来那度胺半水合物|T22922|TargetMol

Lenalidomide hemihydrate
847871-99-2

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上海更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 来那度胺半水合物

英文名称：: Lenalidomide hemihydrate

CAS号：: 847871-99-2

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 100%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T22922

Product Introduction

Bioactivity

名称	Lenalidomide hemihydrate
描述	Lenalidomide hemihydrate is a derivative of Thalidomide, an orally active immunomodulator that acts as a molecular gel. It is a ligand for the ubiquitin E3 ligase cereblon, which selectively ubiquitinates and degrades two lymphoid transcription factors, IKZF1 and IKZF3, via the CRBN-CRL4 ubiquitin ligase.
体外活性	Lenalidomide在表达沙利度胺结合能力的CRBN野生型的HEK293T细胞中抑制了CRBN的自我泛素化，但对于沙利度胺结合缺陷的CRBN(YW/AA)则没有影响。在KMS12骨髓瘤细胞中过表达CRBN野生型蛋白（而非CRBN(YW/AA)突变蛋白）会增强pomalidomide介导的c-myc和IRF4表达降低以及p21(WAF-1)表达的增加。长期选择Lenalidomide抵抗性的H929骨髓瘤细胞系显示CRBN的降低，而在对Lenalidomide抵抗性的DF15R骨髓瘤细胞中，CRBN蛋白则无法检测到[1]。
体内活性	初步研究使用了高达15 mg/kg的静脉给药(lenalidomide)浓度、22.5 mg/kg的腹腔注射(IP)以及45 mg/kg的口服灌胃(PO)。药物动力学研究评估了0.5、1.5、5和10 mg/kg静脉给药以及0.5和10 mg/kg腹腔注射和口服给药剂量。使用液相色谱-串联质谱法定量测定血浆、脑、肺、肝、心、肾、脾和肌肉中的lenalidomide含量。药物动力学参数通过非区室和区室方法估算。15 mg/kg的静脉给药、22.5 mg/kg的IP给药和45 mg/kg的PO给药(lenalidomide)在给药后24小时内未观察到可见毒性。发现在评估的剂量范围内存在剂量依赖性动力学。通过IP和口服给药，0.5和10 mg/kg的剂量结果显示体系生物利用度分别为90-105%和60-75%。只有在5和10 mg/kg静脉给药后，才在脑部检测到lenalidomide。在某些组织中也观察到剂量依赖性分布。小鼠高口服生物利用度的lenalidomide与人类相一致。在脾脏和脑部观察到lenalidomide的非典型组织分布[3]。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : Soluble
关键字	IKZF3 \| inhibit \| IKZF1 \| ligand \| Inhibitor \| CC-5013 hemihydrate \| degradation \| myeloma \| Lenalidomide Hemihydrate \| Ligands for E3 Ligase \| analog \| multiple \| Lenalidomide hemihydrate \| Lenalidomide \| immunomodulatory \| E3 ligase-recruiting Moiety \| CRL4 \| ligase \| Molecular Glues \| cereblon \| Apoptosis
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相关库	经典已知活性库 \| 已知活性化合物库 \| EMA 上市药物库 \| FDA上市及药典收录分子库 \| 抗衰老化合物库 \| 上市药物库 \| FDA 上市药物库

来那度胺半水合物|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务