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化合物 JNJ10229570|T5464|TargetMol

JNJ-10229570
524923-88-4
913 1mg 起订
1980 5mg 起订
3150 10mg 起订
上海 更新日期:2025-11-17

TargetMol中国(陶术生物)

VIP4年
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产品详情:

中文名称:
化合物 JNJ10229570
英文名称:
JNJ-10229570
CAS号:
524923-88-4
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
纯度规格:
99.06%
产品类别:
抑制剂
货号:
T5464

Product Introduction

Bioactivity

名称JNJ-10229570
描述JNJ-10229570 (UNII-N9IX402L35) is an antagonist of melanocortin receptor 1 (MC1R) and melanocortin receptor 5 (MC5R), which inhibits sebaceous gland differentiation and the production of sebum-specific lipids.
细胞实验Radioligand binding assays were performed, with CHO-K1 cells over-expressing MC1R, and HEK-293 cells over-expressing MC4R or MC5R, using a single concentration of 125I-NDP-a-MSH and increasing concentrations of JNJ-7818369 or JNJ-10229570. IC50 values for inhibition of radioligand binding were calculated by a non-linear, least squares regression method.
动物实验JNJ-10229570 (0.05%) and flutamide (5%) were dissolved in a vehicle of ethanol: propylene glycol (7:3).?20 ml/1.5 cm^2 were applied onto each skin xenograft, starting at three months posttransplantation.?Xenografts were treated once daily, 5 days/week, for 30 34 treatments.?Xenografts were then collected for histological examination and lipid analysis.?Each study was repeated with skin xenografts from at least 3 donors.?The vehicle had no effect on sebaceous glands differentiation or activity.
体外活性JNJ-10229570剂量依赖性地抑制培养的初代人类皮脂腺细胞的皮脂生产。JNJ-7818369能够抑制125I-NDP-α-MSH与表达人类MC1R和MC5R的细胞的结合,其IC50分别为270±120 nM和200±50 nM。与该化合物的游离碱基形式获得的结果几乎相同。两种形式的化合物与MC4R的结合均为等效,IC50均为240±170 nM。以0.01 μM处理的JNJ-10229570细胞显示出强烈的脂质颗粒抑制作用,并在0.05 μM时完全抑制。
体内活性在SCID鼠体内移植的人类皮肤上进行JNJ-10229570局部治疗,显著减少了特定于皮脂的脂质产生、皮脂腺的大小以及皮脂分化标记物上皮膜抗原(EMA)的表达。与已知的皮脂生成抑制剂flutamide的治疗相比, 在人皮肤/SCID鼠实验系统中用于研究皮脂分泌的表现。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度DMSO : 62.5 mg/mL (160.47 mM), Sonication is recommended.
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 2 mg/mL (5.14 mM), Sonication is recommended.
关键字MelanocortinReceptor | melanocortin-5 receptor (MC5R) | melanocortin-1 receptor | Melanocortin Receptor | MC Receptor | JNJ-10229570 | Inhibitor | inhibit
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相关库抑制剂库 | 经典已知活性库 | 抗癌化合物库 | 已知活性化合物库 | 神经信号分子库 | NO PAINS 化合物库 | 抗肥胖化合物库 | GPCR靶点分子库 | 多靶点化合物库 | 膜蛋白靶向化合物库 | 抗癌药物库
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UNII-N9IX402L35|||JNJ10229570|||JNJ 10229570|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。

成立日期 (13年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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