利司拉德钠

一、 基本信息
通用名称：利司拉德钠
化学名称： 2-[[5-溴-4-(4-环丙基-1-萘)-4H-1,2,4-三唑-3-基]硫代]乙酸
英文名称：Lesinurad
2-{[5-broMo-4-(4-cyclopropylnaphthalen-1-yl)-4H-1,2,4-triazol-3-yl]sulfanyl}acetic acid
分子式：C17H14BrN3O2S
分子量：404.28
CAS编号： 878672-00-5
适应症：抗痛风
规格：250mg 
二、药理毒理
痛风是由于尿酸单钠盐（MSU）在关节等部位沉积而引起的以关节炎症和疼痛为主要特征的疾病，也是困扰人类的最古老的疾病之一。痛风的发病前提是高尿酸血症，后者一般是由于尿酸产生过多和或尿酸代谢异常引起。痛风目前已经逐渐发展为继高血压、高血脂和高血糖后的第4种代谢性疾病，其发病率正迅速增加。尿酸转运体1（URAT1）是近年来发现的一个可用于高尿酸血症和痛风治疗的新靶点。URAT1位于肾脏的近曲小管上，负责肾脏中大部分的尿酸重吸收。Lesinurad是美国Ardea生物科学公司研发的URAT1抑制剂，目前于III期临床阶段。lesinurad最早是由抗病毒药物REDA806发展而来，为后者的体内代谢产物。
三、当前，市面上流行的痛风药物主要是使用了长达50年之久的别嘌呤醇（allopurinol）和5年前上市的非不索坦（febuxostat），但这2种药物并不适用于所有痛风患者。
Lesinurad，是由阿斯利康公司研发的新型抗痛风药，2014年，阿斯利康向欧州药品管理局(EMA)提交上市申请，2015年1月22日，EMA已接受审查Lesinurad的上市许可申请（MAA），片剂，规格为200mg。