KRA-533|T38411|TargetMol

KRA-533
10161-87-2

￥233 1mg 起订

￥538 5mg 起订

上海更新日期：2025-11-17

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 KRA-533

英文名称：: KRA-533

CAS号：: 10161-87-2

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

纯度规格：: 98.11%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T38411

Product Introduction

Bioactivity

名称	KRA-533
描述	KRA-533是一种有效的 KRAS 激动剂，能够靶向KRAS蛋白中的GTP/GDP结合口袋并抑制GTP裂解，导致GTP-KRAS活性形式累积，促进癌细胞的凋亡和自噬死亡。
体外活性	在HCC827 细胞中，KRA-533 (10 μM，48 小时) 可显著增强 KRAS 活性 [1]。在 H157 细胞中，KRA-533(0-15 μM，48 小时)对KRAS活性的增强作用呈现剂量依赖性。这一效应与 pERK 水平升高、活性半胱天冬酶 3/原半胱天冬酶3比值增加及PARP裂解相关，最终诱导细胞凋亡 [1]。在H292 细胞中，KRA-533 (10 μM，10 天)对KRAS突变细胞的生长抑制作用，强于对无 KRAS 突变细胞的作用 [1]。KRA-533(5-15 μM)可直接结合野生型(WT)KRAS 蛋白，以及 G12C、G12D、G13D 突变型 KRAS 蛋白 [1]。KRA-533对 WT KRAS 活性的增强呈剂量依赖性，同时还能进一步提升具有活性的 KRAS 突变体的活性 [1]。
体内活性	在肺癌突变体KRAS异种移植模型中，KRA-533(0-30 mg/kg，28天)通过腹腔注射给药，能够剂量依赖性地抑制肿瘤生长，并剂量相关地诱导肿瘤组织中的细胞凋亡和自噬过程[1]。KRA-533在7.5 mg/kg至30 mg/kg的剂量范围内表现出最佳的治疗指数[1]。
存储条件	store at low temperature \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	DMSO : 200 mg/mL (636.58 mM), Sonication is recommended.
关键字	KRA-533 \| KRA 533
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KRA533|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(13年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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