,导致高纯度化合物粘附在小瓶的颈部或瓶盖上。从包装中取出 vail 并轻轻摇晃,直到化合物落到样品瓶底部。 2. 对于液体产品,请以 500xg 离心,以将液体收集到样品瓶底部。 3. 实验过程中尽量避免丢失或污染。 |
运输条件 | 根据客户要求包装(5mg、10mg、20mg 等)。 |
甲基莲心碱的来源
Nelumbo nucifera Gaertn 的植物园。
甲基莲心碱 的生物活性
描述 | Neferine 是一种自噬诱导剂,具有抗健忘、镇静、抗焦虑、抗抑郁、心脏保护、抗肺纤维化、抗癌、抗氧化和抗炎能力。它抑制 ChEs、BACE1、NF-kappaB、PI3K/Akt/mTOR 通路,Neferine 在降低胰岛素抵抗大鼠空腹血糖、胰岛素、TG、TNF-α 和增强胰岛素敏感性方面具有与罗格列酮相似的作用。 |
体外 | Neferine 是莲子胚中的一种生物碱成分,通过促进 p38 MAPK 介导的 p21 稳定来抑制人骨肉瘤细胞的增殖。鉴定具有抗肿瘤活性的天然产物对于癌症的化学预防和治疗非常宝贵。莲花 (Nelumbo nucifera) 种子的胚胎在世界一些地方被用于饮料中食用,因为它们被认为对健康有益。 方法和结果: 在本报告中,我们研究了莲花胚中的主要生物碱成分 Neferine 对人类骨肉瘤细胞的影响及其潜在机制。我们发现 Neferine 对人骨肉瘤细胞具有有效的生长抑制作用,但对非肿瘤性人成骨细胞没有。Neferine 对人骨肉瘤细胞的抑制作用主要归因于 G1 期细胞周期停滞。G1 期阻滞的诱导是 p21 (WAF1/CIP1) 依赖性的,但独立于 p53 或 RB (视网膜母细胞瘤相关蛋白)。Neferine 对 p21 的上调是由于 p21 蛋白半衰期的增加。我们检查了四种已知影响 p21 稳定的激酶,发现 p38 MAPK 和 JNK 被 Neferine 激活。然而,只有 SB203580 (p38 的抑制剂),而不是 SP600125 (JNK 的抑制剂),可以减弱响应 Neferine 的 p21 的上调。此外,当 p38 被 RNA 干扰沉默时,Neferine 的 p21 稳定作用被消除。最后,我们发现 Neferine 处理导致 p21 在 Ser130 位点的磷酸化增加,这依赖于 p38。 结论: 我们的结果首次显示 Neferine 具有直接的抗肿瘤作用,表明食用 Neferine 可能具有癌症预防和治疗益处。 |
体内 | Neferine 增强胰岛素抵抗大鼠的胰岛素敏感性。Neferine 是从 Nelumbo nucifera Gaertn 的绿色种子胚中分离出来的,该胚胎在传统中草药中已用作抗肥胖剂。 进行这项研究是为了研究与罗格列酮相比,Neferine 对增强胰岛素抵抗大鼠胰岛素敏感性的影响,并可能揭示其在介导 Nelumbo nucifera Gaertn 抗肥胖特性中的作用。 方法和结果: 测定空腹血糖 (FBG) 、空腹血胰岛素 (FINS) 、甘油三酯 (TG) 和肿瘤坏死因子-α (TNF-α),进行口服葡萄糖耐量试验 2 h 血糖水平 (2-h PG)。葡萄糖输注率 (GIR) 用于通过高胰岛素正常血糖钳夹技术测量胰岛素敏感性。 与胰岛素抵抗 (IR) 模型组相比,罗格列酮组和 Neferine 组的 FBG 、 FINS 、 TG 、 TNF-α 和 2-h PG 水平均显著降低。Neferine 比罗格列酮治疗更能降低 2-h PG。与 IR 模型组相比,Neferine 和罗格列酮治疗显著提高了 GIR,但这两种治疗本身没有明显差异。 结论: 这些数据表明,Neferine 在降低胰岛素抵抗大鼠空腹血糖、胰岛素、TG、TNF-α 和增强胰岛素敏感性方面具有与罗格列酮相似的作用。 Nelumbo nucifera 种子胚胎的提取物和 neferine 对中枢神经系统的影响。在小鼠中研究了 Nelumbo nucifera 种子胚胎对中枢神经系统的影响。 方法和结果: Nelumbo nucifera 种子胚胎的 MeOH 提取物显著抑制小鼠的运动活动。MeOH 提取物依次在 H(2)O 和正己烷之间、H(2)O 和 CHCl(3) 之间以及 H(2)O 和 n-BuOH 之间分配。CHCl(3) 提取物强烈抑制小鼠的运动活动,尽管其他提取物对运动活动没有影响。CHCl(3) 提取物的主要生物碱 Neferine 剂量依赖性地抑制小鼠的运动活性。Neferine 诱导小鼠体温过低,并明显增强硫喷妥钠诱导的睡眠时间。硫喷妥钠引起的抗焦虑药地西泮降低运动活动、直肠温度和增强睡眠,类似于 Neferine。此外,Neferine 和地西泮在高架加迷宫试验中显示出抗焦虑作用。Neferine 通过旋转杆试验不影响肌肉协调性。Neferine 不影响士的宁或苦霉毒素诱导的癫痫发作。相比之下,地西泮具有明显的肌肉松弛和抗惊厥作用。 结论: 这些结果表明 Neferine 具有几个核心作用,并且 Neferine 可能参与 Nelumbo nucifera 种子胚胎的镇静作用的功效。Neferine 的镇静作用机制与地西泮的机制不同。 neferine 对异丙肾上腺素诱导的心脏毒性的保护作用。本研究旨在探讨 Neferine 对异丙肾上腺素诱导的心肌梗死的心脏保护作用。 方法和结果: Neferine 口服 30 d,异丙肾上腺素皮下注射 2 d。异丙肾上腺素处理大鼠心脏组织的组织病理学检查显示心肌坏死。异丙肾上腺素处理大鼠的生化分析显示,与对照组相比,血清标志物酶 - 肌酸激酶、乳酸脱氢酶和天冬氨酸转氨酶显着增加,血清糖蛋白成分增加,同时心脏组织匀浆减少。脂质过氧化增加和抗氧化剂减少血清和组织中的谷胱甘肽、超氧化物歧化酶、过氧化氢酶、谷胱甘肽-S-转移酶、谷胱甘肽过氧化物酶和脂质谱的改变在异丙肾上腺素处理的大鼠中也被记录下来,而接受 Neferine 预处理后注射异丙肾上腺素的大鼠表现出最小的组织学变化,没有炎症,血清标志物酶和血清糖蛋白显着降低与异丙肾上腺素组相比,心脏组织匀浆中同时增加的成分。Neferine 预处理将改变的生化参数和血脂谱恢复到接近正常水平。 结论: 本研究结果表明,Neferine 对异丙肾上腺素诱导的氧化应激具有很强的抗氧化特性,可用作对抗异丙肾上腺素诱导的心肌梗死的有效心脏保护剂。 |
甲基莲心碱的实验方案
激酶检测 | 来自 Nelumbo nucifera 的 Neferine 通过抑制 A549 细胞中的 PI3K/Akt/mTOR 通路和 ROS 超生成来诱导自噬。之前我们已经报道了来自药用植物 Nelumbo nucifera 的 Neferine 通过诱导细胞凋亡来抑制癌细胞增殖。本研究的重点是 Neferine 诱导肺癌细胞自噬的作用机制。 方法和结果: Neferine 以剂量依赖性方式显着抑制 A549 细胞增殖。在 Neferine 处理的细胞中观察到酸性囊泡积累作为自噬的迹象。Neferine 可诱导 LC3B-I 向 LC3B-II 的转化,而不影响 PI3KCIII 和 Beclin1 的表达水平。已经观察到 Neferine 介导的自噬依赖于 Neferine 对 PI3K/Akt/mTOR 信号传导的抑制。Neferine 治疗还可能导致 ROS 超生成和细胞抗氧化剂 GSH 的消耗。结果表明,Neferine 诱导的自噬是通过 ROS 超生成和 mTOR 抑制介导的。 结论: 综上所述,本研究揭示了 Neferine 对肺癌细胞诱导自噬的新作用机制。 |
细胞研究 | Neferine 通过线粒体介导的细胞凋亡途径增强顺铂在人肺腺癌细胞中的抗肿瘤作用。细胞系:A549 细胞 浓度:1-30μM 孵育时间:12 小时、24 小时、48 小时和 72 小时 方法: 以 1x104 个细胞/孔的密度接种细胞,并在 CO2 培养箱中贴壁过夜。然后用不同浓度的顺铂/Neferine 处理细胞并孵育不同的时间段 (12h、24h、48h 和 72h)。处理期后,加入100μl培养基中的20μlMTT试剂(5mg / ml),并在用Neferine和顺铂吸出培养基后,在37°C下孵育4小时。然后甩掉含有MTT的培养基,将紫色甲臜晶体溶解在200μlDMSO中,并用微量读板器在570nm处记录吸光度。
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动物研究 | neferine 的抗健忘活性具有抗氧化和抗炎能力,以及抑制 ChEs 和 BACE1。Neferine 是一种双苄基异喹啉生物碱,可减轻博来霉素诱导的肺纤维化。方法和结果: 在这项研究中,我们评估了 Neferine 的潜在抗纤维化特性,Neferine 是一种从 Nelumbo mucifera Gaertn 种子胚中提取的双苄基异喹啉生物碱。气管内博来霉素给药导致治疗后 14 天和 21 天肺纤维化,博来霉素组(255.77+/-97.17 微克/肺和 269.74+/-40.92 微克/肺)与假手术组(170.78+/-76.46 微克/肺和 191.24+/-60.45 微克/肺)相比羟脯氨酸含量增加,并且羟脯氨酸含量显著抑制(193.07+/-39.55 微克/肺和 201.08+/-71.74 微克/肺)给药 (20mg/kg, b.i.d)。组织学观察也验证了减毒纤维化情况。生化检测显示,博来霉素导致肺超氧化物歧化酶 (SOD) 活性显著降低,并伴有丙二醛 (MDA) 水平和髓过氧化物酶 (MPO) 活性在第 7 天和第 14 天显著增加。然而,Neferine 逆转了 SOD 活性的降低以及 MDA 和 MPO 活性的增加。酶联免疫吸附测定和放射免疫测定表明,用 Neferine 处理可减轻博来霉素诱导的血浆或组织中促炎细胞因子如肿瘤坏死因子 (TNF)-α、白细胞介素 (IL)-6 和内皮素-1 的增加。此外,Neferine 阻断了博来霉素诱导的细胞核提取物中 NF-kappaB 和小鼠 RAW264.7 巨噬细胞总蛋白提取物中 TGF-β (1) 的增加。 结论: 总之,Neferine 在体外和体内减轻博来霉素诱导的肺纤维化。Neferine 的有益作用可能与其抗炎、抗氧化、细胞因子和 NF-κB 抑制活性有关。 研究了来自 Nelumbo nucifera 种子胚胎的 Neferine 对年龄相关神经退行性疾病的多功能潜力、体内抗遗忘活性和体外胆碱酯酶 (ChEs) 和 β 位点 APP 裂解酶 1 (BACE1) 抑制活性,以及抗炎和抗氧化活性。 方法和结果: 在东莨菪碱诱导的健忘症模型中,通过被动回避、Y 迷宫和 Morris 水迷宫任务进行体内抗遗忘活动。通过体外清除活性评价无细胞抗氧化能力 1,1-二苯基-2-三硝基苯肼 (DPPH)、2,2'-联氮基-双(3-乙基苯并噻唑啉-6-磺酸) 二铵盐 (ABTS) 自由基和过氧亚硝酸盐 (ONOO(-)),以及对一氧化氮 (NO)、超氧阴离子 (O(2)(-))、脂质过氧化和 ONOO(-) 介导的酪氨酸硝化的抑制活性。还通过脂多糖 (LPS) 诱导的 NO 生成和 RAW 264.7 细胞中 NF-κB 活化的抑制活性来确定细胞内抗氧化能力。Neferine 在东莨菪碱诱导的健忘症动物模型中显示认知障碍的显着改善,在 ChEs 和 BACE1 测定中显示出中度抑制活性。此外,它还表现出对 DPPH、ABTS、NO 和 O(2)(-) 自由基以及 ONOO(-) 的显著清除活性。Neferine 在无细胞抗氧化测定中还显示出对脂质过氧化和蛋白质硝化的显著抑制活性,对 NO 产生的中等抑制活性,在基于细胞的测定中对 NF-κB 活化的异常抑制。 结论: 结果表明,Neferine 的抗遗忘作用可能是通过抗氧化和抗炎能力以及抑制 ChEs 和 BACE1 介导的。 |
制备 甲基莲心碱储备液
| 1 毫克 | 5 毫克 | 10 毫克 | 20 毫克 | 25 毫克 |
1 毫米 | 1.6006 毫升 | 8.0029 毫升 | 16.0059 毫升 | 32.0118 毫升 | 40.0147 毫升 |
5 毫米 | 0.3201 毫升 | 1.6006 毫升 | 3.2012 毫升 | 6.4024 毫升 | 8.0029 毫升 |
10 毫米 | 0.1601 毫升 | 0.8003 毫升 | 1.6006 毫升 | 3.2012 毫升 | 4.0015 毫升 |
50 毫米 | 0.032 毫升 | 0.1601 毫升 | 0.3201 毫升 | 0.6402 毫升 | 0.8003 毫升 |
100 毫米 | 0.016 毫升 | 0.08 毫升 | 0.1601 毫升 | 0.3201 毫升 | 0.4001 毫升 |
*注意:如果 你正在实验过程中,有必要制作 样品的稀释比例。上述稀释数据 仅供参考。通常,它可以变得更好 在较低浓度内的溶解度。 |
2292-16-2是甲基莲心碱的CAS号。以下是对甲基莲心碱的详细介绍:
一、基本信息
中文名称:甲基莲心碱
英文名称:Neferine
CAS号:2292-16-2
分子式:C38H44N2O6
分子量:624.77
性状:白色结晶性粉末
二、来源与提取
甲基莲心碱是从莲的成熟种子中提取得到的一种生物碱。它具有多种生物活性,因此被广泛用于科研、药理实验等领域。
三、理化性质
四、生物活性与用途
扩压、降压作用:甲基莲心碱具有一定的扩压和降压作用,对心血管系统有一定的保护作用。
抗氧化作用:它表现出强大的抗氧化活性,能够清除自由基,保护细胞免受氧化损伤。
抗有机磷农药作用:甲基莲心碱对某些有机磷农药具有解毒作用,能够减轻其毒性作用。
药理实验与科研用途:由于其多种生物活性,甲基莲心碱被广泛用于药理实验和科研研究中,作为药物筛选、药效评价等的重要工具。
五、注意事项
纯度与规格:甲基莲心碱的纯度通常较高(如≥98%),并且可根据客户需求进行不同规格的包装。
贮存条件:应低温冷藏、避光、密封、干燥保存,以确保其稳定性和有效性。
使用限制:甲基莲心碱仅供科研使用,不可用于其他用途。在使用前应对其进行验证,确认无误后方可使用。
综上所述,2292-16-2代表的甲基莲心碱是一种具有多种生物活性的化合物,在科研、药理实验等领域具有广泛的应用前景。在使用时,应遵守相关的安全操作规程和注意事项。