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化合物 JNJ10229570|T5464|TargetMol

JNJ-10229570
524923-88-4
￥913 1mg 起订
￥1980 5mg 起订
￥3150 10mg 起订
上海 更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

VIP3年
联系人：邵小姐
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邮箱：marketing@tsbiochem.com

产品详情:

中文名称：
化合物 JNJ10229570
英文名称：
JNJ-10229570
CAS号：
524923-88-4
品牌：
TargetMol
产地：
美国
保存条件：
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格：
99.06%
产品类别：
抑制剂
货号：
T5464

Product Introduction

Bioactivity

名称JNJ-10229570
描述JNJ-10229570 (UNII-N9IX402L35) is an antagonist of melanocortin receptor 1 (MC1R) and melanocortin receptor 5 (MC5R), which inhibits sebaceous gland differentiation and the production of sebum-specific lipids.
细胞实验Radioligand binding assays were performed, with CHO-K1 cells over-expressing MC1R, and HEK-293 cells over-expressing MC4R or MC5R, using a single concentration of 125I-NDP-a-MSH and increasing concentrations of JNJ-7818369 or JNJ-10229570. IC50 values for inhibition of radioligand binding were calculated by a non-linear, least squares regression method.
动物实验JNJ-10229570 (0.05%) and flutamide (5%) were dissolved in a vehicle of ethanol: propylene glycol (7:3).?20 ml/1.5 cm^2 were applied onto each skin xenograft, starting at three months posttransplantation.?Xenografts were treated once daily, 5 days/week, for 30 34 treatments.?Xenografts were then collected for histological examination and lipid analysis.?Each study was repeated with skin xenografts from at least 3 donors.?The vehicle had no effect on sebaceous glands differentiation or activity.
体外活性JNJ-10229570剂量依赖性地抑制培养的初代人类皮脂腺细胞的皮脂生产。JNJ-7818369能够抑制125I-NDP-α-MSH与表达人类MC1R和MC5R的细胞的结合，其IC50分别为270±120 nM和200±50 nM。与该化合物的游离碱基形式获得的结果几乎相同。两种形式的化合物与MC4R的结合均为等效，IC50均为240±170 nM。以0.01 μM处理的JNJ-10229570细胞显示出强烈的脂质颗粒抑制作用，并在0.05 μM时完全抑制。
体内活性在SCID鼠体内移植的人类皮肤上进行JNJ-10229570局部治疗，显著减少了特定于皮脂的脂质产生、皮脂腺的大小以及皮脂分化标记物上皮膜抗原(EMA)的表达。与已知的皮脂生成抑制剂flutamide的治疗相比, 在人皮肤/SCID鼠实验系统中用于研究皮脂分泌的表现。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 62.5 mg/mL (160.47 mM)
关键字MC Receptor | Inhibitor | JNJ-10229570 | inhibit | Melanocortin Receptor
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UNII-N9IX402L35|||JNJ10229570|||JNJ 10229570|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ￥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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