化合物 SAR-020106|T21331|TargetMol

SAR-020106
1184843-57-9

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上海更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 SAR-020106

英文名称：: SAR-020106

CAS号：: 1184843-57-9

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 97.78%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T21331

Product Introduction

Bioactivity

名称	SAR-020106
描述	SAR-020106 is a potent, ATP-competitive, and selective CHK1 inhibitor with an IC50 of 13.3 nmol/L on the isolated human enzyme.
体外活性	SAR-020106 在裸鼠体内增强了 SW620 人结肠癌异种移植物对伊立替康和吉西他滨的疗效[2]。
体内活性	SAR-020106是一种与ATP竞争的、强效且选择性的CHK1抑制剂，对分离的人类酶的IC(50)为13.3 nmol/L。该化合物能够以IC(50)为55 nmol/L的效力，抑制HT29细胞中由依托泊苷引发的G(2)阶段停滞，并在体外多种结肠肿瘤细胞线中，以p53依赖的方式显著增强吉西他滨和SN38的细胞杀伤作用，增强倍数为3.0至29倍。生物标志物研究表明，SAR-020106能够剂量依赖性地抑制细胞毒药物诱导的CHK1在S296上的自磷酸化，以及在体外和体内阻断CDK1在Y15上的磷酸化。细胞毒化合物组合与gammaH2AX增加和poly ADP核糖聚合酶切割增强相关，这与SAR-020106增强的DNA损伤和肿瘤细胞死亡一致。伊立替康和吉西他滨的抗肿瘤活动通过SAR-020106在体内得到增强，且毒性最小。SAR-020106代表了一种新型CHK1抑制剂，能够在体内增强选定抗癌化合物的抗肿瘤活性，因此可能具有临床应用价值[1]。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 12 mg/mL (31.34 mM)
关键字	SAR020106 \| cycle \| SN38 \| selectivity \| SW620 \| cancer \| inhibit \| colon \| cells \| SAR-020106 \| SAR 020106 \| Checkpoint Kinase (Chk) \| antitumor \| arrest \| Inhibitor
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相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 抗癌活性化合物库 \| 抗癌化合物库 \| 已知活性化合物库 \| 细胞周期化合物库 \| 激酶抑制剂库 \| NO PAINS 化合物库

SAR-020106|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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