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化合物 Lys05|T3437|TargetMol

Lys05
1391426-24-6
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上海 更新日期:2024-09-30

TargetMol中国(陶术生物)

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邮箱:marketing@tsbiochem.com

产品详情:

中文名称:
化合物 Lys05
英文名称:
Lys05
CAS号:
1391426-24-6
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格:
99.23%
产品类别:
抑制剂
货号:
T3437

Product Introduction

Bioactivity

名称Lys05
描述Lys05, or Lys01 trihydrochloride, is a potent, water soluble lysosomal autophagy inhibitor. Lys05 is a previously undescribed dimeric chloroquine which more potently accumulates in the lysosome and blocks autophagy compared with HCQ. Lys05 produced more potent antitumor activity as a single agent both in vitro and in vivo in multiple human cancer cell lines and xenograft models compared with HCQ. Lys05 is therefore a new lysosomal autophagy inhibitor that has potential to be developed further into a drug for cancer and other medical applications.
细胞实验1205Lu, c8161, LN229 and HT-29 cells are treated with lys01 trihydrochloride (0, 0.01, 0.1, 1, and 10 μM) or Lys01 (0, 0.01, 0.1, 1, and 10 μM) in five replicates for 72 h. The Acid Phsophatase Assay kit is used for the MTT assay[1].
体外活性Lys01比HCQ的自噬抑制活性高出10倍。与HCQ相比,其水溶性盐Lys05在溶酶体内的积累能力更强,并且更有效地去酸化溶酶体。Lys01及lys01 trihydrochloride 均能等效地剂量依赖性增加LC3II/LC3I比率,促进自噬载体蛋白p62的积累,并且在MTT实验中展现出相同的IC50值[1]。
体内活性在此高剂量短期治疗下,尽管没有小鼠死亡,但在投药2天后,接受Lys05 76 mg/kg i.p.治疗的小鼠出现背部拱起和嗜睡的现象。从形态学上看,电子显微镜显示,Lys05处理的肿瘤中,具有完整核膜和细胞质膜的细胞含有大量自噬囊泡(AVs)。Lys05处理的肿瘤与对照组相比,肿瘤生长显著受阻。与对照组相比,Lys05治疗导致平均每日肿瘤生长率降低53%。在治疗14天末,与对照组相比,HCQ和Lys05处理的肿瘤分别观察到自噬囊泡积累的显著增加,分别是三倍和六倍[1]。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
H2O : 3 mg/mL (5.5 mM)
DMSO : 5.5 mg/mL (10 mM), Sonication is recommended.
关键字Inhibitor | Lys-05 | Autophagy | Lys05 | Lys01 Trihydrochloride | inhibit | Lys 05 | Lys01
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Lys01 trihydrochloride|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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