佛司可林的化学性质
CAS 编号 | 66575-29-9 | SDF 系列 | 下载 SDF |
PubChem 编号 | 47936 | 外观 | 白色粉末 |
公式 | C22H34O7 | M.Wt | 410.50 |
化合物类型 | 二萜类化合物 | 存储 | 在 -20°C 下干燥 |
同义词 | Coleonol;科尔福辛 |
溶解度 | DMSO:100 毫克/毫升(243.61 mM;需要超声) H2O : < 0.1 mg/mL(不溶) |
一般提示 | 为了获得更高的溶解度,请在 37 °C 下加热试管,并在超声波浴中摇晃一会儿。储备液可在 -20°C 以下储存数月。 我们建议您在同一天准备并使用该解决方案。但是,如果测试计划需要,可以提前制备储备液,并且储备液必须密封并储存在 -20°C 以下。一般来说,储备溶液可以保存几个月。 使用前,我们建议您将样品瓶在室温下放置至少一个小时,然后再打开。 |
关于打包 | 1. 产品包装在运输过程中可能会颠倒,导致高纯度化合物粘附在小瓶的颈部或瓶盖上。从包装中取出 vail 并轻轻摇晃,直到化合物落到样品瓶底部。 2. 对于液体产品,请以 500xg 离心,以将液体收集到样品瓶底部。 3. 实验过程中尽量避免丢失或污染。 |
运输条件 | 根据客户要求包装(5mg、10mg、20mg 等)。 |
佛司可林的来源
Coleus forskohlii 的草药
佛司可林的生物活性
描述 | 毛喉素是多种细胞类型中普遍存在的真核腺苷酸环化酶 (AC) 激活剂,常用于提高细胞生理学研究和研究中的 cAMP 水平。毛喉素具有抗肿瘤、抗氧化和抗炎作用,它可能引起遗传毒性作用。长期服用 Forskolin 可以降低空腹血糖水平,可有效预防饮食引起的肥胖。 |
体外 | 毛喉素:洋葱中的遗传毒性评估。毛喉素是一种从毛喉鞘蕊中分离的二萜、7β-乙酰氧基-8,13-环氧-1α,6β,9α-三羟基-labd-14-en-11-酮 (C22H34O7) 从毛喉鞘蕊花中分离出来,通过刺激腺苷酸环化酶和增加环磷酸腺苷 (cAMP) 浓度来发挥多种生理效应。毛喉素用于治疗高血压、充血性心力衰竭、湿疹和其他疾病。 方法和结果: 在 Allium cepa 中进行细胞遗传学测定,以评估 Forskolin 可能的遗传毒性作用。在浓度为 5-100 μM 的 Forskolin 下测试暴露时间为 24 或 48 小时。处理后的样品在两个暴露时间显示有丝分裂指数 (p < 0.05) 和染色体畸变频率增加 (p < 0.01)。处理后的分生组织显示染色体畸变,包括粘性中期、粘性后期、滞后期、后期桥、微核、多倍体、片段、断裂和 C 有丝分裂。 结论: 毛喉素可能引起遗传毒性作用,应进行进一步的毒理学评价以确保其安全性。 白血病抑制因子和毛喉素对大鼠胚胎干细胞系建立的影响。本研究旨在探讨补充白血病抑制因子 (LIF) 和/或毛喉素的 2i 培养基是否会支持种系感受态大鼠胚胎干细胞 (ES) 细胞系的建立。 方法和结果: 由于生长率的可能性较高,补充 Forskolin 联合或不联合 LIF 有助于 WDB 菌株中 ES 细胞系的更高建立效率。嵌合大鼠的种系传递能力在建立之前不受 ES 细胞系谱的影响。当使用补充 LIF/毛喉素的 2i 培养基时,用作囊胚供体的大鼠菌株(如 WI 菌株)可能是对 ES 细胞系的建立效率产生负面影响的可能因素。一旦建立了 ES 细胞系,通过嵌合大鼠的后代试验发现所有细胞系都具有种系感受态。 结论: 总之,LIF 和 Forskolin 都不是必需的,但可以在建立 “真正的” 大鼠 ES 细胞系中发挥有益作用。 |
体内 | 毛喉素和咯利普兰对饮食中 cAMP 、 cGMP 和游离脂肪酸水平的影响诱导肥胖。肥胖是一个主要的健康问题。我们研究了毛喉素和咯利普兰对诱导肥胖的动物饮食的影响。 方法和结果: 我们使用了 50 只雌性白化 Wistar 大鼠,随机分为 5 组,如下: 第 1 组,对照;第 2 组,高脂肪饮食;第 3 组,高脂肪饮食 + 毛喉素;第 4 组,高脂饮食 + 咯利普兰;第 5 组,高脂肪饮食 + 咯利普兰 + 毛喉素。大鼠饲喂 10 周,最后 2 周给予咯利普兰和毛喉素。处死动物并获得血样。使用 ELISA 测定法测量血清 cAMP 、 cGMP 和游离脂肪酸 (FFA) 水平。我们还测量了 10 周期间的体重增加。第 3 、 4 和 5 组的 cAMP 和 FFA 水平显著高于第 1 组和第 2 组。我们发现各组之间血清 cGMP 水平无显著差异。第 3 、 4 和 5 组的体重增加显著小于第 2 组。我们还发现第 5 组的体重增加显著低于第 3 组和第 4 组。 结论: 我们发现毛喉素和咯利普兰都通过增加 cAMP 水平刺激脂肪分解并抑制体重增加。此外,使用这两种药物的联合治疗可能比单独使用任何一种药物更有效地预防饮食诱导的肥胖。我们还发现,这些药物不会影响饮食诱导的肥胖中的细胞 cGMP 水平。 |
佛司可林 的实验方案
激酶检测 | PP2A 在结直肠癌中的过度磷酸化及其毛喉素诱导的去磷酸化和激活所显示的潜在治疗价值。抑癌蛋白磷酸酶 2A (PP2A) 在人类癌症中经常失活,其催化亚基 (p-PP2A-C) 在酪氨酸-307 (Y307) 位点的磷酸化已被证明会抑制这种磷酸酶。然而,其在结直肠癌 (CRC) 中的分子和临床相关性仍不清楚。 方法和结果: 在 7 例 CRC 细胞系和 35 例 CRC 患者中通过免疫印迹法测定 p-PP2A-C Y307。单独使用 PP2A 激活剂毛喉素或与 PP2A 抑制剂冈田酸、5-氟尿嘧啶和奥沙利铂联合处理 CRC 细胞。我们检查了细胞生长、结肠球形成、半胱天冬酶活性以及 AKT 和 ERK 活化。在 CRC 细胞系中发现 PP2A-C 过度磷酸化。毛喉素去磷酸化并激活 PP2A,损害增殖和结肠球形成,并诱导半胱天冬酶 3/7 激活以及 AKT 和 ERK 磷酸化的变化。此外,毛喉素与 5-氟尿嘧啶和奥沙利铂治疗显示出累加效应。原发性肿瘤中 p-PP2A-C Y307 的分析证实了 CRC 患者亚组存在这种改变。 结论: 我们的数据显示,PP2A-C 过度磷酸化是导致 CRC 中 PP2A 抑制的常见事件。Forskolin 介导的 PP2A 激活的抗肿瘤作用表明,p-PP2A-C Y307 状态分析可用于确定将从基于 PP2A 激活剂的治疗中受益的患者亚组。 |
动物研究 | 长期服用毛喉素对患有和不患有实验性糖尿病的大鼠的血糖和氧化应激的影响。毛喉素是一种来源于植物毛喉鞘蕊花的二萜。毛喉素激活腺苷酸环化酶,从而增加细胞内 cAMP 水平。毛喉素的抗氧化和抗炎作用是由于抑制巨噬细胞活化,随后导致血栓素 B2 和超氧化物水平降低。这些特性使毛喉素成为治疗心脏病、高血压、糖尿病和哮喘的有效药物。 方法和结果: 在这里,我们与 8 只健康的雄性 Wistar 大鼠相比,评估了慢性 Forskolin 给药对 19 只患有链脲佐菌素诱导的糖尿病的雄性 Wistar 大鼠的血糖和氧化应激的影响。大鼠用毛喉素治疗,每天给药一次,持续 8 周。通过测量糖尿病大鼠的空腹血糖和健康大鼠的口服葡萄糖耐量试验 (OGTT) 来评估葡萄糖。通过测量 24 小时尿样中的 8-羟基脱氧鸟苷 (8-OHdG) 来评估氧化应激。在糖尿病大鼠中,在没有 Forskolin 的情况下,空腹血糖在结束时显著高于实验开始时 (8 周)。在健康和糖尿病大鼠中,Forskolin 治疗在实验结束时降低了空腹血糖,但未发现对口服葡萄糖耐量有影响。Forskolin 处理组的 8-OHdG 水平往往比未处理组升高得更低。 结论: 我们的结果表明,长期服用 Forskolin 可降低空腹血糖水平;然而,8-OHdG 的降低没有统计学意义。 |
制备佛司可林储备液
| 1 毫克 | 5 毫克 | 10 毫克 | 20 毫克 | 25 毫克 |
1 毫米 | 2.4361 毫升 | 12.1803 毫升 | 24.3605 毫升 | 48.7211 毫升 | 60.9013 毫升 |
5 毫米 | 0.4872 毫升 | 2.4361 毫升 | 4.8721 毫升 | 9.7442 毫升 | 12.1803 毫升 |
10 毫米 | 0.2436 毫升 | 1.218 毫升 | 2.4361 毫升 | 4.8721 毫升 | 6.0901 毫升 |
50 毫米 | 0.0487 毫升 | 0.2436 毫升 | 0.4872 毫升 | 0.9744 毫升 | 1.218 毫升 |
100 毫米 | 0.0244 毫升 | 0.1218 毫升 | 0.2436 毫升 | 0.4872 毫升 | 0.609 毫升 |
*注意:如果 你正在实验过程中,有必要制作 样品的稀释比例。上述稀释数据 仅供参考。通常,它可以变得更好 在较低浓度内的溶解度。 |
CAS号66575-29-9对应的是佛司可林(Forskolin),以下是对佛司可林的详细介绍:
一、基本信息
二、物理化学性质
三、药理药效与应用
四、提取与制备
五、注意事项
综上所述,CAS号66575-29-9对应的佛司可林是一种具有广泛应用前景的天然产物,在科研、药物开发等领域具有重要的作用。