化合物 Triapine|T1982|TargetMol

3-AP
143621-35-6

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上海更新日期：2024-09-30

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 Triapine

英文名称：: 3-AP

CAS号：: 143621-35-6

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.75%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T1982

Product Introduction

Bioactivity

名称	3-AP
描述	3-AP (Triapine) is a novel inhibitor of the M2 subunit of ribonucleotide reductase (RR).
细胞实验	Triapine is dissolved in DMSO and diluted with appropriate media[2]. An MTT assay is used to determine cell growth inhibition of CHO cells. Human leukemia K562 cells and K/VP.5 cells (a 26-fold etoposide-resistant K562-derived sub-line with decreased levels of topoisomerase IIα mRNA and protein) are maintained as suspension cultures in "MEM (Minimal Essential Medium Alpha, Invitrogen) containing 10% fetal calf serum (FCS). For growth inhibition assays, K562 and K/VP.5 cells are plated at a concentration of 1.5×105 cell/mL, and incubated 5 d with various concentrations of Dp44mT, Triapine or vehicle (DMSO) for 48 h, after which cells are counted on a model ZBF Coulter counter. The IC50 growth inhibitory concentration for each cell line is calculated from a non-linear least-squares fit to a 2-parameter logistic equation[2].
激酶实验	Ribonucleotide reductase assay: CDP reductase is assayed using Dowex 1-borate ion-exchange chromatography. The assay mixture contains 0.02 μCi of [14C]CDP (52.9 mCi/mmol), 3 mM dithiothreitol, 6 mM MgCl2, 30 mM HEPES, 5 mM ATP, 0.15 mM unlabeled CDP, and 10 μL of cellular extract in a final volume of 0.02 mL. The incubation time for the reaction is 60 min, during which time the reaction is linear.
体外活性	Triapine是一种强效的α-杂环羧醛硫脲(HCT)衍生物，能够抑制hRRM2与p53R2亚型的M2亚单位[1]。Triapine被认为是通过其形成的铁螯合物而非直接从活性位点移除铁来抑制核糖核苷酸还原酶。在topoisomerase IIα较少的细胞中，会产生较少的DNA链断裂，因此在K/VP.5细胞系中，topoisomerase II毒性将较低。Dp44mT对K562和K/VP.5细胞生长抑制的IC50分别为48±9 nM和60±12 nM。Triapine对K562和K/VP.5细胞生长抑制的IC50分别为476±39 nM和661±69 nM[2]。PKIH与DpT Fe螯合剂对一系列肿瘤细胞系显示出高抗增殖活性。Dp44mT显示出最大的抗肿瘤效能，其IC50范围从0.005到0.4 μM。Dp44mT在28种细胞类型上的平均IC50为0.03±0.01 μM，显著低于Triapine的平均IC50（1.41±0.37 μM）[3]。
体内活性	Triapine 在以体重百分比表达的情况下显著增加脾重（增加1.7倍），达到1.02±0.06%（n=25），相比之下，对照组小鼠的脾重为0.6±0.03%（n=27）。在长期实验组中，经Dp44mT（每天0.4 mg/kg）处理后，心脏重量显著增加，达到0.8±0.06%（n=4），而对照组小鼠为0.5±0.01%（n=6）。Dp44mT 和 Triapine（每天12 mg/kg）处理的动物，肝脏中Ndrg1、TfR1和VEGF1的表达显著减少。这种表达的减少可能与Dp44mT 和 Triapine 处理的小鼠肝脏中铁含量的增加有关[3]。
存储条件	store at low temperature \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 50 mg/mL (256.1 mM)
关键字	inhibit \| PAN 811 \| Inhibitor \| PAN811 \| DNA/RNA Synthesis \| 3 AP \| OCX 191 \| 3AP \| NSC-663249 \| NSC 663249 \| NSC# 663249 \| 3-AP \| OCX-191
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Triapine|||PAN-811|||OCX191|||NSC663249|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务