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化合物 RMC-4998|T79870|TargetMol

RMC-4998
2642037-07-6
7920 50mg 起订
1970 5mg 起订
上海 更新日期:2025-11-17

TargetMol中国(陶术生物)

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邮箱:marketing@tsbiochem.com

产品详情:

中文名称:
化合物 RMC-4998
英文名称:
RMC-4998
CAS号:
2642037-07-6
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
纯度规格:
99.11%
产品类别:
抑制剂
货号:
T79870

Product Introduction

Bioactivity

名称RMC-4998
描述RMC-4998 is an orally available KRASG12C mutant inhibitor that targets the active or GTP-bound state of the KRASG12C mutant and binds to intracellular CYPA to form a triple complex to inhibit the ERK signaling pathway and induce apoptosis, which is of great significance for tumor research.
体外活性RMC-4998 是一种选择性 KRASG12C 抑制剂,在体外通过与 cyclophilin A 和 KRASG12C-GTP 形成三元复合物,快速共价修饰并抑制 KRASG12C 活性(IC₅₀ = 1–10 nM),阻断其与效应蛋白(如 CRAF、SOS)的相互作用,显著下调 ERK 信号通路,并不受上游受体酪氨酸激酶刺激影响,对 KRAS 野生型和其他 RAS 同源物无作用[1]。
体内活性在 H358 小鼠异种移植瘤模型中,RMC-4998 经口给药可显著抑制肿瘤生长或诱导肿瘤回缩,并抑制 ERK 磷酸化、促进凋亡[1]。 在 KRASG12C 突变的 NSCLC 小鼠异种移植模型(如 H2122、H2030 及多个 PDX 模型)中,RMC-4998 口服给药(80 mg/kg,qd)可延缓肿瘤生长,联合 mTORC1 抑制剂 RMC-6272(6 mg/kg,ip,每周一次)则诱导深度且持久的肿瘤完全缓解,且无明显体重下降或高血糖等毒性反应[2]。
存储条件store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度DMSO : 80 mg/mL (81.36 mM), Sonication is recommended.
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline : 3.3 mg/mL (3.36 mM), Sonication is recommeded.
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相关库抑制剂库 | 经典已知活性库 | 抗癌化合物库 | 已知活性化合物库 | 激酶抑制剂库 | 抗肺癌化合物库 | GPCR靶点分子库 | 多靶点化合物库 | 膜蛋白靶向化合物库 | 蛋白翻译后修饰化合物库
RMC4998|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。

成立日期 (13年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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