Cyclosporin A (CsA) 环孢霉素A/免疫抑制剂/钙调磷酸酶抑制剂（Calcineurin/PP2B Inhibitor）

Cyclosporin A (CsA) 环孢霉素A/免疫抑制剂/钙调磷酸酶抑制剂（Calcineurin/PP2B Inhibitor）

搜索关键词：

Cyclosporin A环孢霉素A；真菌Tolypocladium inflatum；Immunosuppressant 免疫抑制剂；Cyclosporin A-Cyclophilin Complex环孢霉素A-亲环素蛋白复合物；Calcineurin/PP2B Inhibitor钙调磷酸酶抑制剂；转录因子NF-AT；CAS：59865-13-3

英文同义名：CsA, Cyclosporine, Antibiotic S 7481F1, Ciclosporin A, Ramihyphin A, Sandimmune,NSC 290193

中文同义名：环胞霉素A，环孢素，环孢菌素，抗生素S 7481F1，山地明

环孢霉素A的临床应用（或可能方向）：【注意：本司提供环孢霉素A仅用作科研用途，不是临床用药，不能用于人身上。】

1. 强效的免疫抑制剂：用来预防同种异体肾脏、肝脏、心脏、骨髓等器官或组织移植时所发生的排斥反应；预防及治疗骨髓移植所发生的移植物抗宿主反应。
2. 缺血再灌注损伤缓减剂（mPTP抑制剂）：由于发生缺血再灌注损伤如心急梗塞，缺血性中风以及器官移植，线粒体膜通透性转移孔道（mitochondrial permeablity transition pore，mPTP）打开，产生活性氧，造成细胞死亡。而CsA可以结合mPTP组件上的亲环素蛋白（Cyclophilin），从而抑制mPTP打开，影响线粒体功能，进而抑制细胞色素c释放和凋亡发生。

相关文献：

1. Halestrap AP, et al. Cyclosporin A binding to mitochondrial cyclophilin inhibits the permeability transition pore and protects hearts from ischaemia/reperfusion injury. Mol Cell Biochem. 1997 Sep; 174(1-2):167-72.
2. Griffiths EJ, et al. Mitochondrial non-specific pores remain closed during cardiac ischaemia, but open upon reperfusion. Biochem J. 1995 Apr 1; 307 ( Pt 1):93-8.
3. Di Lisa F, et al. The mitochondrial permeability transition pore and cyclophilin D in cardioprotection. Biochim Biophys Acta. 2011 Jul; 1813(7):1316-22.
4. Piot C, et al. Effect of cyclosporine on reperfusion injury in acute myocardial infarction. N Engl J Med. 2008 Jul 31; 359(5):473-81.

环孢霉素A的生理活性：

1. 一种强效的免疫抑制剂和抗真菌化合物，广泛用在器官和骨髓移植中来阻止排斥反应，通过干扰T细胞的活性和生长来降低免疫系统活性。作用机制：通过与亲环素蛋白（Cyclophilin）产生的复合物所介导，特异性抑制Ca²⁺/钙调蛋白依赖性的丝氨酸-苏氨酸蛋白磷酸酶2B，也称为钙调磷酸酶（Calcineurin）的生物活性（IC₅₀= 7 nM），进而下调转录因子NF-AT 的表达，并且阻止T细胞效应因子的转录开始。NF-AT参与下游的Dectin-信号通路，该通路对靶向真菌感染的先天性免疫应答发挥作用重大。然而，巨噬细胞内CsA对钙调磷酸酶的抑制，反而增强NF-kB活化，并通过激活MyD88-依赖性和MyD88-非依赖性的两条代谢途径，来触发TLR信号传导。
2. mPTP抑制剂，通过干扰线粒体通透性转运孔（MPTP）打开影响线粒体功能（IC₅₀= 39 nM），进而抑制细胞色素c释放和凋亡发生。
3. 细胞增殖调控能力：或用作细胞增殖诱导剂或肿瘤促进效应物（造血干/组细胞，平滑肌细胞和肝细胞），或用作细胞增殖抑制剂（IL3-依赖性的肥大细胞，人肺癌细胞，T细胞，和角质形成细胞）。

环孢霉素A的基本特性：

1. CAS NO：59865-13-3

2. 化学名：(E)-14,17,26,32-tetrabutyl-5-ethyl-8-(1-hydroxy-2-methylhex-4-enyl)-1,3,9,12,15,18,20,23,27- nonamethyl-11,29-dipropyl-1,3,6,9,12,15,18,21,24,27,30-undecaazacyclodotriacontan-2,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-undecaone

3. 英文同义名：CsA, Cyclosporine, Antibiotic S 7481F1, Ciclosporin A, Ramihyphin A, Sandimmune, Cyspin,NSC 290193

4. 中文同义名：环胞霉素A，环孢素，环孢菌素，抗生素S 7481F1，山地明，赛斯平

5. 分子式：C₆₂H₁₁₁N₁₁O₁₂

6. 分子量：1202.61 g/mol

7. 纯度：≥98.5%

8. 外观：白色结晶粉末

9. 溶解性：溶于乙醇（100mg/ml），DMSO（100mg/ml），微溶于水

产品订购： 更大包装或产品技术问题，请来电/在线咨询，电话：021-54736159 。网站：www.maokangbio.com。

注意事项

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

 — —Written/Edited by V. Shallan【版权归MKBio懋康所有】
 

上海懋康生物科技有限公司是一家涉足于生命科学和生物技术领域研究的试剂、仪器和实验室消耗品与实验服务工作，主要从事细胞生物学、植物学、分子生物学、免疫学、生物化学、蛋白组学。生物制药与诊断试剂研发生产等领域。 本公司秉承“以人为本，以诚为信、合同守信”的经营理念。坚持"品质保障"的原则为广大客户提供优质产品。