Ensartinib (X-396)|T37585|TargetMol

Ensartinib
1370651-20-9

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上海更新日期：2025-11-17

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 恩沙替尼

英文名称：: Ensartinib

CAS号：: 1370651-20-9

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

纯度规格：: 99.92%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T37585

Product Introduction

Bioactivity

名称	Ensartinib
描述	Ensartinib (X-396) is a potent and orally active dual ALK/MET inhibitor for the treatment of ALK-positive non-small cell lung cancer (NSCLC).
细胞实验	For viability experiments, cells are seeded in 96-well plates at 25%-33% confluency and exposed to drugs.The human lung adenocarcinoma cell lines H3122 and H2228 are treated with Ensartinib (10, 30, 100, 300 and 1000 nM). SUDHL-1 lymphoma cells are treated with Ensartinib (5, 10, 30, 100 and 300 nM). SY5Y neuroblastoma cells are treated with Ensartinib (30, 100, 300 and 1000 nM). At 72 hours post Ensartinib addition, Cell Titer Blue Reagent is added and fluorescence is measured on a Spectramax spectrophotometer. All experimental points are set up in hextuplicate replicates and are performed at least two independent times. IC50s are calculated using GraphPad Prism version 5 for Windows. The curves are fit using a nonlinear regression model with a log (inhibitor) vs. response formula[1].
体外活性	Ensartinib 是一种高效的 ALK 抑制剂，在多种表达 EML4-ALK 融合基因的非小细胞肺癌细胞中表现出显著的抗增殖活性。例如，在 H3122 细胞中，Ensartinib（IC₅₀ = 13.4 nM）显著抑制细胞生长，并诱导 PARP 切割和细胞凋亡。此外，Ensartinib还可抑制 ALK 自磷酸化以及下游 AKT 和 ERK 的激活，提示其对 ALK 信号通路具有有效抑制作用[1]。
体内活性	在 H3122 异种移植小鼠模型中，Ensartinib（50 或 100 mg/kg，口服灌胃，每日一次，连续 14 天）可显著抑制肿瘤生长（p < 0.001），且在高剂量组（100 mg/kg）观察到部分肿瘤完全消退。Ensartinib 在体内具有良好的口服生物利用度和靶向 ALK 的有效性，且毒性较低[1]。
存储条件	store at low temperature \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 3.3 mg/mL (5.88 mM), Sonication is recommended. DMSO : 80 mg/mL (142.49 mM), Sonication is recommended.
关键字	Ensartinib
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成立日期	(13年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务