化合物 GCN2iB|T11375|TargetMol

GCN2iB
2183470-12-2

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上海更新日期：2024-09-30

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 GCN2iB

英文名称：: GCN2iB

CAS号：: 2183470-12-2

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.08%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T11375

Product Introduction

Bioactivity

Name	GCN2iB
Description	GCN2iB is an ATP-competitive inhibitor of serine/threonine protein kinase, stress-responsive kinase (GCN2), with IC50 of 2.4 nM.
In vitro	方法：在存在或不存在Halofuginone （HF）处理的情况下，用 4 nM 至 4 μM 的 Gcn2iB 处理 HEK293 细胞 6 小时，探索 Gcn2iB 对 ISR 激活的浓度依赖性影响。结果：HF处理导致p-Gcn2、p-eIF2α和Atf4的含量增加，其中每一种都随着Gcn2iB浓度的增加而减少；在 62.5 nM Gcn2iB 或更高时诱导的 p-Gcn2 减少，在 250 nM Gcn2iB 时诱导的 Atf4 减少；在没有HF的情况下用Gcn2iB处理的细胞对p-Gcn2，p-eIF2α和Atf4的诱导表现出双相反应，在10至100nM Gcn2iB的范围内观察到的所有三种ISR标记物均增加；在250 nM Gcn2iB以上，p-Gcn2的水平降低到载体测定的以下，并且Atf4水平也没有明显诱导；尽管Gcn2iB可以抑制HF处理刺激的Gcn2，但在没有外部应激的情况下，较低浓度的Gcn2iB反而激活了Gcn2和ISR。[1]
In vivo	方法：将HFD加STZ诱导的糖尿病C57BL / 6J小鼠每隔一天通过腹膜内注射GCN2iB（3mg / kg）治疗6周。在实验结束时，对小鼠进行超声心动图检查。结果：GCN2iB治疗后，2型糖尿病小鼠空腹血糖水平（11.18 ± 1.44 vs. 17.42 ± 2.57 mmol/L）和体重（28.94 ± 2.05 vs. 32.54 ± 1.49 g）显著下降；GCN2iB治疗对心脏重量无明显影响，但增加了心脏重量与体重的比值；GCN2iB 治疗可显著改善心脏收缩功能，左心室（LV）射血分数（EF）增加。[2]
Storage	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
Solubility Information	DMSO : 55 mg/mL (121.73 mM), Sonication is recommended. H2O : < 0.1 mg/mL (insoluble)
Keywords	inhibit \| GCN-2iB \| Inhibitor \| Eukaryotic Initiation Factor (eIF) \| Autophagy \| GCN2iB
Inhibitors Related	Oxyresveratrol \| Guanidine hydrochloride \| Naringin \| Taurine \| Gefitinib \| Xylitol \| Hydroxychloroquine \| Curcumin \| Stavudine \| Myricetin \| Paeonol \| Sodium 4-phenylbutyrate
Related Compound Libraries	Inhibitor Library \| Bioactive Compound Library \| Bioactive Compounds Library Max \| Autophagy Compound Library \| Kinase Inhibitor Library \| Anti-Aging Compound Library \| NO PAINS Compound Library

GCN2iB|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务