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化合物 Ack1 inhibitor 1|T85583|TargetMol

Ack1 inhibitor 1
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上海 更新日期:2024-12-02

TargetMol中国(陶术生物)

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邮箱:marketing@targetmol.cn

产品详情:

中文名称:
化合物 Ack1 inhibitor 1
英文名称:
Ack1 inhibitor 1
CAS号:
2924415-92-7
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
产品类别:
抑制剂
货号:
T85583

Product Introduction

Bioactivity

名称Ack1 inhibitor 1
描述Ack1 inhibitor 1 is a potent and selective orally active inhibitor of ACK1 kinase, with an IC50 value of 2.1 nM. It effectively inhibits the phosphorylation of ACK1 and the activation of downstream AKT, demonstrating anti-tumor activity [1].
体外活性Ack1 inhibitor 1 (Compound 10zi) 在细胞线67R和H1975中的IC50值分别为3.71 μM和4.18 μM [1]。此化合物在0 nM至5000 nM的浓度范围内,经72小时处理后,能够在67R细胞中单独或与ASK120067联合使用时显著增强抗肿瘤效果 [1]。在1 μM和5 μM的浓度下,经过6小时的处理,Ack1 inhibitor 1呈现出对67R细胞中ACK1和AKT磷酸化的剂量依赖性抑制效果 [1]。Cell Viability Assay [1] 细胞线:67R细胞(来源于H1975细胞的ASK120067抗性细胞,通过剂量递增法获得)。浓度:0-5000 nM(与ASK120067联合使用),孵育时间:72小时,结果显示该化合物在67R细胞中具有很高的协同抗生长效应,协同得分为10.83。Western Blot Analysis [1] 细胞线:67R细胞,浓度:1 μM和5 μM,孵育时间:6小时(在没有或有EGF刺激的情况下30分钟),结果显示在1 μM浓度下对p-ACK1和p-AKT的表达有中度下调作用,而在5 μM浓度下,虽对p-AKT表现出较好的抑制效力,但未能完全抑制p-ACK1。
体内活性在SD大鼠中,Ack1 inhibitor 1 (Compound 10zi) 以单次剂量10 mg/kg口服给药后,AUC达到1920.56 h•ng/mL,C max 为119.52 μg/L,生物利用度为19.80%。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
Ack1 inhibitor 1|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 589.8595万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 中间体,天然产物,生物化工,化学试剂,生物技术服务

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