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化合物 Alpelisib hydrochloride|T14191|TargetMol

Alpelisib hydrochloride
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上海 更新日期:2024-09-30

TargetMol中国(陶术生物)

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邮箱:marketing@tsbiochem.com

产品详情:

中文名称:
化合物 Alpelisib hydrochloride
英文名称:
Alpelisib hydrochloride
CAS号:
1584128-91-5
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
产品类别:
抑制剂
货号:
T14191

Product Introduction

Bioactivity

名称Alpelisib hydrochloride
描述Alpelisib hydrochloride (BYL-719 hydrochloride) exhibits anticancer properties[1][2]. As a potent, selective PI3Kα inhibitor with high oral bioavailability, it demonstrates IC50 values of 5 nM for p110α, 250 nM for p110γ, 290 nM for p110δ, and 1200 nM for p110β, indicating its efficacy in targeting specific enzymes involved in cancer cell proliferation.
体外活性Alpelisib (BYL-719) potently inhibits the 2 most common PIK3CA somatic mutations (H1047R, E545K; IC50s~4 nM). Alpelisib (BYL-719) significantly alters the distribution of cell cycle phases. Alpelisib (BYL-719, 25 μM; 18 hours) induces a cell cycle arrest in the G0/G1 phase of human and murine osteosarcoma cell lines[3]. Alpelisib (BYL-719, 0-50 μM; 72 hours) inhibits the cell growth of osteosarcoma cell lines MG63, HOS, POS-1 and MOS-J in a dose-dependent manner[3]. Alpelisib potently inhibits Akt phosphorylation in cells transformed with PI3Kα (IC50=74±15 nM) and shows significant reduced inhibitory activity in PI3Kβ or PI3Kδ isoforms transformed cells (≥15-fold compared with PI3Kα)[2].
体内活性Alpelisib has moderate terminal elimination half-life (t1/2=2.9±0.2 h) for rat (1 mg/kg, iv)[1]. Alpelisib (BYL-719) (12.5 mg/kg and 50 mg/kg for C57Bl/6J mice; 50 mg/kg for female Rj:NMRI-nude mice; oral administration; daily) significantly reduces tumor volumes and deposition of ectopic bone matrix[3].
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
关键字Alpelisib hydrochloride | BYL-719 Hydrochloride | Alpelisib Hydrochloride | BYL 719 Hydrochloride | BYL719 Hydrochloride
BYL-719 hydrochloride|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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